Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Magrax-F 120mg Đạt Vi Phú
Etoricoxib...........120mg
2. Công dụng của Magrax-F 120mg Đạt Vi Phú
Điều trị cơn gout cấp
3. Liều lượng và cách dùng của Magrax-F 120mg Đạt Vi Phú
Cách dùng
Thuốc Magrax-F dùng đường uống.
Liều dùng
- Liều dùng điều trị cơn gout cấp: 120 mg/ngày. Liều 120 mg chỉ dùng trong giai đoạn cấp và không được dùng quá 8 ngày.
- Liều dùng cho bệnh nhân suy gan: Liều uống tối đa ở bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh: 5–6 điểm) là 60 mg, 1 lần/ngày. Bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh: 7–9 điểm) là 60 mg mỗi 2 ngày hoặc 30 mg/ngày. Không nên sử dụng etoricoxib ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh: ≥ 10 điểm).
Thuốc Magrax-F dùng đường uống.
Liều dùng
- Liều dùng điều trị cơn gout cấp: 120 mg/ngày. Liều 120 mg chỉ dùng trong giai đoạn cấp và không được dùng quá 8 ngày.
- Liều dùng cho bệnh nhân suy gan: Liều uống tối đa ở bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh: 5–6 điểm) là 60 mg, 1 lần/ngày. Bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh: 7–9 điểm) là 60 mg mỗi 2 ngày hoặc 30 mg/ngày. Không nên sử dụng etoricoxib ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh: ≥ 10 điểm).
4. Chống chỉ định khi dùng Magrax-F 120mg Đạt Vi Phú
Thuốc Magrax-F chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Loét dạ dày hoặc xuất huyết tiêu hóa.
- Suy thận nặng (ClCr < 30 mL/ phút).
- Tiền sử hen, viêm mũi cấp, polyp mũi, phù mạch thần kinh, mày đay khi dùng aspirin hoặc NSAIDs.
- Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
- Trẻ em dưới 16 tuổi.
- Viêm bàng quang.
- Suy gan từ nhẹ đến nặng.
- Suy tim.
-Viêm ruột.
- Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Loét dạ dày hoặc xuất huyết tiêu hóa.
- Suy thận nặng (ClCr < 30 mL/ phút).
- Tiền sử hen, viêm mũi cấp, polyp mũi, phù mạch thần kinh, mày đay khi dùng aspirin hoặc NSAIDs.
- Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
- Trẻ em dưới 16 tuổi.
- Viêm bàng quang.
- Suy gan từ nhẹ đến nặng.
- Suy tim.
-Viêm ruột.
5. Thận trọng khi dùng Magrax-F 120mg Đạt Vi Phú
Thận trọng ở bệnh nhân có bệnh tim thiếu máu, suy thận, xơ gan, rối loạn chức năng thất trái, tăng huyết áp, có nguy cơ phù, người lớn tuổi, bệnh nhân mất nước, tăng lipid máu, đái tháo đường.
Khi dùng liều cao 120 mg/ngày, không được dùng quá 8 ngày.
Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các NSAIDs, không phải aspirin, dùng đường toàn thân có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc.
Nguy cơ huyết khối tim mạch chủ yếu ở liều cao. Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sỹ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng etoricoxib ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Khi dùng liều cao 120 mg/ngày, không được dùng quá 8 ngày.
Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các NSAIDs, không phải aspirin, dùng đường toàn thân có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc.
