Thuốc điều trị đái tháo đường Glumerif 4 (Glimepiride) hộp 30 viên

Glimepirid................4 mg
Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, microcrystalline cellulose M101, màu indigo carmin lake, màu FD & C Blue No 1 Alum lake, sodium starch glycolat, magnesi stearat, povidon K30.

Điều trị bệnh đái tháo đường týp 2, sau khi đã áp dụng chế độ ăn kiêng, tập thể dục và giảm cân không đủ hiệu quả.

Dùng đường uống.
- Cơ sở để điều trị thành công đái tháo đường là chế độ ăn uống tốt, hoạt động thể chất đều đặn cũng như kiểm tra định kỳ máu và nước tiểu. Thuốc viên hoặc insulin không thể đạt hiệu quả tốt nếu bệnh nhân không tuân thủ chế độ ăn uống khuyến cáo.
- Liều dùng được xác định bởi kết quả đo nồng độ glucose trong máu và nước tiểu.
- Liều khởi đầu là 1 mg glimepirid mỗi ngày. Nếu kiểm soát tốt đường huyết có thể sử dụng để điều trị duy trì. Đối với các chế độ liều khác, lựa chọn các chế phẩm có hàm lượng phù hợp.
- Nếu việc kiểm soát đường huyết không đạt yêu cầu, cần tăng liều, dựa trên việc kiểm soát đường huyết, có thể tăng liều từng bước sau mỗi 1 - 2 tuần lên 2 mg, 3 mg hoặc 4 mg glimepirid mỗi ngày.
- Liều lớn hơn 4 mg glimepirid mỗi ngày cho hiệu quả tốt hơn chỉ trong những trường hợp đặc biệt. Liều khuyến cáo tối đa là 6 mg
- Có thể bắt đầu điều trị đồng thời glimepirid ở những bệnh nhân không được kiểm soát đường huyết đầy đủ với liều tối đa metformin hàng ngày.
- Trong khi duy trì liều metformin, liệu pháp glimepirid được bắt đầu ở liều thấp, và sau đó được điều chỉnh tùy thuộc vào mức độ kiểm soát đường huyết và có thể lên đến liều tối đa hàng ngày. Điều trị kết hợp cần được bắt đầu dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.
- Ở những bệnh nhân không được kiểm soát đường huyết đầy đủ với liều glimepirid tối đa hàng ngày, có thể bắt đầu điều trị đồng thời bằng insulin nếu cần thiết. Trong khi duy trì liều glimepirid, điều trị bằng insulin nên bắt đầu ở liều thấp và điều chỉnh tùy thuộc vào mức độ kiểm soát đường huyết mong muốn. Điều trị kết hợp nên được bắt đầu dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.
- Thông thường liều đơn glimepirid hàng ngày là đủ. Nên uống thuốc ngay trước/ trong bữa sáng hoặc trước/ trong bữa ăn chính đầu tiên
- Nếu quên một liều, không được tăng liều ở lần uống tiếp theo.
- Nếu bệnh nhân có phản ứng hạ đường huyết khi uống liều 1 mg glimepirid mỗi ngày, điều này cho thấy bệnh nhân có thể kiểm soát đường huyết chỉ bằng chế độ ăn.
- Trong quá trình điều trị, khi việc cải thiện trong kiểm soát bệnh đái tháo đường có liên quan đến độ nhạy insulin cao hơn, nhu cầu glimepirid có thể giảm. Để tránh hạ đường huyết, việc giảm liều và ngưng điều trị đúng lúc cần được xem xét. Thay đổi liều dùng cũng có thể cần thiết nếu có sự thay đổi về cân nặng hoặc lối sống của bệnh nhân hoặc các yếu tố khác làm tăng nguy cơ hạ đường huyết hoặc tăng đường huyết.
