Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Olanstad 10mg
Mỗi viên nén bao phim chứa Olanzapine 10 mg.
Tá dược vừa đủ 1 viên ((Lactose monohydrat, microcrystallin cellulose, crospovidon, hydrorypropyl cellulose, magnesi stearat, hypromellose 6 cps, macrogol 6000, tralc, titan dioxyd.)
Tá dược vừa đủ 1 viên ((Lactose monohydrat, microcrystallin cellulose, crospovidon, hydrorypropyl cellulose, magnesi stearat, hypromellose 6 cps, macrogol 6000, tralc, titan dioxyd.)
2. Công dụng của Olanstad 10mg
Olanzapine được dùng để điều trị bệnh tâm thần phân liệt và điều trị chứng hưng cảm vừa đến nặng có liên quan đến rối loạn lưỡng cực.
3. Liều lượng và cách dùng của Olanstad 10mg
Olanstad được dùng bằng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Người lớn:
Tâm thần phân liệt: Liều khởi đầu là 5-10 mg mỗi ngày và khuyến cáo điều chỉnh liều tới 10 mg mỗi ngày được thực hiện từng đợt cách nhau không dưới 1 tuần. Liều dùng hàng ngày được điều chỉnh tăng từng bước mỗi 5 mg.
Hưng cảm:
- Điều trị hưng cảm cấp tính:
+ Đơn trị: 10 mg hoặc 15 mg/ngày.
+ Kết hợp: 10 mg.
Điều chỉnh liều 5 mg được thực hiện cách nhau không dưới 24 giờ nếu cần thiết sao cho khoảng liều nằm trong giới hạn 5-20 mg/ngày. Nếu có sự đáp ứng, có thể điều trị tiếp tục với liều tương tự để phòng ngừa tái phát.
- Phòng ngừa tái phát trên bệnh nhân hưng cảm trước đó có đáp ứng với olanzapine: Liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg mỗi ngày.
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận: Liều khởi đầu olanzapine 5 mg mỗi ngày có thể cần thiết đối với bệnh nhân suy thận; bệnh nhân suy gan vừa với liều bắt đầu 5 mg mỗi ngày và thận trọng khi tăng liều.
Giới tính: Thường không cần thay đổi nhu cầu về liều khởi đầu và khoảng liều cho bệnh nhân nữ so với bệnh nhân nam.
Người hút thuốc lá: Thường không cần thay đổi nhu cầu về liều khởi đầu và khoảng liều cho bệnh nhân không hút thuốc lá so với bệnh nhân có hút thuốc lá.
Khi có hơn một yếu tố có thể làm chậm quá trình chuyển hóa của olanzapine (giới nữ, tuổi già, tình trạng không hút thuốc lá), nên xem xét giảm liều khởi đầu. Khi chỉ định tăng liều nên thận trọng trên những bệnh nhân này.
Trẻ em và trẻ vị thành niên: Olanzapine không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi vì thiếu các dữ liệu về an toàn và hiệu quả.
Người cao tuổi: Thường không chỉ định liều khởi đầu thấp hơn (5 mg/ngày) nhưng nên xem xét đối với những bệnh nhân ≥ 65 tuổi khi có những yếu tố lâm sàng chứng minh.
Người lớn:
Tâm thần phân liệt: Liều khởi đầu là 5-10 mg mỗi ngày và khuyến cáo điều chỉnh liều tới 10 mg mỗi ngày được thực hiện từng đợt cách nhau không dưới 1 tuần. Liều dùng hàng ngày được điều chỉnh tăng từng bước mỗi 5 mg.
Hưng cảm:
- Điều trị hưng cảm cấp tính:
+ Đơn trị: 10 mg hoặc 15 mg/ngày.
+ Kết hợp: 10 mg.
Điều chỉnh liều 5 mg được thực hiện cách nhau không dưới 24 giờ nếu cần thiết sao cho khoảng liều nằm trong giới hạn 5-20 mg/ngày. Nếu có sự đáp ứng, có thể điều trị tiếp tục với liều tương tự để phòng ngừa tái phát.
- Phòng ngừa tái phát trên bệnh nhân hưng cảm trước đó có đáp ứng với olanzapine: Liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg mỗi ngày.
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận: Liều khởi đầu olanzapine 5 mg mỗi ngày có thể cần thiết đối với bệnh nhân suy thận; bệnh nhân suy gan vừa với liều bắt đầu 5 mg mỗi ngày và thận trọng khi tăng liều.