Nguy cơ huyết khối tim mạch chủ yếu ở liều cao. Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sỹ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng etoricoxib ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Giống như các thuốc có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin khác đã biết, cần tránh sử dụng etoricoxib ở những phụ nữ mang thai muộn vì có thể gây ra đóng ống động mạch sớm. Chưa có những nghiên cứu đối chứng đầy đủ trên phụ nữ có thai. Chỉ nên sử dụng etoricoxib trong 2 quý đầu mang thai nếu lợi ích mà nó mang lại lớn hơn nguy cơ đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Etoricoxib được bài tiết trong sữa chuột cống. Người ta chưa biết nó có được bài tiết trong sữa mẹ hay không. Bởi vì có nhiều thuốc được bài tiết trong sữa mẹ và vì những tác dụng có hại có thể có của các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trong thời kỳ bú mẹ, việc quyết định ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Giống như các thuốc có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin khác đã biết, cần tránh sử dụng etoricoxib ở những phụ nữ mang thai muộn vì có thể gây ra đóng ống động mạch sớm. Chưa có những nghiên cứu đối chứng đầy đủ trên phụ nữ có thai. Chỉ nên sử dụng etoricoxib trong 2 quý đầu mang thai nếu lợi ích mà nó mang lại lớn hơn nguy cơ đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Etoricoxib được bài tiết trong sữa chuột cống. Người ta chưa biết nó có được bài tiết trong sữa mẹ hay không. Bởi vì có nhiều thuốc được bài tiết trong sữa mẹ và vì những tác dụng có hại có thể có của các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trong thời kỳ bú mẹ, việc quyết định ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có thông tin
8. Tác dụng không mong muốn
Khi sử dụng thuốc Magrax-F, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
-Thường gặp, ADR > 1/100
+ Chuyển hóa và dinh dưỡng: Phù, ứ dịch.
+ Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.
+ Mạch: Tăng huyết áp.
+ Tiêu hóa: Rối loạn hệ tiêu hóa (đau bụng, đầy hơi, ợ nóng), tiêu chảy, khó tiêu, đau thượng vị, buồn nôn.
+ Toàn thân: Suy nhược, giống bệnh cúm.
+ Xét nghiệm: Tăng ALT, AST.
- Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
+ Nhiễm khuẩn: Viêm dạ dày – ruột, nhiễm khuẩn hô hấp trên, nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
+ Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng hoặc giảm ngon miệng, tăng cân.
+ Tâm thần: Lo lắng, trầm cảm.
+ Thần kinh: Loạn vị giác, mất ngủ, dị cảm, ngủ gà.
+ Giác quan: Nhìn mờ, ù tai.
+ Tim mạch: Suy tim sung huyết, thay đổi ECG không đặc hiệu, nhồi máu cơ tim.
+ Mạch: Đỏ bừng, tai biến mạch não.
+ Hô hấp: Ho, khó thở, chảy máu cam.
+ Tiêu hóa: Trào ngược acid, thay đổi nhu động ruột, táo bón, khô miệng, loét dạ dày–tá tràng, hội chứng ruột kích thích, viêm thực quản, loét miệng, nôn mửa.
+ Da và mô dưới da: Bầm máu, phù mặt, ngứa, nổi ban.
+ Cơ xương, mô liên kết và xương: Chuột rút, đau cơ, cứng cơ.
+ Hệ tiết niệu: Protein niệu.
+ Xét nghiệm: Tăng urê huyết, tăng creatine phosphokinase, giảm hematocrit, giảm hemoglobin, tăng kali huyết, giảm tiểu cầu, tăng creatinine huyết thanh, tăng acid uric.
+ ADR khác: Đau ngực.
- Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000
+ Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, bao gồm phù mạch, phản ứng phản vệ.
+ Tâm thần: Lẫn lộn, ảo giác.
+ Mạch: Cơn tăng huyết áp.
+ Hô hấp: Co thắt phế quản.
+ Tiêu hóa: Loét tiêu hóa bao gồm thủng và chảy máu dạ dày–ruột (chủ yếu gặp ở người già).
+ Gan mật: Viêm gan.
+ Da và mô dưới da: Mày đay, hội chứng Stevens–Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc.
+ Tiết niệu: Suy thận, thường phục hồi sau khi ngưng thuốc.
+Hướng dẫn cách xử trí ADR
-Thường gặp, ADR > 1/100
+ Chuyển hóa và dinh dưỡng: Phù, ứ dịch.
+ Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.
+ Mạch: Tăng huyết áp.
+ Tiêu hóa: Rối loạn hệ tiêu hóa (đau bụng, đầy hơi, ợ nóng), tiêu chảy, khó tiêu, đau thượng vị, buồn nôn.