- Chuyển từ các thuốc hạ đường huyết đường uống khác sang glimepirid
- Có thể thực hiện việc chuyển đổi từ các thuốc hạ đường huyết đường uống khác sang glimepirid. Khi chuyển sang glimepirid, hoạt lực và thời gian bán thải của thuốc trước đó phải được tính đến. Trong một số trường hợp, đặc biệt là trong các thuốc trị đái tháo đường có thời gian bán thải dài (như chlorpropamid), nên ngưng dùng thuốc một vài ngày để giảm thiểu nguy cơ phản ứng hạ đường huyết do tác dụng phụ.
- Liều khởi đầu đề nghị là 1 mg glimepirid mỗi ngày. Dựa trên đáp ứng của bệnh nhân, liều glimepirid có thể được tăng dần như đã chỉ định trước đó.
Chuyển từ insulin sang glimepirid
- Trong một số trường hợp đặc biệt, bệnh nhân đái tháo đường týp 2 đang được điều trị bằng insulin có thể chuyển sang sử dụng glimepirid. Việc thay đổi nên được thực hiện dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.
Các đối tượng đặc biệt
- Bệnh nhân suy gan, suy thận: tham khảo phần Chống chỉ định
Trẻ em:
- Không có dữ liệu về việc sử dụng glimepirid ở trẻ em dưới 8 tuổi.
- Đối với trẻ em 8 - 17 tuổi, có dữ liệu hạn chế về glimepirid dưới dạng đơn trị (xem phần Đặc tính dược lực học và Dược động học).
- Các dữ liệu có sẵn về an toàn và hiệu quả ở trẻ em là không đủ do đó không nên sử dụng ở các đối tượng này.

- Quá mẫn với glimepirid, các sulfonylurea, sulfonamid khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh nhân đái tháo đường phụ thuộc insulin.
- Hôn mê do đái tháo đường.
- Nhiễm toan ceton.
- Rối loạn chức năng gan hoặc thận nặng. Trong trường hợp rối loạn chức năng gan hoặc thận nặng, cần chuyển sang sử dụng insulin.

Cần uống thuốc ngay trước hoặc trong bữa ăn.
Khi bệnh nhân ăn uống không điều độ hoặc bỏ bữa, điều trị bằng glimepirid có thể dẫn đến hạ đường huyết. Các triệu chứng có thể có của hạ đường huyết bao gồm: nhức đầu, đói cồn cào, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, bồn chồn, hung hăng, giảm tập trung, giảm tỉnh táo và thời gian phản ứng, trầm cảm, dễ nhầm lẫn, rối loạn giọng nói và thị giác, mất ngôn ngữ, rùng mình, liệt nhẹ, rối loạn cảm giác, chóng mặt, bất lực, mất tự chủ, mê sảng, co giật liên quan đến não, lơ mơ và mất ý thức và có thể hôn mê, thở nông và nhịp tim chậm. Ngoài ra, các dấu hiệu điều hòa ngược của hệ giao cảm có thể xuất hiện như đổ mồ hôi, da ẩm ướt, lo lắng, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, đánh trống ngực, đau thắt ngực và rối loạn nhịp tim. Hình ảnh lâm sàng của cơn hạ đường huyết nghiêm trọng có thể giống với cơn đột quỵ.
Các triệu chứng hầu như luôn có thể được kiểm soát kịp thời bằng cách bổ sung carbohydrat (đường) ngay lập tức. Chất ngọt nhân tạo không có tác dụng.
Theo kinh nghiệm từ các sulfonylurea khác, mặc dù các biện pháp xử lý sẽ đạt thành công ban đầu, hạ đường huyết vẫn có thể tái phát. Hạ đường huyết nặng hoặc kéo dài chỉ được kiểm soát tạm thời bởi lượng đường thông thường, cần điều trị y tế ngay lập tức và đôi khi phải nhập viện
Các yếu tố gây hạ đường huyết bao gồm:
- Bệnh nhân không sẵn sàng hoặc (thường gặp ở bệnh nhân lớn tuổi) không có khả năng hợp tác.
- Thiếu dinh dưỡng, bữa ăn không điều độ, bỏ bữa hoặc thời kỳ nhịn ăn.
- Thay đổi chế độ ăn uống.
- Mất cân bằng giữa vận động và lượng carbohydrat cung cấp.
- Uống rượu, đặc biệt khi kết hợp với bỏ bữa.