Giới tính: Thường không cần thay đổi nhu cầu về liều khởi đầu và khoảng liều cho bệnh nhân nữ so với bệnh nhân nam.
Người hút thuốc lá: Thường không cần thay đổi nhu cầu về liều khởi đầu và khoảng liều cho bệnh nhân không hút thuốc lá so với bệnh nhân có hút thuốc lá.
Khi có hơn một yếu tố có thể làm chậm quá trình chuyển hóa của olanzapine (giới nữ, tuổi già, tình trạng không hút thuốc lá), nên xem xét giảm liều khởi đầu. Khi chỉ định tăng liều nên thận trọng trên những bệnh nhân này.
Trẻ em và trẻ vị thành niên: Olanzapine không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi vì thiếu các dữ liệu về an toàn và hiệu quả.
Người cao tuổi: Thường không chỉ định liều khởi đầu thấp hơn (5 mg/ngày) nhưng nên xem xét đối với những bệnh nhân ≥ 65 tuổi khi có những yếu tố lâm sàng chứng minh.
4. Chống chỉ định khi dùng Olanstad 10mg
- Mẫn cảm với olanzapine hay với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh nhân đã biết về nguy cơ glaucom góc hẹp.
- Bệnh nhân đã biết về nguy cơ glaucom góc hẹp.
5. Thận trọng khi dùng Olanstad 10mg
- Olanstad có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.
Tác dụng kháng cholinergic: Trong khi olanzapine thể hiện hoạt tính kháng cholinergic in vitro, nhưng kinh nghiệm trong các thử nghiệm lâm sàng, các triệu chứng liên quan xuất hiện với tỷ lệ thấp. Tuy nhiên, do kinh nghiệm lâm sàng dùng olanzapine ở những bệnh nhân có các bệnh kèm theo còn hạn chế, nên thận trọng khi kê đơn olanzapine cho bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt, hoặc tắc ruột do liệt và các tình trạng liên quan.
- Tác dụng lên hệ thần kinh trung ương: Olanzapine có tác dụng chủ yếu lên hệ thần kinh trung ương, nên sử dụng thận trọng khi dùng phối hợp với các thuốc tác dụng lên hệ thần kinh trung ương và rượu. Vì olanzapine thể hiện tính đối kháng với dopamin in vitro, nên olanzapine có thể đối kháng với tác dụng của các chất chủ vận dopamin gián tiếp và trực tiếp.
- Rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ và/hoặc rối loạn hành vi: Không khuyến cáo dùng olanzapine cho nhóm đối tượng này vì làm tăng tử vong và nguy cơ tai biến mạch máu não.
- Bệnh Parkinson: Không khuyến cáo sử dụng olanzapine trong điều trị bệnh rối loạn tâm thần liên quan đến chủ vận dopamin ở bệnh nhân Parkinson. Trong thử nghiệm lâm sàng, việc làm xấu hơn các triệu chứng Parkinson và ảo giác đã được báo cáo là thường gặp và phổ biến hơn giả dược, và olanzapine không hiệu quả hơn giả dược trong điều trị triệu chứng loạn thần kinh.
- Hội chứng an thần kinh ác tính: Là một tình trạng đe dọa mạng sống liên quan đến việc sử dụng các thuốc chống loạn thần kinh. Các biểu hiện lâm sàng của hội chứng này là sốt cao, cứng cơ, thay đổi tâm thần, có biểu hiện không ổn định của hệ thần kinh thực vật (mạch hoặc huyết áp không đều, nhịp tim nhanh, toát mồ hôi và loạn nhịp tim), các dấu hiệu khác gồm tăng creatinin phosphokinase, myoglobin niệu (ly giải cơ vân), và suy thận cấp. Nếu một bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng an thần kinh ác tính, hoặc bị sốt cao không rõ nguyên nhân mà không kèm theo các biểu hiện lâm sàng của hội chứng an thần kinh ác tính, thì phải ngừng các thuốc chống loạn tâm thần (bao gồm cả olanzapine).
- Tăng glucose huyết và đái tháo đường: Tăng glucose huyết và/hoặc làm xấu hơn bệnh đái tháo đường, đôi khi có liên quan đến nhiễm ceto-acid hay hôn mê đã được báo cáo hiếm gặp, trong đó có vài trường hợp tử vong. Trong vài trường hợp, việc tăng trọng lượng cơ thể trước đó đã được báo cáo, có thể liên quan đến một yếu tố di truyền. Nên theo dõi lâm sàng thích hợp theo chỉ dẫn sử dụng thuốc chống loạn thần kinh. Những bệnh nhân điều trị với bất kỳ thuốc chống loạn thần kinh nào, bao gồm cả olanzapine nên được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng tăng đường huyết (như là chứng khát nhiều, tiểu nhiều, ăn nhiều và yếu sức) và những bệnh nhân bị đái tháo đường hay có các yếu tố nguy cơ của bệnh đái tháo đường nên được theo dõi thường xuyên tình trạng xấu đi của việc kiểm soát glucose huyết. Nên theo dõi cân nặng thường xuyên.
