Thuốc điều trị động kinh PREZEL 75 hộp 3 vỉ x 10 viên

Mỗi viên nang có chứa:
Pregabaline 75 mg
Tá dược: Tinh bột tiền galetin hoá, Talc, vỏ nang cứng gelatin số 2 có nắp và thân màu kem

Đau thần kinh
Pregabalin được chỉ định để điều trị đau thần kinh ngoại vi và trung ương ở người trưởng thành.
Động kinh
Pregabalin được chỉ định như một liệu pháp hỗ trợ trong điều trị cơn động kinh cục bộ có hoặc không có động kinh toàn thân thứ cấp ở người trưởng thành.
Rối loạn lo âu toàn thể
Pregabalin được chỉ định để điều trị rối loạn lo âu toàn thể (GAD) ở người trưởng thành

Cách dùng :
Pregabalin có thể uống cùng với thức ăn hoặc không cùng với thức ăn.
Viên nang pregabalin chỉ được dùng đường uống.
Liều dùng:
Khoảng liều từ 150 đến 600 mg/ ngày được chia thành 2 hoặc 3 lần uống.
Đau thần kinh
Pregabalin có thể khởi đầu với liều 150 mg/ ngày chia thành 2-3 lần uống. Dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp thuốc của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau 3-7 ngày điều trị, và nếu cần thiết, có thể tăng lên liều tối đa 600 mg/ngày sau 7 ngày nữa.
Động kinh
Pregabalin có thể khởi đầu với liều 150 mg/ngày được chia thành 2-3 lần uống. Dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp thuốc của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau 1 tuần dùng thuốc. Liều tối đa 600 mg/ngày có thể đạt được sau 1 tuần tiếp theo.
Rối loạn lo âu toàn thể
Khoảng liều từ 150 đến 600 mg/ngày chia thành 2 hoặc 3 lần uống. Điều cần thiết trong quá trình điều trị là nên được đánh giá lại tình trạng bệnh thường xuyển.
Pregabalin có thể được bắt đầu với liều 150 mg/ngày. Dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp thuốc của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên đến 300 mg/ngày sau 1 tuần. Sau một tuần nữa có thể tăng liều đến 450 mg/ngày. Liều tối đa là 600 mg/ngày có thể đạt được sau một tuần nữa.
Ngưng thuốc pregabalin
Theo hướng dẫn lâm sàng hiện tại, nểu muốn ngừng pregabalin, khuyến cáo nên thực hiện dần dần ít nhất là 1 tuần theo từng chỉ định.
Bệnh nhân suy thận: Chỉnh liều, Xem thêm trong tờ HDSD
Bệnh nhân suy gan
Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan.
Trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả của pregabalin ở trẻ em dưới 12 tuổi và thanh thiếu niên (12-17 tuổi) chưa được thiết lập. Không có dữ liệu nghiên cứu có sẵn.
Người cao tuổi ( trên 65 tuổi)
Bệnh nhân cao tuổi có thể cần giảm liều pregabalin do suy giảm chức năng thận

Không dùng thuốc cho bệnh nhân mẫn cảm với pregabalin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Trẻ em dưới 12 tuổi và thanh thiếu niên (12-17 tuổi).

