Dược sĩ Nguyên ĐanĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Nguyên Đan
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Miberic 300
Dược chất: Allopurinol 300 mg.
Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột ngô, povidon K30, magnesi stearat.
Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột ngô, povidon K30, magnesi stearat.
2. Công dụng của Miberic 300
Giảm sự hình thành acid uric/urat trong các bệnh có xảy ra lắng đọng acid uric/urat(như viêm khớp do gút, sạn urat(hạt tophi ởđa), sỏithận) hoặc các bệnh có nguy cơ gây lắng đọng aciduric/urat có thể dự đoán trước (điều trị khôi u ác tính có khả năng dẫn đến bệnh thậncấp do acid uric).
Các bệnh chính có xảy ra lắng đọng acid uric/urat: gút vô căn; sỏi thậndo. acid uric; bệnh thận cấp do acid uric; bệnh ung thư,bệnh tăng sinh tủy xương với tốc độ thay thế tế bào cao (nồngđộ urat có thể tăng tự phát hoặc sau liệu pháp độc tế bào); rối loạn enzym dẫn đến tăng sản xuất urat như enzym hypoxanthin-guanin phosphoribosyltransferase, bao gồm hội chứng Lesch Nyhan; glucose-6- phosphatase bao gồm bệnh dự trữ glycogen; phosphoribosylpyrophosphat synthetase, phosphoribosyl pyrophosphat amidotransferase; adenin phosphoribosyl transferase.
Điều trị sỏi thận do 2,8-dihydroxyadenin (2,8-DHA) liên quan đền tình trạng thiếu hụt hoạt tính của adenin phosphoribosyl transferase.
Điều trị sỏi thận calci oxalat tái phátởcả nam lẫn nữ cónồng độ acid uric trong nước tiểu cao khi ché độ ăn uốngvàcác biện pháptươngtự thắt bại.
Các bệnh chính có xảy ra lắng đọng acid uric/urat: gút vô căn; sỏi thậndo. acid uric; bệnh thận cấp do acid uric; bệnh ung thư,bệnh tăng sinh tủy xương với tốc độ thay thế tế bào cao (nồngđộ urat có thể tăng tự phát hoặc sau liệu pháp độc tế bào); rối loạn enzym dẫn đến tăng sản xuất urat như enzym hypoxanthin-guanin phosphoribosyltransferase, bao gồm hội chứng Lesch Nyhan; glucose-6- phosphatase bao gồm bệnh dự trữ glycogen; phosphoribosylpyrophosphat synthetase, phosphoribosyl pyrophosphat amidotransferase; adenin phosphoribosyl transferase.
Điều trị sỏi thận do 2,8-dihydroxyadenin (2,8-DHA) liên quan đền tình trạng thiếu hụt hoạt tính của adenin phosphoribosyl transferase.
Điều trị sỏi thận calci oxalat tái phátởcả nam lẫn nữ cónồng độ acid uric trong nước tiểu cao khi ché độ ăn uốngvàcác biện pháptươngtự thắt bại.
3. Liều lượng và cách dùng của Miberic 300
Chọn chế phẩm có hàm lượng phù hợp.
Liều lượng
Người lớn:
Nên khởi đầu với liều thấp, 100mg/lan/ngay để giảm thiểu các tác dụng không mong muốn, sau đó điều chỉnh liêu tùy theo nồng độ acid uric huyết hay nước tiểu; liều duy trì thông thường đối với bệnh nhẹ là 100— 200 mg/ngày; bệnh vừa là 300 - 600 mg/ngày; bệnh nặng là 700- 900 mg/ngày. Liều trên 300 mg/ngày phải chia làm nhiều liễu nhỏ.
Nếu tính liều dựa theo cân nặng, liều khuyến cáo là 2— 10 mg/kg/ngày.
Trẻ em:
Trẻ em dưới 15 tuổi: 10— 20 mg/kg/ngày, tôi đa là 400 mg/ngày.Hiểm khi chỉ định cho trẻ em trừ khi bệnh cảnh ác tính (đặc biệt là bệnh bạch câu) và rối loạn một vài enzym như hội chứng Lesch Nyhan.