- Rối loạn lipid: Trong một thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát có nhóm chứng, rối loạn lipid không mong muốn đã quan sát được ở bệnh nhân điều trị với olanzapine. Rối loạn lipid nên được kiểm soát lâm sàng thích hợp, đặc biệt là bệnh nhân bị rối loạn lipid máu và bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tiến triển rối loạn lipid. Bệnh nhân điều trị với bất kỳ thuốc chống loạn thần kinh, bao gồm cả olanzapine, nên được theo dõi lipid thường xuyên theo chỉ dẫn sử dụng thuốc chống loạn thần kinh.
- Mất bạch cầu hạt: Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân có số lượng bạch cầu và/hoặc bạch cầu trung tính thấp do bất kỳ nguyên nhân nào, bệnh nhân đang dùng thuốc gây mất bạch cầu trung tính, bệnh nhân có tiền sử ức chế/độc tủy xương do thuốc, bệnh nhân bị ức chế tủy xương do bệnh kết hợp với xạ trị hoặc hóa trị và bệnh nhân bị tăng bạch cầu acid hoặc tăng sản tủy xương. Mất bạch cầu trung tính đã được báo cáo là thường gặp khi sử dụng phối hợp olanzapine với valproat và ở những bệnh nhân tăng bạch cầu acid hoặc tăng sản tủy xương.
Ngừng thuốc: Rất hiếm gặp các triệu chứng cấp như đổ mồ hôi, mất ngủ, run, lo âu, buồn nôn hoặc nôn khi ngừng olanzapine đột ngột.
Tăng khoảng QT: Cần phải thận trọng khi kê đơn olanzapine cùng với những thuốc đã biết có tác dụng kéo dài khoảng QTc, đặc biệt ở người lớn tuổi, bệnh nhân bị hội chứng kéo dài khoảng QT bẩm sinh, suy tim sung huyết, phì đại tim, hạ kali huyết và hạ magnesi huyết.
Huyết khối nghẽn mạch: Rất hiếm gặp, mối quan hệ nguyên nhân giữa việc xảy ra huyết khối tĩnh mạch với việc sử dụng olanzapine chưa được chứng minh rõ. Tuy nhiên, do bệnh nhân bị tâm thần phân liệt thường có các yếu tố nguy cơ mắc phải của bệnh huyết khối tĩnh mạch, như bệnh nhân bất động, nên được xác định và đánh giá dự phòng.
Loạn vận động muộn: Nguy cơ loạn vận động muộn gia tăng khi sử dụng lâu dài. Do đó, nếu có dấu hiệu hay triệu chứng của loạn vận động muộn xuất hiện ở những bệnh nhân sử dụng olanzapine, nên xem xét giảm liều hay ngừng thuốc.
- Co giật: Nên sử dụng olanzapine thận trọng cho bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc có những yếu tố nguy cơ làm hạ ngưỡng co giật. Co giật đã được báo cáo hiếm xảy ra ở những bệnh nhân điều trị với olanzapine. Trong hầu hết các trường hợp này, đã có báo cáo về tiền sử co giật hoặc yếu tố nguy cơ co giật.
- Ảnh hưởng huyết động học: Olanzapine có thể gây hạ huyết áp thế đứng kèm theo chóng mặt, nhịp tim nhanh và ở vài bệnh nhân là bất tỉnh, đặc biệt trong giai đoạn xác định liều khởi đầu, có thể do ảnh hưởng của tính chất đối kháng thụ thể α1-adrenergic.
- Đột tử do bệnh tim: Trong báo cáo thử nghiệm sau khi đưa ra thị trường, những ca đột tử do bệnh tim đã được báo cáo trên những bệnh nhân sử dụng olanzapine. Trong một khảo sát thống kê hồi cứu, nguy cơ đột tử ở những bệnh nhân điều trị với olanzapine xấp xỉ gấp 2 lần ở những bệnh nhân không sử dụng thuốc chống loạn thần kinh. Trong nghiên cứu, nguy cơ của olanzapine tương tự với các thuốc chống loạn thần kinh không điển hình trong một phân tích gộp.