+ Toàn thân: Suy nhược, giống bệnh cúm.
+ Xét nghiệm: Tăng ALT, AST.
- Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
+ Nhiễm khuẩn: Viêm dạ dày – ruột, nhiễm khuẩn hô hấp trên, nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
+ Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng hoặc giảm ngon miệng, tăng cân.
+ Tâm thần: Lo lắng, trầm cảm.
+ Thần kinh: Loạn vị giác, mất ngủ, dị cảm, ngủ gà.
+ Giác quan: Nhìn mờ, ù tai.
+ Tim mạch: Suy tim sung huyết, thay đổi ECG không đặc hiệu, nhồi máu cơ tim.
+ Mạch: Đỏ bừng, tai biến mạch não.
+ Hô hấp: Ho, khó thở, chảy máu cam.
+ Tiêu hóa: Trào ngược acid, thay đổi nhu động ruột, táo bón, khô miệng, loét dạ dày–tá tràng, hội chứng ruột kích thích, viêm thực quản, loét miệng, nôn mửa.
+ Da và mô dưới da: Bầm máu, phù mặt, ngứa, nổi ban.
+ Cơ xương, mô liên kết và xương: Chuột rút, đau cơ, cứng cơ.
+ Hệ tiết niệu: Protein niệu.
+ Xét nghiệm: Tăng urê huyết, tăng creatine phosphokinase, giảm hematocrit, giảm hemoglobin, tăng kali huyết, giảm tiểu cầu, tăng creatinine huyết thanh, tăng acid uric.
+ ADR khác: Đau ngực.
- Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000
+ Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, bao gồm phù mạch, phản ứng phản vệ.
+ Tâm thần: Lẫn lộn, ảo giác.
+ Mạch: Cơn tăng huyết áp.
+ Hô hấp: Co thắt phế quản.
+ Tiêu hóa: Loét tiêu hóa bao gồm thủng và chảy máu dạ dày–ruột (chủ yếu gặp ở người già).
+ Gan mật: Viêm gan.
+ Da và mô dưới da: Mày đay, hội chứng Stevens–Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc.
+ Tiết niệu: Suy thận, thường phục hồi sau khi ngưng thuốc.
+Hướng dẫn cách xử trí ADR
9. Tương tác với các thuốc khác
Warfarin
Ở những bệnh nhân đã điều trị duy trì ổn định bằng warfarin, sử dụng liều etoricoxib 120 mg hàng ngày có thể dẫn tới sự tăng khoảng 13% lượng prothrombin so với tỉ lệ chuẩn quốc tế (International Normalised Ratio - INR). Cần kiểm soát chặt chẽ giá trị INR khi bắt đầu điều trị bằng etoricoxib hoặc khi chuyển sang điều trị bằng etoricoxib, đặc biệt là vào những ngày đầu tiên, khi bệnh nhân đang sử dụng warfarin hoặc chất tương tự.
Rifampin
Sử dụng đồng thời etoricoxib với rifampin, một tác nhân có khả năng gây cảm ứng men chuyển hóa ở gan mạnh, làm giảm 65% diện tích dưới đường cong (AUC) trong huyết tương của etoricoxib. Tương tác này cần được tính đến khi etoricoxib được sử dụng cùng với rifampin.
Methotrexate
Cần giám sát độc tính của methotrexate khi sử dụng đồng thời etoricoxib với liều lớn hơn 90 mg hàng ngày và methotrexate.
Các chất ức chế men chuyển angiotensin (ACE): Đã có báo cáo thừa nhận các chất ức chế COX không chọn lọc và ức chế chọn lọc COX-2 có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các chất ức chế ACE.
Lithi
Đã có báo cáo thừa nhận các chất ức chế COX không chọn lọc và ức chế chọn lọc COX-2 có thể làm tăng nồng độ lithi huyết tương.