Người.cao tuôổ:
Do thiếu dữ liệu cụ thể, chỉ nên sử dụng vớiliều thấp nhất có thê để cho tác động giảm urat phù hợp với mục tiêu điều trị. Cần đặc biệt chú ý ởbệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Bệnh nhân suy thận:
- Doallopurinol va chatchuyén hóa được đào thai qua thận, suy giảm chức năng thận có thể dẫn đến việc lưugiữ thuốc và các chất chuyển hóa, kéo dải thờigian bán thải trong huyết tương của thuốc. Nếu bệnh nhân suy giảm chức năng thận, cần cân nhắc sử dụng liễu tối đa 100 mg/ngày và điều chỉnh liều theo nồng độ urattrong,huyết thanh hoặc nước tiểu. Trong vàitrường hợp suy thận nặng, nên sử dụng liều thấp hơn 100 mg/ngày hoặc sử dụng liều duy nhất 100 mp theo chu kỳ dài hơn 1 ngày.
- Các chế độ liều tính theo độ thanh thải creatinin không thỏa đáng do tính không chính xác ở các giá trị độ thanh thải thấp.
- Nếu có khả năng theo đõi nông độ oxipurinol trong huyết thanh, liều dùng nên được điều chỉnh để duy:trì nồngđộoxipurinol thấp hơn 100 micromol/it (15,2 mg/lit).
- Allopurinol và các chatchuyển hóađược đào thảibằng thâm phân. Trong trường hợp cần thẩm phân thường xuyên (3- 4 lần/tuần), nên cân nhắc sử dụng 300 -400mg allopurinol ngay sau mỗi đợt thâm phân và không sử dụng trong thời gian chuyển tiếp giữa các đợt thâm phân.
Bệnh nhân suy gan:
- Nên giảm liều ởbệnh nhân suy gan. Định kỳ kiểm tra chức năng gan ởgiai đoạn đầu của quá trình điều trị.
- Điều trị các bệnh gây tăng nồngđộ urat như ung thư, hội chứng Lesch Nyhan: Nên điều trị chứng tăng acid uric huyết va tăng acid uric niệu với allopurinol trước khi sử dụng liệu pháp độc tếbao.Điều quan trọng là cầnđảm bảo được lượng nước đây đủ để tạo được lượng nước tiểu tốiưuvà kiềm hóa nước tiểu đểtăng độ tan của urat/acid uric. Liều dùng của allopurinol nên ở mức thấp của liều khuyến cáo.
- _ Nếu bệnh thận do urathoặc cácbệnh khác làm suy giảm chức năng thận, cần sử dụng
thận trọng tương tự như ở các đối tượng bệnh nhân suy thận.
- _ Liễu dùng nên đượcđiều chỉnh dựa trên nồng độ urat huyết thanh hoặc nông độ acid uric/urat trong nước tiêu.
Cách dùng
Có thể sử dụngallopurinolmot!lần mỗi ngày, sau bữa ăn.Allopurinol,được dung nạp tốt, đặc biệt sau khi ăn. Nếu liều dùng vượt quá 300 mg/ngày. và biểu hiện các dấu hiệu không dung nạp qua đường tiêu hóa, nên chia làm nhiêu liều nhỏ.
Liều lượng
Người lớn:
Nên khởi đầu với liều thấp, 100mg/lan/ngay để giảm thiểu các tác dụng không mong muốn, sau đó điều chỉnh liêu tùy theo nồng độ acid uric huyết hay nước tiểu; liều duy trì thông thường đối với bệnh nhẹ là 100— 200 mg/ngày; bệnh vừa là 300 - 600 mg/ngày; bệnh nặng là 700- 900 mg/ngày. Liều trên 300 mg/ngày phải chia làm nhiều liễu nhỏ.
Nếu tính liều dựa theo cân nặng, liều khuyến cáo là 2— 10 mg/kg/ngày.
Trẻ em:
Trẻ em dưới 15 tuổi: 10— 20 mg/kg/ngày, tôi đa là 400 mg/ngày.Hiểm khi chỉ định cho trẻ em trừ khi bệnh cảnh ác tính (đặc biệt là bệnh bạch câu) và rối loạn một vài enzym như hội chứng Lesch Nyhan.