- Tăng enzym transaminase: Thận trọng trên bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng của suy gan, bệnh nhân trước đó có chức năng gan giới hạn và bệnh nhân đang điều trị thuốc có khả năng gây độc cho gan. Đề nghị đánh giá định kỳ enzym transaminase trên những bệnh nhân có bệnh gan nặng.
- Sự điều hòa thân nhiệt: Các thuốc trị loạn tâm thần làm mất khả năng hạ thân nhiệt trung tâm của cơ thể. Nên cẩn thận khi kê đơn olanzapine cho bệnh nhân đang trong tình trạng có thể làm tăng thân nhiệt như đang tập luyện gắng sức, nhiễm nóng, đang dùng thuốc kháng cholinergic, hay đang bị mất nước.
- Chứng khó nuốt: Mất cử động thực quản và hô hấp có liên quan đến việc dùng thuốc trị loạn tâm thần. Viêm phổi-hô hấp là nguyên nhân phổ biến của sự hoành hành và tử vong trên bệnh nhân mắc sẵn bệnh Alzheimer. Nên dùng thận trọng olanzapine và các thuốc trị loạn tâm thần trên bệnh nhân có nguy cơ viêm phổi-hô hấp.
- Tự tử: Khả năng tự tử vốn đã có trên bệnh nhân tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực. Nên giám sát chặt chẽ những bệnh nhân có nguy cơ tự tử cao kèm với việc điều trị bằng thuốc.
Tác dụng kháng cholinergic: Trong khi olanzapine thể hiện hoạt tính kháng cholinergic in vitro, nhưng kinh nghiệm trong các thử nghiệm lâm sàng, các triệu chứng liên quan xuất hiện với tỷ lệ thấp. Tuy nhiên, do kinh nghiệm lâm sàng dùng olanzapine ở những bệnh nhân có các bệnh kèm theo còn hạn chế, nên thận trọng khi kê đơn olanzapine cho bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt, hoặc tắc ruột do liệt và các tình trạng liên quan.
- Tác dụng lên hệ thần kinh trung ương: Olanzapine có tác dụng chủ yếu lên hệ thần kinh trung ương, nên sử dụng thận trọng khi dùng phối hợp với các thuốc tác dụng lên hệ thần kinh trung ương và rượu. Vì olanzapine thể hiện tính đối kháng với dopamin in vitro, nên olanzapine có thể đối kháng với tác dụng của các chất chủ vận dopamin gián tiếp và trực tiếp.
- Rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ và/hoặc rối loạn hành vi: Không khuyến cáo dùng olanzapine cho nhóm đối tượng này vì làm tăng tử vong và nguy cơ tai biến mạch máu não.
- Bệnh Parkinson: Không khuyến cáo sử dụng olanzapine trong điều trị bệnh rối loạn tâm thần liên quan đến chủ vận dopamin ở bệnh nhân Parkinson. Trong thử nghiệm lâm sàng, việc làm xấu hơn các triệu chứng Parkinson và ảo giác đã được báo cáo là thường gặp và phổ biến hơn giả dược, và olanzapine không hiệu quả hơn giả dược trong điều trị triệu chứng loạn thần kinh.
- Hội chứng an thần kinh ác tính: Là một tình trạng đe dọa mạng sống liên quan đến việc sử dụng các thuốc chống loạn thần kinh. Các biểu hiện lâm sàng của hội chứng này là sốt cao, cứng cơ, thay đổi tâm thần, có biểu hiện không ổn định của hệ thần kinh thực vật (mạch hoặc huyết áp không đều, nhịp tim nhanh, toát mồ hôi và loạn nhịp tim), các dấu hiệu khác gồm tăng creatinin phosphokinase, myoglobin niệu (ly giải cơ vân), và suy thận cấp. Nếu một bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng an thần kinh ác tính, hoặc bị sốt cao không rõ nguyên nhân mà không kèm theo các biểu hiện lâm sàng của hội chứng an thần kinh ác tính, thì phải ngừng các thuốc chống loạn tâm thần (bao gồm cả olanzapine).
