Thuốc trị tăng huyết áp Savi Irbesartan 75 hộp 30 viên

Irbesartan 75 mg
Tá dược vừa đủ 1 viên
(Lactose monohydrat, tinh bột biến tính, cellulose vi tinh thể 101, natri starch glycolat, silic dioxyd keo, povidon K30, talc, magnesi stearat, hypromellose 15 cps, hypromellose 6 cps, polyethylen glycol 6000, titan dioxyd).

Điều trị tăng huyết áp động mạch vô căn. Giảm nguy cơ bị đột quỵ ở người bị phì đại thất trái.
Điều trị bệnh thận do đái tháo đường type II làm chậm tiến triển suy thận, bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường type II.

Cách dùng:
Thuốc dùng đường uống, uống trong hoặc ngoài bữa ăn. Nuốt viên thuốc với nươc, không nên nhai hay nghiền viên thuốc. Đối với liều 37.5mg, có thể bẻ đôi viên SaVi Ibersartan 75 theo vạch trên viên thuốc.
Liều lượng của Ibersartan phải được điều chỉnh cho từng bệnh nhân căn cứ vào đáp ứng lâm sàng.
Liều dùng:
Người lớn
- Liều khởi đầu và liều duy trì được khuyến cáo thông thường là 150 mg một lần mỗi ngày. Nhìn chung, Irbesartan với liều 150 mg một lần mỗi ngày kiểm soát huyết áp trong 24 giờ tốt hơn với liều 75 mg. Tuy nhiên, liều khởi đầu 75 mg có thể được cân nhắc, đặc biệt ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo và ở người lớn hơn 75 tuổi.
Nếu liều 150mg/lần/ngày không đủ để kiểm soát huyết áp thì có thể tăng liều lên 300mg/lần/ngày hoặc dùng thêm một thuốc chống tăng huyết áp khác. Ví dụ nếu kết hợp Ibersartan với một thuốc lợi tiểu như Hydroclorothyazid sẽ thu được một tác dụng hạ huyết áp cộng hợp.
Suy thận: Không cần chỉnh liều đối với những bệnh nhân suy chức năng thận. Liều khởi đầu thấp hơn (75 mg) có thể được cân nhắc đối với những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo.
Suy gan: Không cần chỉnh liều đối với những bệnh nhân suy gan mức độ vừa và nhẹ. Không có nghiên cứu lâm sàng đối với những bệnh nhân suy gan nặng.
Bệnh nhân lớn tuổi: Mặc dù nên cân nhắc khởi đầu điều trị với 75 mg ở những bệnh nhân trên 75 tuổi nhưng thường không cần chỉnh liều đối với với những bệnh nhân lớn tuổi.
Trẻ em: Liều khởi đầu: 37.5mg/lần/ngày cho trẻ nặng 10 - 20kg, 75mg/lần/ngày cho trẻ nặng > 40kg. Liều có thể tăng gấp đôi nếu cần thiết.

Nhạy cảm với hoạt chất hoặc với bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.
Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú
Phối hợp với thuốc chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc bệnh nhân suy thận vừa và nặng (độ lọc cầu thận < 60ml//phút/1,73m2)