Bệnh nhân tiểu đường
Một số bệnh nhân tiều đường tăng cân đang điều trị với pregabalin có thể cần điều chỉnh liều của các thuốc hạ đường huyết.
Phản ứng quá mẫn
Đã có báo cáo về phản ứng quá mẫn sau khi lưu hành thuốc trên thị trường, bao gồm cả các trường hợp phù mạch. Nên ngừng pregabalin ngay lập tức nếu xảy ra các triệu chứng phù mạch, như sưng mặt, sưng quanh miệng hoăc sưng đường hô hấp trên.
Chóng mặt, buồn ngủ, mất ý thức, lo lắng, suy giảm tinh thần.
Điều trị với pregabalin có liên quan tới chứng chóng mặt và buồn ngủ, có thể làm tăng sự xuất hiện của chấn thương do tai nạn (ngã) ở người cao tuổi. Hiện cũng đã được báo cáo về chứng mất ý thức, nhầm lẫn và suy giảm tâm thần. Vì vậy, bệnh nhân nên được khuyên phải thận trọng cho đến khi họ đã quen với những tác dụng tiềm năng của thuốc.
Ảnh hưởng liên quan đến thị giác
Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, tỷ lệ nhìn mờ ở các bệnh nhân được điều trị bằng pregabalin được báo cáo cao hơn so với những bệnh nhân đã được điều trị bằng giả dược trong đa số các bệnh nhân kiên quyết tiếp tục dùng thuốc. Trong các nghiên cứu lâm sàng tại nơi các xét nghiệm nhãn khoa được tiến hành, tỷ lệ giảm thị lực và thay đồi thị lực ở những bệnh nhân được điều trị bằng pregabalin lớn hơn ở những bệnh nhân dùng placebo; tỷ lệ thay đổi kính soi đáy mắt lớn hơn ở những bệnh nhân dùng placebo.
Phản ứng có hại trên thị lực cũng đã được báo cáo, bao gồm mù, nhìn mờ hoặc các thay đổi khác của thị lực, hầu hết là thoáng qua. Ngừng pregabalin có thể khỏi hoặc cải thiện các triệu chứng thị giác.
Suy thận
Các trường hợp suy thận đã được báo cáo và trong một số trường hợp ngừng dùng pregabalin có thể giảm các phản ứng có hại.
Ngưng các thuốc chống động kinh dùng đồng thời
Không có đủ dữ liệu cho thấy phải ngừng các thuốc chống động kinh dùng đồng thời, khi cơn động kinh đã kiểm soát được bằng pregabalin phối hợp với thuốc khác, để hướng đến pregabalin đơn trị liệu.
Triệu chứng ngừng thuốc
Ngưng thuốc sau đợt điều trị ngắn hạn và lâu dài có các triệu chứng ngừng thuốc pregabalin đã được quan sát ở một số bệnh nhân. Các triệu chứng sau đây đã được đề cập: mất ngủ, nhức đầu, buồn nôn, lo lắng, tiêu chảy, hội chứng cúm, căng thẳng, trầm cảm, đau, co giật, tăng tiết mồ hôi và chóng mặt. Bệnh nhân cần được thông báo về điều này khi bắt đầu điều trị.
Co giật, bao gồm cả trạng thái động kinh và động kinh cơn lớn có thể xảy ra trong quá trình sử dụng pregabalin hoặc ngay sau khi ngưng dùng pregabalin.
Liên quan đến việc ngừng trị liệu dài hạn pregabalin, không có số liệu về tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng ngưng thuốc liên quan đến thời gian sử dụng và liều của pregabalin.
Suy tim sung huyết
Đã có báo cáo sau sau lưu hành về suy tim sung huyết ở một số bệnh nhân uống pregabalin. Những phản ứng này chủ yếu gặp ở bệnh nhân cao tuồi bị tồn hại tim mạch trong khi điều trị các triệu chứng thần kinh bằng pregabalin. Pregabalin nên sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này. Các phản ứng này có thê khỏi khi ngừng pregabalin
Điều trị đau thần kinh trung ương do tổn thương tủy sống
Trong điều trị đau thần kinh trung ương do tổn thương tủy sống, tỷ lệ phản ứng bất lợi nói chung, phản ứng không mong muổn trên hệ thống thần kinh trung ương và đặc biệt là ngủ gà đã tăng lên. Diều này có thể do một tác dụng phụ của các thuốc dùng đồng thời (ví dụ thuốc chống co cứng) cần thiết. Điều này cần được xem xét khi kê toa pregabalin trong trường hợp này.
Ý định và hành vi tự tử
Ý nghĩ và hành vi tự tử đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng các thuốc chống động kinh. Một phân tích tổng hợp các nghiên cứu đối chứng giả dược ngẫu nhiên của các loại thuốc chống động kinh cũng cho thấy nguy cơ gia tăng nhẹ ý nghĩ và hành vi tự tử. Cơ chế của nguy cơ này chưa được biết và các dữ liệu có sẵn không loại trừ khả năng tăng nguy cơ đối với pregabalin. Do đó người bệnh cần được theo dõi các dấu hiệu của ý nghĩ và hành vi tự tử và hướng điều trị thích hợp cần được xem xét. Bệnh nhân (và những người chăm sóc bệnh nhân) được khuyên nên tìm đến trung tâm y tế nếu có dấu hiệu của ý nghĩ hoặc hành vi tự tử.
Giảm nhẹ chức năng đường tiêu hóa
Các phản ứng được báo cáo sau lưu hành thuốc liên quan đến giảm nhẹ chức năng đường tiêu hóa (ví dụ, tắc ruột, liệt ruột, táo bón) khi pregabalin được điều trị phối hợp với các thuốc có tiềm năng gây táo bón, chẳng hạn như thuốc giảm đau opioid. Khi pregabalin và opioid được sử dụng kết hợp, biện pháp để ngăn ngừa táo bón có thể được xem xét (đặc biệt là bệnh nhân nữ và người già).
Lạm dụng thuốc
Các trường hợp lạm dụng thuốc đã được báo cáo. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc và bệnh nhân cần được theo dõi các triệu chứng của tình trạng lạm dụng pregabalin.
Bệnh não
Các trường hợp bệnh não đã được báo cáo, chủ yếu là ở những bệnh nhân với điều kiện cơ bản mà có thể thúc đẩy bệnh não.