Người.cao tuôổ:
Do thiếu dữ liệu cụ thể, chỉ nên sử dụng vớiliều thấp nhất có thê để cho tác động giảm urat phù hợp với mục tiêu điều trị. Cần đặc biệt chú ý ởbệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Bệnh nhân suy thận:
- Doallopurinol va chatchuyén hóa được đào thai qua thận, suy giảm chức năng thận có thể dẫn đến việc lưugiữ thuốc và các chất chuyển hóa, kéo dải thờigian bán thải trong huyết tương của thuốc. Nếu bệnh nhân suy giảm chức năng thận, cần cân nhắc sử dụng liễu tối đa 100 mg/ngày và điều chỉnh liều theo nồng độ urattrong,huyết thanh hoặc nước tiểu. Trong vàitrường hợp suy thận nặng, nên sử dụng liều thấp hơn 100 mg/ngày hoặc sử dụng liều duy nhất 100 mp theo chu kỳ dài hơn 1 ngày.
- Các chế độ liều tính theo độ thanh thải creatinin không thỏa đáng do tính không chính xác ở các giá trị độ thanh thải thấp.
- Nếu có khả năng theo đõi nông độ oxipurinol trong huyết thanh, liều dùng nên được điều chỉnh để duy:trì nồngđộoxipurinol thấp hơn 100 micromol/it (15,2 mg/lit).
- Allopurinol và các chatchuyển hóađược đào thảibằng thâm phân. Trong trường hợp cần thẩm phân thường xuyên (3- 4 lần/tuần), nên cân nhắc sử dụng 300 -400mg allopurinol ngay sau mỗi đợt thâm phân và không sử dụng trong thời gian chuyển tiếp giữa các đợt thâm phân.
Bệnh nhân suy gan:
- Nên giảm liều ởbệnh nhân suy gan. Định kỳ kiểm tra chức năng gan ởgiai đoạn đầu của quá trình điều trị.
- Điều trị các bệnh gây tăng nồngđộ urat như ung thư, hội chứng Lesch Nyhan: Nên điều trị chứng tăng acid uric huyết va tăng acid uric niệu với allopurinol trước khi sử dụng liệu pháp độc tếbao.Điều quan trọng là cầnđảm bảo được lượng nước đây đủ để tạo được lượng nước tiểu tốiưuvà kiềm hóa nước tiểu đểtăng độ tan của urat/acid uric. Liều dùng của allopurinol nên ở mức thấp của liều khuyến cáo.
- _ Nếu bệnh thận do urathoặc cácbệnh khác làm suy giảm chức năng thận, cần sử dụng
thận trọng tương tự như ở các đối tượng bệnh nhân suy thận.
- _ Liễu dùng nên đượcđiều chỉnh dựa trên nồng độ urat huyết thanh hoặc nông độ acid uric/urat trong nước tiêu.
Cách dùng
Có thể sử dụngallopurinolmot!lần mỗi ngày, sau bữa ăn.Allopurinol,được dung nạp tốt, đặc biệt sau khi ăn. Nếu liều dùng vượt quá 300 mg/ngày. và biểu hiện các dấu hiệu không dung nạp qua đường tiêu hóa, nên chia làm nhiêu liều nhỏ.
4. Chống chỉ định khi dùng Miberic 300
- Quá mẫn với allopurinol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Điều trị cơn gút cấp (nếu có đợt gút cấp xảy ra trong khi đang sử dụng allopurinol, vẫn tiếp tục sử dụng allopurinol và điều trị đợt cấp riêng rẽ).
- Không nên sử dụngallopurinol đồng thời với muối sắt ở bệnh nhân thừa sắt vô căn.
- Điều trị cơn gút cấp (nếu có đợt gút cấp xảy ra trong khi đang sử dụng allopurinol, vẫn tiếp tục sử dụng allopurinol và điều trị đợt cấp riêng rẽ).
- Không nên sử dụngallopurinol đồng thời với muối sắt ở bệnh nhân thừa sắt vô căn.
5. Thận trọng khi dùng Miberic 300
Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng Miberic 300trong các trường hợp sau:
- Bạn có nguồn gốc từ người Hán (Trung Quốc), Châu Phi hoặc Ấn Độ.
- Trong trường hợp bạn mắc các bệnh về gan hoặc thận, bác sĩ sẽ giảm liều hoặc đề nghị bạn sử dụng với số lần dùng thuốc mỗi ngày ít hơn so với bình thường, đồng thời theo dõi qua trình dùng thuốc của bạn nghiêm ngặt hơn.
- Bạn gặp các vấn đề về tim mạch, tăng huyết áp mà đang sử dụng thuốc lợi tiểu và/hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.
- Đang mắcphải cơn gút cấp.