Giảm thể tích máu: Hạ huyết áp triệu chứng, đặc biệt sau liều đầu tiên, có thể xảy ra ở những bệnh nhân giảm thể tích và/hoặc giảm natri do dùng lợi tiểu mạnh, kiêng muối nghiêm ngặt, tiêu chảy hoặc nôn ói. Những tình trạng này nên điều chỉnh trước khi sử dụng Irbesartan.
Hẹp động mạch thận: Tăng nguy cơ hạ huyết áp nặng và suy thận ở bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch trên một thận chức năng được điều trị với các thuốc tác động trên hệ renin-angiotensin-aldosterone. Trong khi không đươc ghi nhận với Irbesartan, tác dụng tương tự nên được lường trước với các thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II.
Suy thận và ghép thận: Khi sử dụng Irbesartan ở bệnh nhân suy chức năng thận, việc theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết thanh được khuyến cáo. Chưa có nghiên cứu về việc sử dụng Irbesartan ở những bệnh nhân mới ghép thận.
Ức chế kép hệ renin - angiotensin - aldosteron (RAA): Có bằng chứng cho thấy sử dung đồng thời thuốc ức chế ACE, thuốc ức chế thụ thể angiotensin II hay aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali huyết và suy giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp). Sử dụng phối hợp các thuốc này không dược khuyến cáo. Nếu cần thiết phải phối hợp các thuốc này thì phải theo dõi và giám sát chặt chẽ chức năng thận, các chất điện giải và huyết áp. Không nên sử dụng đồng thời thuốc ức chế ACE và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II ở bệnh nhân bệnh thận do đái tháo đường.
Tăng kali huyết: Cũng như các thuốc tác động lên hệ Renin-Angiotensin-Aldosterone khác, tăng kali huyết có thể xảy ra trong quá trình điều trị với Irbesartan, đặc biệt khi có suy thận, có đạm niệu rõ do bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường, và/hoặc suy tim. Theo dõi sát kali huyết thanh ở những bệnh nhân có nguy cơ.
Lithium: Việc kết hợp giữa lithium và Irbersartan là không được khuyến cáo.
Cường aldosteron tiên phát: những bệnh nhân cường aldosteron tiên phát thường không đáp ứng với các thuốc chống tăng huyết áp tác dụng thông qua ức chệ hệ renin-angiotensin nên irbesartan cũng không có tác dụng trên những bệnh nhân này.
Cũng như với các thuốc giãn mạch khác, irbesartan phải dùng thận trọng trong các bệnh như hẹp van động mạch chủ và hẹp vai 2 lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Người bệnh có trương lực thành mạch và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ renin-angiotensin-aldosteron (thí dụ người bệnh bị suy tim sung huyết nặng hoặc bị 1 bệnh thận nặng như hẹp động mạch thận 2 bên), việc điều trị bằng các chất ức chế enzym chuyển hoặc các chất đối kháng thụ thể angiotensin II tác động trên hệ đã từng thấy có tình trạng hạ huyết áp cấp, tăng nitrogen huyết, giảm niệu hoặc hiếm hơn là suy thận cấp. Như với bất kỳ thuốc chống tăng huyết áp nào, sự hạ đột ngột huyết áp ở những người bệnh tim thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc tai biến mạch máu não.
Không dung nạp lactose: bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng sản phẩm này.

Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ đang mang thai. Trong 3 thang đầu của thai kỳ chống chỉ định do thận trọng. Trong 3 tháng giữa hoặc 3 tháng cuối của thai kỳ: có thể gây ảnh hưởng trực tiếp lên hệ thống rennin-angiotensin, gây suy thận ở bào thai hoặc trẻ sơ sinh biến dạng sọ mặt, thậm chí làm chết thai. Khi phát hiện có thai, ngừng thuốc càng sớm càng tốt, nếu đã dùng thuốc trong một thời gian dài, cần kiểm tra chụp sọ và chức năng thận bằng siêu âm cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú

Không có nghiên cứu nào được thực hiện về ảnh hưởng trên khả năng điều khiển tàu xe và vận hành máy móc. Dựa trên các đặc tính dược lực học, Irbesartan hình như không ảnh hưởng đến khả năng này. Khi điều khiển tàu xe và vận hành máy móc nên lưu ý rằng hoa mắt hoặc mệt mỏi có thể xuất hiện trong thời gian điều trị.