Phụ nữ trong độ tuổi mang thai / Việc ngừa thai ở nam và nữ
Vì chưa được không biết các nguy cơ tiềm ẩn đối với người, nên dùng các biện pháp tránh thai hiệu quả ở phụ nữ có khả năng mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ liệu pregabalin có được bài tiết vào sữa mẹ không; Tuy nhiên, nó có mặt trong sữa của chuột. Vì vậy, cho con bú không được khuyến cáo trong khi điều trị với pregabalin.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng của pregabalin trên khả năng sinh sản ở nữ.
Trong một thử nghiệm lâm sàng để đánh giá hiệu quả của pregabalin về khả năng vận động của tinh trùng, đối tượng nam khỏe mạnh phơi nhiễm với pregabalin ở liều 600 mg/ngày. Sau 3 tháng điều trị, không có ảnh hưởng nào trên khả năng vận động của tinh trùng.
Một nghiên cứu về khả năng sinh sản ở chuột nữ đã cho thấy tác dụng sinh sản phụ. Nghiên cứu khả năng sinh sản ở chuột đực cho thấy có tác dụng bất lợi trên khả năng sinh sản và phát triển.

Pregabalin có thể có ảnh hưởng nhỏ hoặc vừa vào khả năng lái xe và vận hành máy móc. Do pregabalin có thể gây chóng mặt và buồn ngủ và do đó có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Bệnh nhân được khuyên không nên lái xe, vận hành máy móc phức tạp hoặc tham gia vào các hoạt động nguy hiểm khác.