- Suy thận.
- Rối loạn chức năng gan nghiêm trọng.
- Quá liều với glimepirid.
- Một số rối loạn không bù trừ của hệ nội tiết ảnh hưởng đến chuyển hóa carbohydrat hoặc điều hòa ngược hạ đường huyết (như trong một số trường hợp rối loạn chức năng tuyến giáp, suy tuyến yên hoặc suy tuyến thượng thận).
- Uống đồng thời một số thuốc khác (xem phần Tương tác, tương kỵ của thuốc).
Điều trị bằng glimepirid đòi hỏi phải theo dõi thường xuyên nồng độ glucose trong máu và nước tiểu. Ngoài ra, việc xác định chỉ số HbA1c cũng được khuyến nghị.
Cần theo dõi gan và huyết học thường xuyên (đặc biệt là bạch cầu và tiểu cầu) trong quá trình điều trị với glimepirid.
Trong các tình huống căng thẳng (như tai nạn, phẫu thuật cấp tính, nhiễm trùng sốt), có thể tạm thời chỉ định bệnh nhân chuyển sang sử dụng insulin.
Chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng glimepirid ở những bệnh nhân suy gan nặng hoặc bệnh nhân chạy thận nhân tạo. Ở những bệnh nhân suy giảm chức năng gan và thận nặng thì có thể chỉ định chuyển sang sử dụng insulin.
Điều trị bệnh nhân thiếu G6PD bằng thuốc sulfonylurea có thể dẫn đến thiếu máu tan huyết. Vì glimepirid thuộc nhóm sulfonylurea, nên thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân bị thiếu G6PD và có thể xem xét thay thế bằng một thuốc không sulfonylurea.
Liên quan đến tá dược
Lactose monohydrat: Do có tá dược lactose trong thành phần, không nên sử dụng cho bệnh nhân có vấn đề về dung nạp lactose, thiếu hụt men lactase hoặc bị rối loạn hấp thu glucose - galactose.
Thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi viên, có nghĩa là “không có natri”.

Phụ nữ có thai
Nguy cơ liên quan đến bệnh đái tháo đường
Nồng độ đường huyết bất thường trong thai kỳ có liên quan đến tỷ lệ bất thường bẩm sinh và tử vong chu sinh. Vì vậy, mức đường huyết phải được theo dõi chặt chẽ trong thai kỳ để tránh nguy cơ gây quái thai. Việc sử dụng insulin là bắt buộc trong những trường hợp như vậy. Bệnh nhân cân nhắc có thai nên thông báo cho bác sĩ.
Nguy cơ liên quan đến glimepirid
Không có dữ liệu đầy đủ từ việc sử dụng glimepirid ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản có khả năng liên quan đến tác dụng dược lý (hạ đường huyết) của glimepirid.
Do đó, glimepirid không nên được sử dụng trong toàn bộ thai kỳ.
Trong trường hợp điều trị bằng glimepirid, nếu bệnh nhân có kế hoạch mang thai hoặc nếu phát hiện có thai, việc điều trị nên được chuyển sang insulin càng sớm càng tốt.
Phụ nữ cho con bú
Chưa rõ thuốc có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Glimepirid được bài tiết qua sữa chuột. Vì các sulfonylurea khác được bài tiết qua sữa mẹ và vì có nguy cơ hạ đường huyết ở trẻ bú mẹ, không nên cho con bú trong quá trình điều trị bằng glimepirid.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu về khả năng sinh sản.

Không có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân có thể bị suy giảm do hạ đường huyết, tăng đường huyết hoặc, ví dụ, do suy giảm thị lực. Điều này có thể gây ra rủi ro trong các tình huống trong đó các khả năng này có tầm quan trọng đặc biệt (như lái xe hơi hoặc vận hành máy móc).
Bệnh nhân nên được khuyến cáo để tránh hạ đường huyết trong khi lái xe. Điều này đặc biệt quan trọng ở những người đã giảm hoặc không nhận thức được các triệu chứng cảnh báo hạ đường huyết hoặc thường xuyên bị hạ đường huyết. Cần xem xét việc có nên lái xe hoặc vận hành máy móc trong những trường hợp này hay không.