-_ Đã có báo cáo về nỗi ban ởbệnh nhân sử dụngallopurinol
Ban da thường có liên quan đến loét miệng, họng, mũi, bộ phận sinh dục và viêm kết mạc (mắt sưng đỏ). Những phản ứng da nghiêm trọng này thường được khởi đâu bởi các triệu
chứng giống .cúm như đau đầu, sốt, đau toàn thân. Các nốt ban đỏ có thể phát triển thành các nót phông rộp hoặc tróc vảy trên da. Nếu xuất hiện ban đỏ hoặc các phản ứng trên trong quá trình dùng thuốc, ngừng sử dụng allopurinol và liên hệ với bác sĩ ngay lập tức.
- Trong trường hợp bạn bị ung thư hoặc mắc hội chứng Lesch
Nyhan, số lượng acid uric trong nước tiểu có thể tăng. Để phòng ngừa, bạn cần đảm bảo uống đủ nước để làm loãng nước tiêu, thúc đây đào thải acid uric dễ dàng hơn.
-_Trong trường hợp bạn bị sỏi thận, các viên sỏi sẽ nhỏ hơn và có thể đào thải được.
- Chế phẩm Miberic 300 có chứa lactose, cân thông báo cho bác sĩ nêu bạn được chân đoán mắc bệnh về chuyển hóa một số loại đường.
- Bạn có nguồn gốc từ người Hán (Trung Quốc), Châu Phi hoặc Ấn Độ.
- Trong trường hợp bạn mắc các bệnh về gan hoặc thận, bác sĩ sẽ giảm liều hoặc đề nghị bạn sử dụng với số lần dùng thuốc mỗi ngày ít hơn so với bình thường, đồng thời theo dõi qua trình dùng thuốc của bạn nghiêm ngặt hơn.
- Bạn gặp các vấn đề về tim mạch, tăng huyết áp mà đang sử dụng thuốc lợi tiểu và/hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.
- Đang mắcphải cơn gút cấp.
-_ Đã có báo cáo về nỗi ban ởbệnh nhân sử dụngallopurinol
Ban da thường có liên quan đến loét miệng, họng, mũi, bộ phận sinh dục và viêm kết mạc (mắt sưng đỏ). Những phản ứng da nghiêm trọng này thường được khởi đâu bởi các triệu
chứng giống .cúm như đau đầu, sốt, đau toàn thân. Các nốt ban đỏ có thể phát triển thành các nót phông rộp hoặc tróc vảy trên da. Nếu xuất hiện ban đỏ hoặc các phản ứng trên trong quá trình dùng thuốc, ngừng sử dụng allopurinol và liên hệ với bác sĩ ngay lập tức.
- Trong trường hợp bạn bị ung thư hoặc mắc hội chứng Lesch
Nyhan, số lượng acid uric trong nước tiểu có thể tăng. Để phòng ngừa, bạn cần đảm bảo uống đủ nước để làm loãng nước tiêu, thúc đây đào thải acid uric dễ dàng hơn.
-_Trong trường hợp bạn bị sỏi thận, các viên sỏi sẽ nhỏ hơn và có thể đào thải được.
- Chế phẩm Miberic 300 có chứa lactose, cân thông báo cho bác sĩ nêu bạn được chân đoán mắc bệnh về chuyển hóa một số loại đường.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ mang,thai
Chưa có bằng chứng.đầy đủ về tính an toàn của allopurinol ở phụ nữ mang thai. Tuy
nhiên, thuốc được sử dụng rộng rãi nhiều năm mà không gây hậu quả xấu rõ ràng
nào. Chỉ nên sử dungallopurinol ở phụ nữ mang thai khi bệnh có thể Bây nguy hiểm
cho mẹ và trẻ sơ sinh và không lựa chọn được bất kỳ phương pháp điêu trị nào an
toàn hơn.
Phụ nữ cho con bú
Các báo cáo xác địnhallopurinol va oxipurinol được bài tiết vào sữa mẹ.Tuy nhiên,
chưa có thông tin liên quan đến ảnh hưởng của allopurinol hoặc chất chuyển hóa của
nó trên trẻ bú mẹ.