Kết quả nghiên cứu cho thấy tỷ lệ xảy ra tác dụng không mong muốn ở nhóm sử dụng Irbesartan (56.2%) không khác so với nhóm dùng giả dược (56.5%). Tỷ lệ phải ngưng dùng Irbesartan do tác dụng không mong muốn của thuốc là 3.3%.
Tác dụng không mong muốn của Irbesartan không phụ thuộc liều, giới tính, tuổi tác, chủng tộc hoặc thời gian điều trị.
Tác dụng không mong muốn được phân loại theo tần suất xảy ra trên hệ cơ quan như dưới đây:
Rất thường gặp:
Xét nghiệm: Tăng kali huyết xảy ra thường xuyên hơn ở bệnh nhân bị đái tháo đường sử dụng irbesartan so với nhóm người dùng giả dược. Ở bệnh nhân tăng huyêt áp bị bệnh đái tháo đường có microalbumin niệu và chức năng thận bình thường có sử dụng irbesartan thì tỷ lệ tăng kali huyết (≥ 5,5 mEq/l) xảy ra là 29,4% và nhóm dùng giả dược là 22%. Ở bệnh nhân tăng huyết áp bị bệnh tiểu đường có protein niệu và suy thận mạn tính có sử dụng irbesartan thì tỷ lệ tăng kali huyết (≥ 5,5 mEq/l) xảy ra là 46,3% và nhóm dùng giả dược là 26,3%
Thường gặp:
Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt, chóng mặt tư thế đứng, nhức đầu.
Rối loạn mạch máu: hạ huyết áp tư thế đừng liên quan đến liều dùng.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau cơ xương.
Rối loạn chung: mệt mỏi.
Xét nghiệm: 1,7% người sử dụng irbesartan có tăng đáng kể creatine kinase huyết tương, nhưng không liên quan đến tác dụng không mong muốn về cơ trên lâm sàng. Trong 1,7% bệnh nhân tăng huyết áp có kèm theo bệnh thận và đái tháo đường được điều trị bằng irbesartan, đã có báo cáo giảm hemoglobin, tuy nhiên báo cáo này không có ý nghĩa lâm sàng.
Ít gặp:
Rối loạn tim và mạch máu: Nhịp tim nhanh, ứ máu tĩnh mạch.
Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, ợ nóng, rối loạn đường tiêu hóa.
Rối loạn gan mật: vàng da.
Rối loạn ngực và hệ thống sinh sản: suy giảm chức năng tình dục
Rối loạn chung: đau ngực.
Chưa rõ tần suất:
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: giảm tiểu cầu.
Rối loạn hệ miễn dịch: phản ứng quá mẫn như phù mạch, phát ban, nổi mày đay.
Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt, nhức đầu.
Rối loạn tai và ốc tai: ù tai
Rối loạn tiêu hóa: rối loạn vị giác.
Rối loạn gan mật: viêm gan, bất thường chức năng gan.
Rối loạn da và các mô dưới da: viêm mạch máu quá mẫn.
Rối loạn cơ xương và các mô liên kết: đau khớp, đau cơ (một số trường hợp liên quan đến tăng creatine kinase huyết tương), co cơ.
Rối loạn thận và tiết niệu: suy giảm chức năng thận.
Trẻ em: Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên có đối chứng ở 318 trẻ em trong độ tuổi từ 6 đến 16 tuổi bị tăng huyết áp, tỷ lệ tác dụng không mong muốn xảy ra trong giai đoạn mù đôi kéo dài 3 tuần: Nhức đầu (7,9%), hạ huyết áp, (2,2%), chóng mặt (1,9 %), ho (0,9%). Trong giai đoạn 26 tuần, tần suất xảy ra bất thường trong kết quả xét nghiệm là tăng creatinin (6,5%) và tăng creatine kinase (2%).
Hướng dẫn xử lí ADR
Các tác dụng không mong muốn hiếm xảy ra, thường nhẹ, không cần xử lí gì đặc biệt. Nếu bắt đầu dùng thuốc nên chú ý điều trị giảm thể tích máu nếu có.