- Các phản ứng bất lợi sau đây từ các dữ liệu lâm sàng dựa trên kinh nghiệm với glimepirid và các sulfonylurea khác, được liệt kê theo hệ cơ quan và tần suất giảm dần (rất thường gặp: ≥ 1/ 10, thường gặp: ≥ 1/ 100 đến < 1/ 10, ít gặp: 1/ 1.000 đến < 1/ 100, hiếm gặp: ≥ 1/ 10.000 đến < 1/ 1.000, rất hiếm gặp: < 1/ 10.000), không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn)).
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Hiếm gặp: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, giảm hồng cầu, thiếu máu tan huyết và giảm toàn thể huyết cầu, các tình trạng này có thể đảo ngược khi ngừng thuốc. Không rõ: giảm tiểu cầu nặng với số lượng tiểu cầu < 10.000/ μl và ban xuất huyết giảm tiểu cầu.
- Rối loạn hệ miễn dịch: Rất hiếm gặp: viêm mạch vỡ bạch cầu đa nhân trung tính, phản ứng quá mẫn nhẹ có thể phát triển thành các phản ứng nghiêm trọng với chứng khó thở, giảm huyết áp và đôi khi sốc. Không rõ: dị ứng chéo với sulfonylurea, sulfonamid hoặc các chất liên quan.
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hiếm gặp: hạ đường huyết. Những phản ứng hạ đường huyết này hầu hết xảy ra ngay lập tức, có thể nghiêm trọng và không phải lúc nào cũng dễ hồi phục. Như các liệu pháp hạ đường huyết khác, sự xuất hiện của các phản ứng như vậy phụ thuộc vào nhiều yếu tố cá nhân như thói quen ăn uống và liều lượng (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
- Các rối loạn về mắt: Không rõ: rối loạn thị giác thường thoáng qua, có thể xảy ra đặc biệt là khi bắt đầu điều trị, do sự thay đổi nồng độ glucose trong máu.
- Các rối loạn về tiêu hóa: Rất hiếm gặp: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, trướng bụng, khó chịu ở bụng và đau bụng, điều này hiếm khi dẫn đến ngừng điều trị.
- Các rối loạn về gan mật: Rất hiếm gặp: chức năng gan bất thường (ứ mật, vàng da), viêm gan và suy gan. Không rõ: tăng men gan.
- Các rối loạn về da và mô dưới da: Hiếm gặp: rụng tóc từng mảng. Không rõ: phản ứng quá mẫn của da có thể xảy ra như ngứa, nổi mẩn, mày đay và nhạy cảm ánh sáng
- Các chỉ số sinh hóa: Hiếm gặp: tăng cân. Rất hiếm gặp: giảm natri máu.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

- Nếu glimepirid được dùng đồng thời với một số thuốc khác có thể xảy ra tăng và giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepiride. Do đó nên sử dụng chung với các thuốc khác khi có sự chỉ định của bác sĩ.
- Glimepirid được chuyển hóa bởi CYP2C9. Sự chuyển hóa của glimepirid sẽ bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời các thuốc cảm ứng CYP2C9 (như rifampicin) hoặc các thuốc ức chế CYP2C9 (như fluconazol).
- Kết quả nghiên cứu tương tác in vivo được báo cáo trong tài liệu cho thấy rằng AUC glimepirid tăng gấp 2 lần bởi fluconazol, một trong những chất ức chế CYP2C9 mạnh nhất. Dựa trên kinh nghiệm với glimepirid và với các sulfonylurea khác, các tương tác sau đây phải được đề cập.