Aspirin
Sử dụng đồng thời aspirin liều thấp với etoricoxib có thể dẫn tới sự tăng tốc độ loét đường tiêu hóa và các biến chứng khác so với trường hợp chỉ dùng riêng etoricoxib.
Các thuốc uống ngừa thai: Điều trị bằng etoricoxib liều 120 mg với một thuốc ngừa thai chứa 35 mcg ethinyl estradiol (EE) và 0,5–1 mg norethindrone trong 21 ngày, sử dụng đồng thời hay cách nhau 12 giờ làm tăng AUC ở trạng thái ổn định của EE lên 50–60%.
Ở những bệnh nhân đã điều trị duy trì ổn định bằng warfarin, sử dụng liều etoricoxib 120 mg hàng ngày có thể dẫn tới sự tăng khoảng 13% lượng prothrombin so với tỉ lệ chuẩn quốc tế (International Normalised Ratio - INR). Cần kiểm soát chặt chẽ giá trị INR khi bắt đầu điều trị bằng etoricoxib hoặc khi chuyển sang điều trị bằng etoricoxib, đặc biệt là vào những ngày đầu tiên, khi bệnh nhân đang sử dụng warfarin hoặc chất tương tự.
Rifampin
Sử dụng đồng thời etoricoxib với rifampin, một tác nhân có khả năng gây cảm ứng men chuyển hóa ở gan mạnh, làm giảm 65% diện tích dưới đường cong (AUC) trong huyết tương của etoricoxib. Tương tác này cần được tính đến khi etoricoxib được sử dụng cùng với rifampin.
Methotrexate
Cần giám sát độc tính của methotrexate khi sử dụng đồng thời etoricoxib với liều lớn hơn 90 mg hàng ngày và methotrexate.
Các chất ức chế men chuyển angiotensin (ACE): Đã có báo cáo thừa nhận các chất ức chế COX không chọn lọc và ức chế chọn lọc COX-2 có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các chất ức chế ACE.
Lithi
Đã có báo cáo thừa nhận các chất ức chế COX không chọn lọc và ức chế chọn lọc COX-2 có thể làm tăng nồng độ lithi huyết tương.
Aspirin
Sử dụng đồng thời aspirin liều thấp với etoricoxib có thể dẫn tới sự tăng tốc độ loét đường tiêu hóa và các biến chứng khác so với trường hợp chỉ dùng riêng etoricoxib.
Các thuốc uống ngừa thai: Điều trị bằng etoricoxib liều 120 mg với một thuốc ngừa thai chứa 35 mcg ethinyl estradiol (EE) và 0,5–1 mg norethindrone trong 21 ngày, sử dụng đồng thời hay cách nhau 12 giờ làm tăng AUC ở trạng thái ổn định của EE lên 50–60%.
10. Dược lý
Dược lực học
Etoricoxib là thuốc ức chế cyclo-oxygenase (COX-2) có chọn lọc ở nồng độ trị liệu.
Thuốc được dùng để giảm triệu chứng viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp và cơn gout cấp.
Dược động học
Hấp thu: Etoricoxib được hấp thu tốt qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 100%. Sau khi uống 120 mg 1 lần/ngày đến trạng thái hằng định, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax = 3,6 µg/mL) đạt được sau 1 giờ. Diện tích dưới đường cong là 37,8 µg. hr/mL. Dược động học của etoricoxib tuyến tính trong khoảng liều điều trị. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu etoricoxib nhưng ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu.
Phân bố: Khoảng 92% etoricoxib gắn protein huyết tương trong khoảng nồng độ 0,05–5 µg/mL. Thể tích phân bố ở trạng thái hằng định khoảng 120 L.
Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa lớn với < 1% liều dùng phát hiện trong nước tiểu dưới dạng thuốc nguyên vẹn. Con đường chuyển hóa chính thành dẫn chất 6'-hydroxymethyl được xúc tác bởi enzyme CYP. Dường như CYP3A4 đóng góp vào quá trình chuyển hóa thuốc in vivo. Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 và CYP2C1 cũng xúc tác cho quá trình chuyển hóa chính, nhưng vai trò của chúng chưa được nghiên cứu in vivo.