- Tăng glucose huyết và đái tháo đường: Tăng glucose huyết và/hoặc làm xấu hơn bệnh đái tháo đường, đôi khi có liên quan đến nhiễm ceto-acid hay hôn mê đã được báo cáo hiếm gặp, trong đó có vài trường hợp tử vong. Trong vài trường hợp, việc tăng trọng lượng cơ thể trước đó đã được báo cáo, có thể liên quan đến một yếu tố di truyền. Nên theo dõi lâm sàng thích hợp theo chỉ dẫn sử dụng thuốc chống loạn thần kinh. Những bệnh nhân điều trị với bất kỳ thuốc chống loạn thần kinh nào, bao gồm cả olanzapine nên được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng tăng đường huyết (như là chứng khát nhiều, tiểu nhiều, ăn nhiều và yếu sức) và những bệnh nhân bị đái tháo đường hay có các yếu tố nguy cơ của bệnh đái tháo đường nên được theo dõi thường xuyên tình trạng xấu đi của việc kiểm soát glucose huyết. Nên theo dõi cân nặng thường xuyên.
- Rối loạn lipid: Trong một thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát có nhóm chứng, rối loạn lipid không mong muốn đã quan sát được ở bệnh nhân điều trị với olanzapine. Rối loạn lipid nên được kiểm soát lâm sàng thích hợp, đặc biệt là bệnh nhân bị rối loạn lipid máu và bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tiến triển rối loạn lipid. Bệnh nhân điều trị với bất kỳ thuốc chống loạn thần kinh, bao gồm cả olanzapine, nên được theo dõi lipid thường xuyên theo chỉ dẫn sử dụng thuốc chống loạn thần kinh.
- Mất bạch cầu hạt: Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân có số lượng bạch cầu và/hoặc bạch cầu trung tính thấp do bất kỳ nguyên nhân nào, bệnh nhân đang dùng thuốc gây mất bạch cầu trung tính, bệnh nhân có tiền sử ức chế/độc tủy xương do thuốc, bệnh nhân bị ức chế tủy xương do bệnh kết hợp với xạ trị hoặc hóa trị và bệnh nhân bị tăng bạch cầu acid hoặc tăng sản tủy xương. Mất bạch cầu trung tính đã được báo cáo là thường gặp khi sử dụng phối hợp olanzapine với valproat và ở những bệnh nhân tăng bạch cầu acid hoặc tăng sản tủy xương.
Ngừng thuốc: Rất hiếm gặp các triệu chứng cấp như đổ mồ hôi, mất ngủ, run, lo âu, buồn nôn hoặc nôn khi ngừng olanzapine đột ngột.
Tăng khoảng QT: Cần phải thận trọng khi kê đơn olanzapine cùng với những thuốc đã biết có tác dụng kéo dài khoảng QTc, đặc biệt ở người lớn tuổi, bệnh nhân bị hội chứng kéo dài khoảng QT bẩm sinh, suy tim sung huyết, phì đại tim, hạ kali huyết và hạ magnesi huyết.
Huyết khối nghẽn mạch: Rất hiếm gặp, mối quan hệ nguyên nhân giữa việc xảy ra huyết khối tĩnh mạch với việc sử dụng olanzapine chưa được chứng minh rõ. Tuy nhiên, do bệnh nhân bị tâm thần phân liệt thường có các yếu tố nguy cơ mắc phải của bệnh huyết khối tĩnh mạch, như bệnh nhân bất động, nên được xác định và đánh giá dự phòng.
Loạn vận động muộn: Nguy cơ loạn vận động muộn gia tăng khi sử dụng lâu dài. Do đó, nếu có dấu hiệu hay triệu chứng của loạn vận động muộn xuất hiện ở những bệnh nhân sử dụng olanzapine, nên xem xét giảm liều hay ngừng thuốc.
- Co giật: Nên sử dụng olanzapine thận trọng cho bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc có những yếu tố nguy cơ làm hạ ngưỡng co giật. Co giật đã được báo cáo hiếm xảy ra ở những bệnh nhân điều trị với olanzapine. Trong hầu hết các trường hợp này, đã có báo cáo về tiền sử co giật hoặc yếu tố nguy cơ co giật.
- Ảnh hưởng huyết động học: Olanzapine có thể gây hạ huyết áp thế đứng kèm theo chóng mặt, nhịp tim nhanh và ở vài bệnh nhân là bất tỉnh, đặc biệt trong giai đoạn xác định liều khởi đầu, có thể do ảnh hưởng của tính chất đối kháng thụ thể α1-adrenergic.