- Do tăng tác dụng hạ đường huyết nên trong một số trường hợp, hạ đường huyết có thể xảy ra khi sử dụng một trong các thuốc sau đây: phenylbutazon, azapropazon, oxyfenbutazon, insulin và các thuốc trị đái tháo đường đường uống (như metformin), salicylat và p - amino - salicylic acid, steroid đồng hóa và nội tiết tố nam, chloramphenicol, sulfonamid tác dụng kéo dài, tetracyclin, quinolon, clarithromycin, kháng đông nhóm coumarin, fenfluramin, disopyramid, fibrat, thuốc ức chế ACE, fluoxetin, thuốc ức chế MAO, allopurinol, probenecid, sulfinpyrazon, thuốc ức chế giao cảm, cyclophosphamid, trophosphamid, iphosphamid, miconazol, fluconazol, pentoxifyllin (liều cao ngoài đường tiêu hóa), tritoqualin.
- Do làm giảm tác dụng hạ đường huyết, và vì thế mức tăng đường huyết có thể xảy ra khi sử dụng một trong các thuốc sau đây: estrogen và progestogen, thuốc lợi tiểu muối, lợi tiểu thiazid, thuốc cường giáp, glucocorticoid, dẫn xuất phenothiazin, chlorpromazin, adrenalin, thuốc cường giao cảm, acid nicotinic (liều cao) và dẫn xuất acid nicotinic, thuốc nhuận tràng (dùng dài hạn), phenytoin, diazoxid, glucagon, barbiturat và rifampicin, acetazolamid.
- Thuốc kháng H2, chẹn beta, clonidin và reserpin có thể dẫn đến tăng hoặc làm suy yếu tác dụng hạ đường huyết.
- Dưới ảnh hưởng của các thuốc ức chế giao cảm như chẹn beta, clonidin, guanethidin và reserpin, các dấu hiệu điều hòa ngược adrenergic với tác dụng hạ đường huyết có thể giảm hoặc không có.
- Uống rượu có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid theo cách không thể dự đoán.
- Glimepirid có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng của các dẫn xuất coumarin.
- Colesevelam liên kết với glimepirid và làm giảm hấp thu glimepirid từ đường tiêu hóa. Không có tương tác khi uống glimepirid ít nhất 4 giờ trước khi uống colesevelam. Do đó, cần uống glimepirid ít nhất 4 giờ trước khi uống colesevelam.

Nhóm dược lý: Thuốc hạ đường huyết đường uống: dẫn chất sulfonylurê.
Mã ATC: A10BB12
Glimepirid là thuốc hạ đường huyết đường uống nhóm sulfonylurea. Glimepirid được sử dụng trong điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin.
Cơ chế hoạt động
Glimepirid hoạt động chủ yếu bằng cách kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. Cũng như các sulfonylurea khác, tác dụng này dựa trên sự gia tăng khả năng đáp ứng của các tế bào beta tuyến tụy với kích thích sinh lý học glucose. Ngoài ra, glimepirid cũng có tác dụng ngoài tụy giống như một số sulfonylurea khác.
Sự bài tiết insulin
Sulfonylurea điều hòa bài tiết insulin bằng cách đóng kênh kali nhạy cảm ATP trong màng tế bào beta. Việc đóng kênh kali gây ra khử cực của tế bào beta và kết quả là mở các kênh calci từ đó làm tăng dòng calci vào trong tế bào. Điều này dẫn đến việc giải phóng insulin thông qua hiện tượng xuất bào.
Glimepirid gắn kết và tỷ lệ trao đổi cao với protein màng tế bào beta (liên quan đến kênh kali nhạy cảm ATP) nhưng khác vị trí gắn kết với các sulfonylurea thông thường.
Tác dụng ngoài tụy
Các tác dụng ngoài tụy là minh chứng cải thiện độ nhạy cảm của mô ngoại biên đối với insulin và giảm sự hấp thu insulin của gan.
Sự hấp thu glucose từ máu vào cơ ngoại biên và các mô mỡ xảy ra thông qua các protein vận chuyển đặc biệt nằm trong màng tế bào. Sự vận chuyển glucose trong các mô này là bước giới hạn tỉ lệ trong việc sử dụng glucose. Glimepirid làm tăng nhanh số lượng phân tử vận ​​chuyển glucose hoạt động trong màng của tế bào cơ và tế bào mỡ, dẫn đến sự kích thích hấp thu glucose.