Chưa có bằng chứng.đầy đủ về tính an toàn của allopurinol ở phụ nữ mang thai. Tuy
nhiên, thuốc được sử dụng rộng rãi nhiều năm mà không gây hậu quả xấu rõ ràng
nào. Chỉ nên sử dungallopurinol ở phụ nữ mang thai khi bệnh có thể Bây nguy hiểm
cho mẹ và trẻ sơ sinh và không lựa chọn được bất kỳ phương pháp điêu trị nào an
toàn hơn.
Phụ nữ cho con bú
Các báo cáo xác địnhallopurinol va oxipurinol được bài tiết vào sữa mẹ.Tuy nhiên,
chưa có thông tin liên quan đến ảnh hưởng của allopurinol hoặc chất chuyển hóa của
nó trên trẻ bú mẹ.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có thể gây ra các tác dụng không |mong muốn như buôn ngủ, chóng mặt và mất điều hòa, bệnh nhân nên sử dụng thuốc thận trọng trước khi lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc tham gia những hoạt động nguy hiểm cho đến khi chắc chắn rằng allopurinol không gây ảnh hưởng bắt lợi nào.
8. Tác dụng không mong muốn
Thường gặp (có thể ảnh hưởng đến ít hơn 1 người trên 10 người): Ban da.
Ít gặp (có thể ảnh hưởng đến ít hơn 1 người trên 100 người):
Buôn nôn, nôn mửa, thỉnh thoảng nôn ra máu. Thay đổi kết quả xét nghiệm chức năng gan.
Rất hiếm gặp (có thể ảnh hưởng đến ít hơn 1 người trên10000 người): Giảm khả năng phối hợp/ điều khiến các cơ, yếu hoặc mất sức, tê cóng, cảm giác như kiến bò trên da,
không có khả năng di chuyển cơ (dị cảm), buồn ngủ, mất nhận thức, cảm giác khát nước, mệt mỏi và sụt cân (có thể là những ‹dấu hiệu của đái tháo đường), thay đôi vị giác, phù; tăng nồng độ cholesterol trong máu; trâm cảm;rụng tóc, thay đổi màu tóc; đục thủy tính thể, thay đối thịgiác, xuất hiện máu trong nước tiêu, viêmmiệng, nôn ra máu;sốt, đau đầu, mệt mỏi; tăng huyếtáp; vú to; rối loạn cương dương, vô sinh; đau thất ngực, tim đập chậm; tăng nông độ urê trong máu đo suy thận.
+ Không rõ tần suất: Làm nặng thêm gút, chóng mặt, tiêu chảy, đau bụng, sỏi thận, đau cơ, viêm mạch máu (gây ra nỗi ban, sốt, đỗ mô hôi, mệt mỏi, sụt cân)
Ít gặp (có thể ảnh hưởng đến ít hơn 1 người trên 100 người):
Buôn nôn, nôn mửa, thỉnh thoảng nôn ra máu. Thay đổi kết quả xét nghiệm chức năng gan.
Rất hiếm gặp (có thể ảnh hưởng đến ít hơn 1 người trên10000 người): Giảm khả năng phối hợp/ điều khiến các cơ, yếu hoặc mất sức, tê cóng, cảm giác như kiến bò trên da,
không có khả năng di chuyển cơ (dị cảm), buồn ngủ, mất nhận thức, cảm giác khát nước, mệt mỏi và sụt cân (có thể là những ‹dấu hiệu của đái tháo đường), thay đôi vị giác, phù; tăng nồng độ cholesterol trong máu; trâm cảm;rụng tóc, thay đổi màu tóc; đục thủy tính thể, thay đối thịgiác, xuất hiện máu trong nước tiêu, viêmmiệng, nôn ra máu;sốt, đau đầu, mệt mỏi; tăng huyếtáp; vú to; rối loạn cương dương, vô sinh; đau thất ngực, tim đập chậm; tăng nông độ urê trong máu đo suy thận.
+ Không rõ tần suất: Làm nặng thêm gút, chóng mặt, tiêu chảy, đau bụng, sỏi thận, đau cơ, viêm mạch máu (gây ra nỗi ban, sốt, đỗ mô hôi, mệt mỏi, sụt cân)
9. Tương tác với các thuốc khác
- 6-mercaptopurin va azathioprin: Azathioprin dugc chuyển hóa thành 6- mercaptopurin và bị bất hoạt béi xanthin oxidase. Khi sử dụng đồng thời 6- mercaptopurin hoặcazathioprin v6i allopurinol, chi nén sir dung 1⁄4 so với liều
thường dùng vì tác độngức chế xanthin oxidase của allopurinol sẽ kéo dài tác động
của các thuốc trên.