- Đột tử do bệnh tim: Trong báo cáo thử nghiệm sau khi đưa ra thị trường, những ca đột tử do bệnh tim đã được báo cáo trên những bệnh nhân sử dụng olanzapine. Trong một khảo sát thống kê hồi cứu, nguy cơ đột tử ở những bệnh nhân điều trị với olanzapine xấp xỉ gấp 2 lần ở những bệnh nhân không sử dụng thuốc chống loạn thần kinh. Trong nghiên cứu, nguy cơ của olanzapine tương tự với các thuốc chống loạn thần kinh không điển hình trong một phân tích gộp.
- Tăng enzym transaminase: Thận trọng trên bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng của suy gan, bệnh nhân trước đó có chức năng gan giới hạn và bệnh nhân đang điều trị thuốc có khả năng gây độc cho gan. Đề nghị đánh giá định kỳ enzym transaminase trên những bệnh nhân có bệnh gan nặng.
- Sự điều hòa thân nhiệt: Các thuốc trị loạn tâm thần làm mất khả năng hạ thân nhiệt trung tâm của cơ thể. Nên cẩn thận khi kê đơn olanzapine cho bệnh nhân đang trong tình trạng có thể làm tăng thân nhiệt như đang tập luyện gắng sức, nhiễm nóng, đang dùng thuốc kháng cholinergic, hay đang bị mất nước.
- Chứng khó nuốt: Mất cử động thực quản và hô hấp có liên quan đến việc dùng thuốc trị loạn tâm thần. Viêm phổi-hô hấp là nguyên nhân phổ biến của sự hoành hành và tử vong trên bệnh nhân mắc sẵn bệnh Alzheimer. Nên dùng thận trọng olanzapine và các thuốc trị loạn tâm thần trên bệnh nhân có nguy cơ viêm phổi-hô hấp.
- Tự tử: Khả năng tự tử vốn đã có trên bệnh nhân tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực. Nên giám sát chặt chẽ những bệnh nhân có nguy cơ tự tử cao kèm với việc điều trị bằng thuốc.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai: Chưa có những thử nghiệm đầy đủ và kiểm soát chặt chẽ trên phụ nữ có thai. Chỉ dùng olanzapine cho phụ nữ có thai khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ gây hại cho thai nhi.
Phụ nữ cho con bú: Nếu đang dùng olanzapine, bệnh nhân không nên cho con bú.
Phụ nữ cho con bú: Nếu đang dùng olanzapine, bệnh nhân không nên cho con bú.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có những thử nghiệm về sự ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên olanzapine có thể gây ra buồn ngủ và chóng mặt nên bệnh nhân dùng thuốc này cần thận trọng khi vận hành máy móc và lái xe.
8. Tác dụng không mong muốn
Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10)
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cân.
Thần kinh: Buồn ngủ.
Mạch: Hạ huyết áp thế đứng.
Những nghiên cứu liên quan: Tăng nồng độ prolactin huyết tương.
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)
Máu và bạch huyết: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng nồng độ cholesterol, glucose, triglycerid, glucose niệu, tăng cảm giác ngon miệng.
Thần kinh: Hoa mắt, nằm ngồi không yên, bệnh Parkinson, rối loạn vận động.
Tiêu hóa: Có tác dụng kháng cholinergic nhẹ, thoáng qua bao gồm táo bón và khô miệng.
Gan-mật: Tăng các aminotransferase gan (ALT, AST) thoáng qua, không triệu chứng, đặc biệt ở giai đoạn đầu điều trị.
Da và mô dưới da: Phát ban.
Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp.
Sinh sản và vú: Rối loạn cương dương ở nam giới, giảm ham muốn tình dục ở nam giới và nữ giới.
Toàn thân: Suy nhược, mệt mỏi, phù, sốt.
Những nghiên cứu liên quan: Tăng phosphatase kiềm, creatin phosphokinase cao, gamma glutamyltranspeptidase (GGT) cao, acid uric cao.
Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)
Miễn dịch: Quá mẫn.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tiến triển hoặc làm trầm trọng thêm bệnh đái tháo đường đôi khi kèm nhiễm acid-ceton hoặc hôn mê, gồm cả một số trường hợp tử vong.
Thần kinh: Động kinh xảy ra ở phần lớn trường hợp có tiền sử động kinh hoặc có các yếu tố nguy cơ của động kinh, loạn trương lực cơ (gồm cả chuyển động mắt xoay tròn), rối loạn vận động muộn, mất trí nhớ, chứng loạn vận ngôn.
Tim: Nhịp tim chậm, kéo dài khoảng QT.
Mạch: Thuyên tắc huyết khối (bao gồm thuyên tắc phổi và huyết khối tĩnh mạch sâu).
Hô hấp, ngực và trung thất: Chảy máu cam.