Glimepirid làm tăng hoạt động của glycosyl - phosphatidylinositol phospholipase C, chất này có thể tương quan với sự cảm ứng tổng hợp lipid và glycogen do thuốc trong các tế bào độc lập của mỡ và cơ.
Glimepirid ức chế sản xuất glucose ở gan bằng cách gia tăng nồng độ nội bào của fructose - 2,6 - bisphosphat, từ đó ức chế quá trình tạo glucose.
Thông tin chung
Ở những người khỏe mạnh, liều uống tối thiểu có hiệu quả là khoảng 0,6 mg. Tác dụng của glimepirid phụ thuộc vào liều và khả năng sản sinh. Đáp ứng sinh lý đối với việc tập thể dục nhanh, giảm bài tiết insulin, vẫn còn hiện diện đối với glimepirid.
Không có sự khác biệt đáng kể về tác dụng bất kể thuốc được uống trong 30 phút hay ngay trước bữa ăn. Ở bệnh nhân đái tháo đường, có thể đạt được sự kiểm soát đường huyết khá tốt trong 24 giờ với liều đơn mỗi ngày.
Mặc dù chất chuyển hóa hydroxy của glimepirid gây ra sự giảm nhỏ (nhưng đáng kể) glucose huyết thanh ở người khỏe mạnh, điều này chỉ chiếm một phần nhỏ trong tổng tác dụng của thuốc.
Sử dụng kết hợp với metformin
Trong một nghiên cứu đã nhận thấy cải thiện kiểm soát đường huyết khi điều trị glimepirid đồng thời so với điều trị metformin đơn độc ở bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ với liều metformin tối đa.
Sử dụng kết hợp với insulin
Dữ liệu về liệu pháp kết hợp với insulin bị hạn chế. Ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ với liều tối đa của glimepirid, có thể bắt đầu điều trị bằng insulin đồng thời. Trong hai nghiên cứu, việc dùng kết hợp đã đạt được sự kiểm soát đường huyết tương tự như khi sử dụng insulin đơn độc, tuy nhiên chỉ cần liều insulin trung bình thấp hơn trong liệu pháp phối hợp.
Các đối tượng đặc biệt
Trẻ em
Một thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát (glimepirid lên đến 8 mg/ ngày hoặc metformin lên đến 2.000 mg/ ngày) trong thời gian 24 tuần được thực hiện ở 285 trẻ em (8 - 17 tuổi) bị đái tháo đường týp 2.
Cả glimepirid và metformin đều giảm đáng kể HbA1c (glimepirid -0.95 so với 0.41, metformin -1,39 so với 0.4). Tuy nhiên, khả năng giảm HbA1c của glimepirid thấp hơn so với metformin. Sự chênh lệch giữa các phương pháp điều trị là 0,44% nghiêng về metformin. Giới hạn trên (1,05) của khoảng tin cậy 95% cho sự chênh lệch này là biên độ ≥ 0,3% tỷ lệ không thua kém.
Sau khi điều trị bằng glimepirid, không có mối lo ngại về độ an toàn nào được ghi nhận ở trẻ em so với bệnh nhân trưởng thành bị đái tháo đường týp 2. Không có dữ liệu hiệu quả và an toàn lâu dài ở bệnh nhân nhi.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu: Sinh khả dụng của glimepirid sau khi uống là hoàn toàn. Thức ăn không có ảnh hưởng đến hấp). Nồng độ tối đa trong huyết thanh (Cmax) đạt được khoảng 2,5 giờ sau khi uống (trung bình 0,3 µg/ ml với nhiều liều 4 mg mỗi ngày) và có mối quan hệ tuyến tính giữa liều dùng và các thông số Cmax, AUC (diện tích dưới đường cong thời gian/ nồng độ).
Phân bố: Glimepirid có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lít) gần bằng không gian phân phối albumin, liên kết protein cao (> 99%) và độ thanh thải thấp (khoảng 48 ml/ phút).
Ở động vật, glimepirid được bài tiết qua sữa. Glimepirid được chuyển đến nhau thai và ít vận chuyển qua hàng rào máu não.