Với các thuốc chống tàng huyết áp khác: Các thuốc chống tăng huyết áp khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Irbesartan. Mặc dù vậy Irbesartan vẫn có thể kết hợp được với các thuốc chống tăng huyết áp khác như các thuốc chẹn beta, chẹn calci hoặc các thuốc lợi tiểu nhóm thiazid.
Điều trị trước bằng thuốc lợi tiểu ở liều cao có thể tạo ra hiện tượng giảm thể tích máu và nguy cơ tụt huyết áp khi dùng Irbesartan.
Chế phẩm chứa aliskerin và các chất ức chế ACE: kết quả nghiên cứu cho thấy ức chế kép hệ RAA thông qua sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II hoặc aliskerin làm tăng tần suất xảy ra tác dụng không mong muốn như hạ huyết áp, tăng kali huyết và suy giảm chức năng thận so với nhóm chỉ dùng 1 chất ức chế hệ RAA.
Chế phẩm chứa kali hoặc các thuốc lợi tiểu giữ kali: Dùng đồng thời Irbesartan với chế phẩm chứa kali hoặc các thuốc lợi tiểu giữ kali có thể làm tăng nồng độ kali huyết.
Lithium: Tăng nồng độ lithium huyết thanh và độc tính có thể hồi phục được đã được báo cáo khi phối hợp với các thuốc ức chế enzym chuyển. Bởi vì tương tác chưa được xác đinh với Irbesartan và chưa có thể loại trừ được nên vẫn phải theo dõi chặt chẽ nồng độ lithi huyết thanh.
Các thuốc chống viêm không steroid: khi các chất đối kháng angiotensin II được dùng đồng thời với các thuốc chống viêm không steroid (thí dụ các chất ức chế chọn lọc cyclo-oxygenase typ 2 (COX-2), acid acetylsalicylic (> 3 g/ngày) và các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc, tác dụng chống tăng huyết áp của irbesartan có thể bị giảm. Cũng như với các chất ức chế enzym chuyển angiotensin, việc dùng đồng thời các chất đối kháng angiotensin II và các chất chống viêm không steroid không chọn lọc có thể làm tăng nguy cơ tổn thương chức năng thận, có thể dẫn đến suy thận cấp và tăng kali huyết, đặc biệt là những người bệnh đã có suy chức năng thận từ trước. Việc phối hợp phải thận trọng, đặc biệt là người cao tuổi. Người bệnh phải được uống nước đầy đủ và theo dõi chức năng thận sau khi bắt đầu phối hợp và định kỳ sau đó.
Những thông tin tương tác khác:
- Dược động học của digoxin không bị thay đổi khi dùng đồng thời một liều Irbesartan 150 mg ở người khỏe mạnh.
- Dược động học của Irbesartan không bị thay đổi khi kết hợp với hydroclothiazid.
- Irbesartan được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C9 và 1 phần ít hơn bởi quá trình liên hợp với acid glucuronic. Không thấy có tương tác động học và dược lực học có ý nghĩa khi irbesartan được dùng đồng thời với warfarin là thuốc được chuyển hóa bởi CYP 2C9. Tác dụng của các chất gây cảm ứng CYP 2C9 như rifampicin đối với dược động học của Irbesartan chưa được đánh giá.

Irbesartan là một chất đối kháng thụ thể typ 1 angiotensin II (AT1). Irbesartan ức chế tác dụng sinh lý của angiotensin-ll, kể cả tác dụng tiết aldosteron và co mạch, do ức chế chọn lọc thụ thể AT1 của angiotensin-ll ở nhiều mô, bao gồm cả tuyến thượng thận và cơ trơn thành mạch.
Liều thông thường irbesartan có tác dụng làm hạ huyết áp tương tự như liều thông thường của losartan, enalapril hoặc atenonol, nhưng khác với losartan, irbesartan không phải là 1 tiền chất và tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan. Khác với các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, irbesartan không ức chế enzym chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II và như vậy không ức chế sự giáng hóa bradykinin và các kinin khác, nên không gây ho khan dai dẳng, 1 tác dụng không mong muốn phổ biến khi dùng các thuốc ức chế enzym chuyển đổi.
Khi dùng irbesartan với liều được khuyến cáo, kali huyết không thay đổi nhiều trừ khi có suy thận và/hoặc suy tim.
Thuốc làm hạ huyết áp phụ thuộc vào liều và có khuynh hướng không hạ thêm khi uống 1 liều cao hơn 300 mg/lần/ngày. Huyết áp hạ tối đa trong khoảng 3 – 6 giờ sau khi uống. Tác dụng chống tăng huyết áp duy trì ít nhất 24 giờ. Hiệu quả chống tăng huyết áp biểu hiệu trong vòng 1 -2 tuần, hiệu quả tối đa đạt được trong vòng 4 – 6 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và duy trì khi điều trị lâu dài. Nếu ngừng điều trị, huyết áp lại dần dần trở lại trị số ban đầu, những không có hiện tượng bệnh nặng đột ngột khi ngừng thuốc.
Tác dụng chống tăng huyết áp của irbesartan và thuốc lợi tiểu thiazid có tính chất hiệp đồng.

Liều đến 900 mg/ngày dùng cho người lớn trong 8 tuần không gây bất cứ 1 dấu hiệu độc tính cấp nào. Trong trường hợp quá liều, triệu chứng lâm sàng nhiều khả năng xảy ra là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra.
Chưa có liệu pháp đặc hiệu trong điều trị quá liều với Irbesartan. Bệnh nhân cần được theo dõi nghiêm ngặt, điều trị triệu chứng và trợ lực. 1 số biện pháp có thể áp dụng như gây nôn và/hoặc rửa dạ dày, dùng than hoạt tính. Không thể loại bỏ irbesartan bởi thẩm tách lọc máu.

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng và ẩm.