Tiêu hóa: Trướng bụng.
Da và mô dưới da: Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, rụng tóc.
Thận và tiết niệu: Són tiểu, bí tiểu, khó tiểu.
Sinh sản và vú: Vô kinh, nở ngực, chảy sữa ở nữ giới, vú to/nở ngực ở nam giới.
Những nghiên cứu liên quan: Tăng bilirubin toàn phần.
Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000)
Máu và bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ thân nhiệt.
Thần kinh: Hội chứng an thần kinh ác tính, triệu chứng ngưng thuốc.
Tim: Nhịp nhanh tâm thất/rung thất, đột tử.
Tiêu hóa: Viêm tụy.
Gan-mật: Viêm gan (bao gồm tổn thương tế bào gan, ứ mật hoặc tổn thương gan hỗn hợp).
Cơ xương và mô liên kết: Tiêu cơ vân.
Sinh sản và vú: Cương đau dương vật kéo dài.
Chưa biết
Thời kỳ mang thai, sau sinh và chu sinh: Hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cân.
Thần kinh: Buồn ngủ.
Mạch: Hạ huyết áp thế đứng.
Những nghiên cứu liên quan: Tăng nồng độ prolactin huyết tương.
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)
Máu và bạch huyết: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng nồng độ cholesterol, glucose, triglycerid, glucose niệu, tăng cảm giác ngon miệng.
Thần kinh: Hoa mắt, nằm ngồi không yên, bệnh Parkinson, rối loạn vận động.
Tiêu hóa: Có tác dụng kháng cholinergic nhẹ, thoáng qua bao gồm táo bón và khô miệng.
Gan-mật: Tăng các aminotransferase gan (ALT, AST) thoáng qua, không triệu chứng, đặc biệt ở giai đoạn đầu điều trị.
Da và mô dưới da: Phát ban.
Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp.
Sinh sản và vú: Rối loạn cương dương ở nam giới, giảm ham muốn tình dục ở nam giới và nữ giới.
Toàn thân: Suy nhược, mệt mỏi, phù, sốt.
Những nghiên cứu liên quan: Tăng phosphatase kiềm, creatin phosphokinase cao, gamma glutamyltranspeptidase (GGT) cao, acid uric cao.
Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)
Miễn dịch: Quá mẫn.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tiến triển hoặc làm trầm trọng thêm bệnh đái tháo đường đôi khi kèm nhiễm acid-ceton hoặc hôn mê, gồm cả một số trường hợp tử vong.
Thần kinh: Động kinh xảy ra ở phần lớn trường hợp có tiền sử động kinh hoặc có các yếu tố nguy cơ của động kinh, loạn trương lực cơ (gồm cả chuyển động mắt xoay tròn), rối loạn vận động muộn, mất trí nhớ, chứng loạn vận ngôn.
Tim: Nhịp tim chậm, kéo dài khoảng QT.
Mạch: Thuyên tắc huyết khối (bao gồm thuyên tắc phổi và huyết khối tĩnh mạch sâu).
Hô hấp, ngực và trung thất: Chảy máu cam.
Tiêu hóa: Trướng bụng.
Da và mô dưới da: Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, rụng tóc.
Thận và tiết niệu: Són tiểu, bí tiểu, khó tiểu.
Sinh sản và vú: Vô kinh, nở ngực, chảy sữa ở nữ giới, vú to/nở ngực ở nam giới.
Những nghiên cứu liên quan: Tăng bilirubin toàn phần.
Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000)
Máu và bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ thân nhiệt.
Thần kinh: Hội chứng an thần kinh ác tính, triệu chứng ngưng thuốc.
Tim: Nhịp nhanh tâm thất/rung thất, đột tử.
Tiêu hóa: Viêm tụy.
Gan-mật: Viêm gan (bao gồm tổn thương tế bào gan, ứ mật hoặc tổn thương gan hỗn hợp).
Cơ xương và mô liên kết: Tiêu cơ vân.
Sinh sản và vú: Cương đau dương vật kéo dài.
Chưa biết
Thời kỳ mang thai, sau sinh và chu sinh: Hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.
9. Tương tác với các thuốc khác
- Olanzapine làm tăng tác động trên hệ thần kinh của các chất ức chế thần kinh trung ương, trong đó có rượu. Olanzapine có thể đối kháng tác động của thuốc chủ vận dopamin. Giảm bạch cầu trung tính có thể thường gặp hơn khi olanzapine được dùng kèm với valproat. Có nguy cơ trên lý thuyết của việc kéo dài khoảng QT khi dùng olanzapine phối hợp các thuốc khác đã được biết gây tác động này.