Chuyển hóa và thải trừ
Thời gian bán hủy ở trạng thái ổn định, có liên quan đến nồng độ trong huyết thanh trong điều kiện đa liều là khoảng 5 - 8 giờ. Sau khi dùng liều cao, thời gian bán hủy có thể tăng nhẹ.
Sau một liều glimepirid phóng xạ, 58% lượng phóng xạ đã được phục hồi trong nước tiểu và 35% trong phân. Không phát hiện chất không thay đổi trong nước tiểu. Hai chất chuyển hóa (hầu hết có thể là do chuyển hóa ở gan, enzym chính là CYP2C9) đã được xác định cả trong nước tiểu và phân: dẫn xuất hydroxy và dẫn xuất carboxy. Sau khi uống glimepirid, thời gian bán hủy của các chất chuyển hóa này lần lượt là 3 - 6 giờ và 5 - 6 giờ.
So sánh liều dùng một lần và nhiều lần mỗi ngày cho thấy không có sự khác biệt đáng kể về dược động học và sự khác nhau trong mỗi cá nhân là rất thấp. Không có sự tích lũy có liên quan.
Dược động học trên các đối tượng đặc biệt
Người cao tuổi: Dược động học tương tự ở nam và nữ, ở người trẻ cũng như người cao tuổi (> 65 tuổi).
Suy thận: Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin thấp, độ thanh thải glimepirid có xu hướng tăng, nồng độ thuốc trung bình trong huyết thanh giảm, điều này có thể là hiện tượng tăng thải trừ do giảm gắn kết protein. Việc thải trừ qua thận của 2 chất chuyển hóa cũng suy giảm. Nhìn chung, không có rủi ro tích lũy bổ sung nào ở nhóm bệnh nhân này.
Dược động học ở 5 bệnh nhân không bị đái tháo đường đường sau phẫu thuật ống mật thì tương tự như ở những người khỏe mạnh.
Trẻ em: Một nghiên cứu điều tra dược động học, độ an toàn và khả năng dung nạp của liều đơn glimepirid 1 mg ở 30 bệnh nhân nhi (4 trẻ em từ 10 - 12 tuổi và 26 trẻ em từ 12 - 17 tuổi) bị đái tháo đường týp 2 cho thấy các thông số AUC0-∞, Cmax và T1/2 là tương tự như ở người trưởng thành.

Triệu chứng quá liều
Sau khi uống thuốc quá liều, hạ đường huyết có thể xảy ra và kéo dài từ 12 - 72 giờ và có thể tái phát sau hồi phục ban đầu. Các triệu chứng có thể không xuất hiện trong tối đa 24 giờ sau khi uống nên cần theo dõi tại bệnh viện. Buồn nôn, nôn và đau vùng thượng vị có thể xảy ra. Hạ đường huyết còn có thể đi kèm với các triệu chứng thần kinh như bồn chồn, run rẩy, rối loạn thị giác, các vấn đề phối hợp, buồn ngủ, hôn mê và co giật.
Cách xử trí
Điều trị chủ yếu bao gồm ngăn chặn sự hấp thu bằng cách gây nôn và sau đó uống nước hoặc nước chanh với than hoạt tính (chất hấp phụ) và natri sulfat (thuốc nhuận tràng). Nếu đã uống số lượng lớn cần chỉ định rửa dạ dày, tiếp theo là than hoạt tính và natri sulfat. Trong trường hợp quá liều nặng, cần chỉ định nhập viện tại khoa chăm sóc đặc biệt. Bắt đầu sử dụng glucose càng sớm càng tốt bằng cách tiêm tĩnh mạch nhanh 50 ml dung dịch 50%, sau đó truyền dung dịch 10% và theo dõi chặt chẽ đường huyết. Có để điều trị thêm nếu xuất hiện các triệu chứng khác.
Trẻ em
Đặc biệt, khi điều trị hạ đường huyết do uống glimepirid vô tình ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, liều glucose phải được kiểm soát cẩn thận để tránh khả năng tăng đường huyết nguy hiểm. Đường huyết nên được theo dõi chặt chẽ.

Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.