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là chóng mặt và buồn ngủ. Tác dụng không mong muốn có cường độ từ nhẹ đến trung bình. Các tác dụng không mong muốn thường dẫn đến ngừng điều trị pregabalin là chóng mặt và buồn ngủ.
Bảng dưới đây nêu tất cả các tác dụng không mong muốn của pregabaline được liệt kê theo hệ cơ quan và tần số xuất hiện (rất phổ biến (>1 /10); thường gặp (>1 /100 đến <1/10 ); ít gặp (>1 /1000 đến <1/100); hiếm (>1 /10.000 đến <1/1000), rất hiếm (<1 / 10.000), chưa được biết (không thể được ước tính từ dữ liệu có sẵn).
Trong mỗi nhóm tần số, tác dụng không mong muốn được thể hiện theo thứ tự giảm dần.
Các tác dụng không mong muốn cũng có thể liên quan đến bệnh lý đi kèm / hoặc các thuốc dùng đồng thời
Trong điều trị đau thần kinh trung ương do tồn thương tủy sống, tỷ lệ tác dụng không mong muốn ở mức thường gặp, tác dụng không mong muốn trên thần kinh tmng ương, và đặc biệt là buồn ngủ đã tăng lên.
Hệ cơ quan Tác dụng không mong muốn
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng
ít gặp Viêm mũi họng
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Hiếm gặp Giảm bạch cầu trung
Rối loạn hệ miễn dịch
Chưa được biết Quá mẫn, phù mạch, phản ứng dị ứng
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Thường gặp Tăng nhu động ruột
ít gặp Biếng ăn, hạ đường huyết
Rối loạn tâm thần
Thường gặp Tâm trạng phấn khích, lú lẫn, khó chịu, giảm ham muốn tình dục, mất phương hướng, mất ngủ
ít gặp Ảo giác, hoảng sợ, bồn chồn, lo âu, trầm cảm, tâm trạng chán nản, thay đổi tâm trạng, mất nhân cách, nói khó, giấc mơ bất thường, tăng ham muốn tình dục, không đạt cực khoái ở nữ, thờ ơ.
Hiếm gặp ức chế, tâm trạng phấn khởi
Chưa được biết Hiếu chiến
Rối loạn hệ thần kinh
Rất phổ biến Chóng mặt, buồn ngủ
Thường gặp Mất điều hòa vận động, bất thường phối hợp vận động, run, rối loạn vận ngôn, suy giảm trí nhớ, rối loạn sự chú ý, dị cảm, an thần, rối loạn tiền đình, hôn mê, đau đầu.
ít gặp Ngất, sững sờ, giật rung cơ, tâm thần hiếu động thái quá, mất vị giác, rối loạn vận động, chóng mặt tư thế, run chủ ý, rung giật nhãn cầu, rối loạn nhận thức, rối loạn ngôn ngữ, giảm phản xạ, giảm cảm giác, mất trí nhớ, tăng cảm giác, rát.
Hiếm gặp Giảm chức năng vận động, rối loạn khứu giác, chứng khó viết.
Chưa được biết Mất ý thức, suy giâm tinh thần, co giật, khó chịu
Rối loạn thị giác
Thường gặp Tầm nhìn mờ, nhìn đôi
ít gặp Xáo trộn thị giác, sưng mắt, khiếm khuyết thị lực, giảm thị lực, đau mất, mỏi mắt, khô mắt, tăng chảy nước mắt.
Hiếm gặp Mất thị lực ngoại biến (thấy tối vùng chung quanh), nhìn dao động (một rối loạn mắt mà khi nhìn môi trường xung quanh như đang chuyền động), thay đổi thị giác chiều sâu nhận thức, hoa mẳt, kích ứng mất, giãn đồng tử, lé mát, chói mắt.
Chưa được biết Giảm thị lực, viêm giác mạc
Rối loạn tai và tiền đình
Thường gặp Chóng mặt
ít gặp Tăng thính giác
Rối loạn tim
ít gặp Nhịp tim nhanh, block nhĩ thất độ đầu
Hiếm gặp Nhịp xoang nhanh, nhịp xoang chậm, loạn nhịp xoang
Chưa được biết Suy tim sung huyết, QT kéo dài
Rối loạn mạch
ít gặp Đỏ bừng, cơn nóng bừng, hạ huyết áp, tăng huyết áp
Hiếm gặp Lạnh ngoại biên
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
ít gặp Khó thở, khô mũi
Hiếm gặp Chảy máu cam, đau thắt cổ họng, ho, nghẹt mũi, viêm mũi, ngáy
Chưa được biết Phù phổi
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp Nôn, khô miệng, táo bón, đầy hơi
ít gặp Đầy bụng, trào ngược dạ dày thực quản, tăng tiết nước bọt, giảm cảm giác ở miệng
Hiếm gặp Cổ trướng, viêm tụy, khó nuốt
Chưa được biết Lưỡi sưng, tiêu chảy, buồn nôn
Rối loạn da và mô dưới da
ít gặp Phát ban có mụn nhở ở da, tăng tiết mồ hôi
Hiếm gặp Mề đay, mồ hôi lạnh
Chưa được biết Hội chứng Stevens Johnson, ngứa
Rối loạn cơ xưong khớp và mô dưới da
ít gặp Giật cơ, sưng khớp, co cứng cơ, đau cơ, đau khớp, đau lưng, đau chân tay, cứng cơ bắp