- Vidarabin (adenin arabinosid): Cacbằng chứng chothấy thời gian bán thải trong
huyếttương của vidarabintăng khi có mặt allopurinol. Cần cực kỳ thận trọng khi sử
dụng phối hợp 2 loại chế phẩm trên.
-_ Salieylat và các thuốc gâytang acid uric niệu: Oxipurinol được đào thải qua thận
theo cách tương tự urat. Vì thể, các thuốc có'hoạt tính gây tăng acid uricniệu như
probenecid hoặc salicylat liều cao làm thúc đây sự bài tiết của oxipurinol. Điều này
có thể làmgiảm tác động điều trị của allopurinol,tuy nhiên tầm quan trọng củatương
tác này nên được đánh giá trên từng trường hợp cụ thể.
- Aspirin: Làm tăng nồng độ acid uric trong máu, nên tránh dùng hoặc giảm liều khi
dùngchungvới allopurinol.
- Clopropamid: Allopurinol lamtang nguy cơ phản ứng bắt lợitrên gan thận của
clopropamid docạnh tranh bài tiết ở ống thận. Khi sử dụng chung cần theo dõi dấu
hiệu hạ đường huyết quá mức, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.
-_ Thuốc chống đông máu coumarin: Có báo cáo về việc tăng tác dụng và độc tính của warfarin va caccoumarin khác khi sử dụng chung với allopurinol, can theo doi can
thận bệnh nhân khiphối hợp2 thuốc.
-_ Phenytoin: Allopurinol có thểức chế quá trình oxi hóa ở gan của phenytoin, tương
tác này chưa được chứng minh có ý nghĩa trên lâm sàng.
-_ Theophyllin: Đãcó báo cáo về việc ứcchế sự chuyên hóa của theophyllin gâyrabởi
allopurinol, cé thé do allopurinol ức chế xanthin oxidase la enzym lién quan dén
chuyén hóa của theophyllin trongcơthể. Theo dõi nồng độ theophyllin khi phối hợp
vớiallopurinol.
Ampicillin và amoxicillin: Đã có báo cáo tăng tỷ lệ phát ban ở bệnh nhân sử dụng
đồng thờiallopurinol vaampicillinhoặc amoxicillin, nên tránh dùng sử dụng đồng
thời allopurinol với các thuốc trên nếu có thễ.
Cyclophosphamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazin, mecloroethamin: Gia
tăng nguy cơ suy tủy xương bởi cyclophosphamid và các thuốc độc tế bào khác đã
được báo cáo ở những bệnh nhân ung thư (ngoài bệnh bạch cầu) sử dụng đồng thời
allopurinol. Tuy nhiên, một nghiên cứu có kiểm soát ở những bệnh nhân được điều
trị Với cyclophosphamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazin và/hoặc
mecloroethamin da cho thay allopurinolkhông làm tăng các phản ứng gây hại của
những tác nhân độc tế bào này.
- Cyclosporin: Các báo cáo cho hấy nồng đột trong huyết thanh củacyclosporin có thể
gia tăng khi sử dụng đồng thời với allopurinol, vì vậy cần thận trọng về gia tăng nguy
cơ độc tính của cyclosporin.
- Didanosin: Gia trị Cmax và AUC của didanosin tăng lên gan gấp đôi khi sử dụng
đồng thời với allopurinol (300mg) mà không ảnh hưởng đến thời gian bán thải cuối.
Khôngkhuyến cáophối hợp đồng thời hai thuốc trên. Nếu bắt buộc dùng chung, phải
giảm liều didanosinđồngthời theodoi bệnh nhân.
- Caethuốc lợi tiểu: Đã có báo cáo về tương tácgiữa allopurinol và furosemid làm
tăng nồng độ urat huyết thanh va oxipurinol huyết tương. Tăng nguy cơ xảy ra các
phản ứng quá mẫn khi sử dụng thuốc lợi tiểu, đặc biệt ở bệnh nhân sử dụngthiazid và suy thận
thường dùng vì tác độngức chế xanthin oxidase của allopurinol sẽ kéo dài tác động
của các thuốc trên.
- Vidarabin (adenin arabinosid): Cacbằng chứng chothấy thời gian bán thải trong
huyếttương của vidarabintăng khi có mặt allopurinol. Cần cực kỳ thận trọng khi sử
dụng phối hợp 2 loại chế phẩm trên.