Đã xác định được 5 chất chuyển hóa ở người. Chất chuyển hóa chính là dẫn chất 6' acid carboxylic của etoricoxib được hình thành chủ yếu bởi oxy hóa thêm dẫn chất 6' hydroxymethyl. Những chất chuyển hóa chủ yếu không có hoạt tính hoặc có hoạt tính ức chế COX-2 yếu. Không có chất chuyển hóa nào ức chế COX-1.
Thải trừ: Sau khi tiêm tĩnh mạch liều đơn 25 mg etoricoxib đánh dấu phóng xạ ở người khỏe mạnh, 70% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 20% trong phân, chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa. Dưới 2% được tìm thấy dạng không đổi.
Sự thải trừ etoricoxib chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa bởi sự bài tiết của thận. Nồng độ hằng định của etoricoxib đạt được trong vòng đạt được trong vòng 7 ngày sau khi uống 120 mg 1 lần/ngày, nửa đời là khoảng 22 giờ. Độ thanh thải huyết tương sau 1 liều 25 mg tiêm tĩnh mạch ước tính khoảng 50 mL/ phút.
Etoricoxib là thuốc ức chế cyclo-oxygenase (COX-2) có chọn lọc ở nồng độ trị liệu.
Thuốc được dùng để giảm triệu chứng viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp và cơn gout cấp.
Dược động học
Hấp thu: Etoricoxib được hấp thu tốt qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 100%. Sau khi uống 120 mg 1 lần/ngày đến trạng thái hằng định, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax = 3,6 µg/mL) đạt được sau 1 giờ. Diện tích dưới đường cong là 37,8 µg. hr/mL. Dược động học của etoricoxib tuyến tính trong khoảng liều điều trị. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu etoricoxib nhưng ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu.
Phân bố: Khoảng 92% etoricoxib gắn protein huyết tương trong khoảng nồng độ 0,05–5 µg/mL. Thể tích phân bố ở trạng thái hằng định khoảng 120 L.
Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa lớn với < 1% liều dùng phát hiện trong nước tiểu dưới dạng thuốc nguyên vẹn. Con đường chuyển hóa chính thành dẫn chất 6'-hydroxymethyl được xúc tác bởi enzyme CYP. Dường như CYP3A4 đóng góp vào quá trình chuyển hóa thuốc in vivo. Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 và CYP2C1 cũng xúc tác cho quá trình chuyển hóa chính, nhưng vai trò của chúng chưa được nghiên cứu in vivo.
Đã xác định được 5 chất chuyển hóa ở người. Chất chuyển hóa chính là dẫn chất 6' acid carboxylic của etoricoxib được hình thành chủ yếu bởi oxy hóa thêm dẫn chất 6' hydroxymethyl. Những chất chuyển hóa chủ yếu không có hoạt tính hoặc có hoạt tính ức chế COX-2 yếu. Không có chất chuyển hóa nào ức chế COX-1.
Thải trừ: Sau khi tiêm tĩnh mạch liều đơn 25 mg etoricoxib đánh dấu phóng xạ ở người khỏe mạnh, 70% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 20% trong phân, chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa. Dưới 2% được tìm thấy dạng không đổi.
Sự thải trừ etoricoxib chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa bởi sự bài tiết của thận. Nồng độ hằng định của etoricoxib đạt được trong vòng đạt được trong vòng 7 ngày sau khi uống 120 mg 1 lần/ngày, nửa đời là khoảng 22 giờ. Độ thanh thải huyết tương sau 1 liều 25 mg tiêm tĩnh mạch ước tính khoảng 50 mL/ phút.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Khi sử dụng quá liều thuốc cần xử lý bằng cách lọc màng bụng hoặc chạy thận nhân tạo.
Nếu dùng quá liều cần liên hệ ngay với bác sỹ để được tư vấn kịp thời.
12. Bảo quản
Nơi khô, nhiệt độ dưới 30 độ C.