- Olanzapine chuyển hóa qua trung gian cytochrom P450 isoenzym CYP1A2. Việc dùng các thuốc ức chế, cảm ứng, hoặc tác động như là một cơ chất của isoenzym trên, có thể ảnh hưởng đến nồng độ olanzapine trong huyết tương và cần điều chỉnh liều dùng của olanzapine. Fluvoxamin ức chế CYP1A2 ức chế sự chuyển hóa của olanzapine một cách đáng kể. Khói thuốc lá và carbamazepin cảm ứng sự chuyển hóa olanzapine.
- Olanzapine chuyển hóa qua trung gian cytochrom P450 isoenzym CYP1A2. Việc dùng các thuốc ức chế, cảm ứng, hoặc tác động như là một cơ chất của isoenzym trên, có thể ảnh hưởng đến nồng độ olanzapine trong huyết tương và cần điều chỉnh liều dùng của olanzapine. Fluvoxamin ức chế CYP1A2 ức chế sự chuyển hóa của olanzapine một cách đáng kể. Khói thuốc lá và carbamazepin cảm ứng sự chuyển hóa olanzapine.
10. Dược lý
Olanzapine là một thuốc trị chứng loạn tâm thần không điển hình thuộc nhóm thienobenzodiazepin. Thuốc có ái lực với thụ thể của serotonin, muscarin, histamin H1 và alpha 1-adrenergic cũng như với các thụ thể khác nhau của dopamin.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Triệu chứng
Triệu chứng rất phổ biến trong quá liều (>10%) bao gồm mạch nhanh, lo âu/hung hăng, loạn vận ngôn, triệu chứng ngoại tháp đa dạng và giảm mức độ nhận thức từ an thần đến hôn mê.
Di chứng sức khỏe đáng kể khác trong quá liều bao gồm mê sảng, co giật, hôn mê, hội chứng an thần ác tính, suy hô hấp, tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp, loạn nhịp tim (< 2% trường hợp quá liều) và ngừng tim phổi.
Xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều olanzapine. Gây nôn không được khuyến cáo. Biện pháp chuẩn để điều trị quá liều được chỉ định (như rửa dạ dày, uống than hoạt). Uống đồng thời than hoạt cho thấy giảm 50-60% sinh khả dụng của olanzapine.
Điều trị triệu chứng và theo dõi chức năng sống còn của các cơ quan dựa trên tình trạng lâm sàng, bao gồm điều trị hạ huyết áp và trụy tim mạch kèm hỗ trợ chức năng hô hấp. Không dùng epinephrin, dopamin hay các thuốc kích thích giao cảm khác có hoạt tính chủ vận beta, vì việc kích thích beta có thể làm hạ huyết áp tồi tệ hơn.
Theo dõi tim mạch rất cần thiết để phát hiện xảy ra loạn nhịp. Bệnh nhân nên được tiếp tục theo dõi và giám sát y khoa cho đến khi bệnh nhân hồi phục.
Triệu chứng rất phổ biến trong quá liều (>10%) bao gồm mạch nhanh, lo âu/hung hăng, loạn vận ngôn, triệu chứng ngoại tháp đa dạng và giảm mức độ nhận thức từ an thần đến hôn mê.
Di chứng sức khỏe đáng kể khác trong quá liều bao gồm mê sảng, co giật, hôn mê, hội chứng an thần ác tính, suy hô hấp, tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp, loạn nhịp tim (< 2% trường hợp quá liều) và ngừng tim phổi.
Xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều olanzapine. Gây nôn không được khuyến cáo. Biện pháp chuẩn để điều trị quá liều được chỉ định (như rửa dạ dày, uống than hoạt). Uống đồng thời than hoạt cho thấy giảm 50-60% sinh khả dụng của olanzapine.
Điều trị triệu chứng và theo dõi chức năng sống còn của các cơ quan dựa trên tình trạng lâm sàng, bao gồm điều trị hạ huyết áp và trụy tim mạch kèm hỗ trợ chức năng hô hấp. Không dùng epinephrin, dopamin hay các thuốc kích thích giao cảm khác có hoạt tính chủ vận beta, vì việc kích thích beta có thể làm hạ huyết áp tồi tệ hơn.
Theo dõi tim mạch rất cần thiết để phát hiện xảy ra loạn nhịp. Bệnh nhân nên được tiếp tục theo dõi và giám sát y khoa cho đến khi bệnh nhân hồi phục.
12. Bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.