-_ Salieylat và các thuốc gâytang acid uric niệu: Oxipurinol được đào thải qua thận
theo cách tương tự urat. Vì thể, các thuốc có'hoạt tính gây tăng acid uricniệu như
probenecid hoặc salicylat liều cao làm thúc đây sự bài tiết của oxipurinol. Điều này
có thể làmgiảm tác động điều trị của allopurinol,tuy nhiên tầm quan trọng củatương
tác này nên được đánh giá trên từng trường hợp cụ thể.
- Aspirin: Làm tăng nồng độ acid uric trong máu, nên tránh dùng hoặc giảm liều khi
dùngchungvới allopurinol.
- Clopropamid: Allopurinol lamtang nguy cơ phản ứng bắt lợitrên gan thận của
clopropamid docạnh tranh bài tiết ở ống thận. Khi sử dụng chung cần theo dõi dấu
hiệu hạ đường huyết quá mức, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.
-_ Thuốc chống đông máu coumarin: Có báo cáo về việc tăng tác dụng và độc tính của warfarin va caccoumarin khác khi sử dụng chung với allopurinol, can theo doi can
thận bệnh nhân khiphối hợp2 thuốc.
-_ Phenytoin: Allopurinol có thểức chế quá trình oxi hóa ở gan của phenytoin, tương
tác này chưa được chứng minh có ý nghĩa trên lâm sàng.
-_ Theophyllin: Đãcó báo cáo về việc ứcchế sự chuyên hóa của theophyllin gâyrabởi
allopurinol, cé thé do allopurinol ức chế xanthin oxidase la enzym lién quan dén
chuyén hóa của theophyllin trongcơthể. Theo dõi nồng độ theophyllin khi phối hợp
vớiallopurinol.
Ampicillin và amoxicillin: Đã có báo cáo tăng tỷ lệ phát ban ở bệnh nhân sử dụng
đồng thờiallopurinol vaampicillinhoặc amoxicillin, nên tránh dùng sử dụng đồng
thời allopurinol với các thuốc trên nếu có thễ.
Cyclophosphamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazin, mecloroethamin: Gia
tăng nguy cơ suy tủy xương bởi cyclophosphamid và các thuốc độc tế bào khác đã
được báo cáo ở những bệnh nhân ung thư (ngoài bệnh bạch cầu) sử dụng đồng thời
allopurinol. Tuy nhiên, một nghiên cứu có kiểm soát ở những bệnh nhân được điều
trị Với cyclophosphamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazin và/hoặc
mecloroethamin da cho thay allopurinolkhông làm tăng các phản ứng gây hại của
những tác nhân độc tế bào này.
- Cyclosporin: Các báo cáo cho hấy nồng đột trong huyết thanh củacyclosporin có thể
gia tăng khi sử dụng đồng thời với allopurinol, vì vậy cần thận trọng về gia tăng nguy
cơ độc tính của cyclosporin.
- Didanosin: Gia trị Cmax và AUC của didanosin tăng lên gan gấp đôi khi sử dụng
đồng thời với allopurinol (300mg) mà không ảnh hưởng đến thời gian bán thải cuối.
Khôngkhuyến cáophối hợp đồng thời hai thuốc trên. Nếu bắt buộc dùng chung, phải
giảm liều didanosinđồngthời theodoi bệnh nhân.
- Caethuốc lợi tiểu: Đã có báo cáo về tương tácgiữa allopurinol và furosemid làm
tăng nồng độ urat huyết thanh va oxipurinol huyết tương. Tăng nguy cơ xảy ra các
phản ứng quá mẫn khi sử dụng thuốc lợi tiểu, đặc biệt ở bệnh nhân sử dụngthiazid và suy thận
10. Dược lý
Allopurinol và chất chuyển hóaoxipurinol ức chế xanthin oxidase là enzym chuyển
hypoxanthin thành xanthin và chuyển xanthin thành aciduric. Do đó,allopurinol
làm giảm nồng 46 acid uric trong huyết thanh va trong nước tiểu. Nồng độ xanthin
oxidase không thay đổi khi dùngallopurinol kéo dài.Allopurinol cũng làm tăng tái
sử dụng hypoxanthin và xanthin để tổng hợp acidnucleic và nucleotid, từ đó làm
tăng nồng độ nucleotid dẫn tới ức chế ngược lần nữa tông hợp purin. Do làm giảm
nồng độ acid uric trong huyết thanh và nước tiểu dưới giới hạn độ tan, Allopurinol
ngăn ngừa hoặc giảm sự lắng đọng urat, do đó ngăn ngừa xảy ra hoặc tiền triển của
viêm khớp trong; bệnh gútvà bệnh thận do urat. Ở bệnh nhân bị gút mạn tính,
allopurinol có thê ngăn ngừa hoặc làm.giảmsự hình thành Sạn uratt(hạt tophi) và các
thay đổi mạn tính ở khớp. Sau vàitháng điều trị, làm giảm tần suất của các cơn gút
cấp,giảm nồng độ urat trong nước tiêu, ngăn ngừa hoặc giảm sự hình thành của sỏi
acid uric hoac calci oxalat ở thận.
Allopurinol không có tác dụng giảm đau và chống viêm nên không sử dụng trong
điều trị các đợt gút cấp.Thuốc có thé làmviêm kéo dài và nặng lên trong cơn gut cấp.
Allopurinol có thể làm tăng tần suất các cơn gút cấp trong 6— 12 tháng đầu điềutrị
ngay cả khi đã duy trì được nồngđộ urat huyết thanh ở mức bình thường. Do đó cần
sử dụng colchicin liều dự phòng đồng thời trong 3 — 6thángđầu.- Tuyvậy, cơn gút
cấp vẫn cóthể xảy ra, nhưng ngắn hơn và nhẹ hơn.Vẫn phải tiếp tục điều trị với
allopurinol, không thay đổi liều. Allopurinol không được dùng trong tăng acid uric
huyếtkhông triệu chứng.
hypoxanthin thành xanthin và chuyển xanthin thành aciduric. Do đó,allopurinol
làm giảm nồng 46 acid uric trong huyết thanh va trong nước tiểu. Nồng độ xanthin
oxidase không thay đổi khi dùngallopurinol kéo dài.Allopurinol cũng làm tăng tái
sử dụng hypoxanthin và xanthin để tổng hợp acidnucleic và nucleotid, từ đó làm
tăng nồng độ nucleotid dẫn tới ức chế ngược lần nữa tông hợp purin. Do làm giảm
nồng độ acid uric trong huyết thanh và nước tiểu dưới giới hạn độ tan, Allopurinol
ngăn ngừa hoặc giảm sự lắng đọng urat, do đó ngăn ngừa xảy ra hoặc tiền triển của
viêm khớp trong; bệnh gútvà bệnh thận do urat. Ở bệnh nhân bị gút mạn tính,
allopurinol có thê ngăn ngừa hoặc làm.giảmsự hình thành Sạn uratt(hạt tophi) và các
thay đổi mạn tính ở khớp. Sau vàitháng điều trị, làm giảm tần suất của các cơn gút
cấp,giảm nồng độ urat trong nước tiêu, ngăn ngừa hoặc giảm sự hình thành của sỏi
acid uric hoac calci oxalat ở thận.
Allopurinol không có tác dụng giảm đau và chống viêm nên không sử dụng trong
điều trị các đợt gút cấp.Thuốc có thé làmviêm kéo dài và nặng lên trong cơn gut cấp.
Allopurinol có thể làm tăng tần suất các cơn gút cấp trong 6— 12 tháng đầu điềutrị
ngay cả khi đã duy trì được nồngđộ urat huyết thanh ở mức bình thường. Do đó cần
sử dụng colchicin liều dự phòng đồng thời trong 3 — 6thángđầu.- Tuyvậy, cơn gút
cấp vẫn cóthể xảy ra, nhưng ngắn hơn và nhẹ hơn.Vẫn phải tiếp tục điều trị với
allopurinol, không thay đổi liều. Allopurinol không được dùng trong tăng acid uric
huyếtkhông triệu chứng.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Khi sử dụng quá liều allopurinol, các triệu chứng có thể thấy như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chóng mặt, nhức đầu, buồn ngủ và đau bụng. Hiếm khi có thể xảy ra các rồi loạn về chức năng thận và gan.
Không dùng thuốc quá liều khuyến cáo. Trong trường hợp sử dụng quá liều, cần thông báo ngay cho bác sĩ và đến bệnh viện gân nhất.
12. Bảo quản
Nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30 độ C. Để xa tầm tay trẻ em