Hiếm gặp Tiêu cơ vân, co thất cổ tử cung, đau cổ
Rối loạn thận và tiết niệu
ít gặp Tiểu không kiểm soát, tiểu khó
Hiếm gặp Suy thận, thiểu niệu
Chưa được biết Bí tiểu
Rối loạn sinh sản và rối loạn tuyến sữa
Thường gặp Rối loạn chức năng cương dương
ít gặp Xuất tinh chậm, rối loạn chức năng tình dục
Hiếm gặp Vô kinh, xả vú, đau vú, đau bụng kinh, vú to Nữ hóa tuyến vú
Rối loạn toàn thân và rối loạn cục bộ
Thường gặp Dáng đi bất thường, cảm giác say rượu, mệt mỏi, phù ngoại biên, phù nề
ít gặp Suy sụp, đau thắt ngực, suy nhược, khát nước, đau, cảm giác bất thường, ớn lạnh
Hiếm gặp Generalised phù nề, sốt
Chưa được biết Phù mặt
Theo dõi
Thường gặp Tăng cân
ít gặp Tăng creatine phosphokinase máu, tăng alanine aminotransferase, tăng aspartate aminotransferase, giảm số lượng tiểu cầu
Hiếm gặp Tăng glucose máu, giảm kali máu, giảm bạch cầu, tăng Creatinin máu, giảm cân.
Ngừng thuốc sau thời gian điều trị ngắn hạn hoặc kéo dài gây ra các triệu chứng ngừng thuốc ở một vài bệnh nhân. Các phản ứng ngừng thuốc sau đây đã được quan sát: mất ngủ, nhức đầu, buồn nôn, lo lắng, tiêu chảy, hội chứng cúm, co giật, căng thẳng, trầm cảm, đau, tăng tiết mồ hôi và chóng mặt. Bệnh nhân cần được thông báo về điều này khi bắt đầu điều trị.
Liên quan đến việc ngừng điều trị kéo dài pregabalin, không có dữ liệu về tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng các triệu chứng ngừng thuốc liên quan đến thòi gian điều trị và liều của pregabalin..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Vì pregabalin được bài tiết chủ yếu dưới dạng không thay đổi trong nước tiểu, chuyển hóa không đáng kể ở người (<2% liều trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa), không ức chế sự chuyển hóa các thuốc khác in vitro, và không gắn kết với protein huyết tương, nó hầu như không gây tương tác thuốc.
Trong các nghiên cứu in vivo và phân tích dược động dân số
Theo đó, các nghiên cứu in vivo không cho thấy có tương tác về dược động học liên quan giữa pregabalin và phenytoin, Carbamazepin, valproic acid, lamotrigine, gabapentin, lorazépam, oxycodone hay ethanol. Phân tích dược động chỉ ra rằng thuốc chống đái tháo đường đường uống, thuốc lợi tiểu, insulin, phénobarbital, tiagabine và topiramate ảnh hưởng không đáng kể đến độ thanh thải của pregabalin.
Thuốc tránh thai đường uống, norethisterone và / hoặc ethinyl estradiol
Dùng đồng thời pregabalin với các thuốc tránh thai đường uống như norethisterone và / hoặc ethinyl estradiol không ảnh hưởng đến dược động ở trạng thái ổn định của một trong hai chất.
Các thuốc ảnh hưởng trên thần kinh trung ương
Pregabalin có thể làm tăng tác dụng của ethanol và lorazépam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, pregabalin đa liều đường uống phối hợp với oxycodone, lorazépam, hoặc ethanol không gây ảnh hưởng quan trọng trên lâm sàng về hô hấp. Báo cáo sau lưu hành đã cho thấy có xảy ra trường hợp suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân dùng pregabalin và các sản phẩm thuốc giảm đau thần kinh trung ương khác. Pregabalin dường như là chất làm tăng suy giảm chức năng vận động và nhận thức do oxycodone.
Tương tác thuốc và bệnh nhân cao tuổi
Không có nghiên cứu về tương tác dược động được tiến hành ở bệnh nhân cao tuổi. Các nghiên cứu tương tác thuốc chỉ được thực hiện ở người trưởng thành trẻ.

Dược lực học:
Mã ATC: N03AX16.
Pregabalin là một dẫn xuất của acid gamma-aminobutyric (acid (S)-3-(aminomethyl)-5- methylhexanoic)- một thuốc chống co giật và giảm đau. Pregabalin là một thuốc chống co giật và giảm đau. Pregabalin có cấu trúc tương tự chất ức chế thần kinh trung ương GABA, song không gắn trực tiếp với các thụ thể GABAA, GABAB, hay thụ thể của benzodiazepin, không làm tăng đáp ứng của GABAA trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, cũng không làm thay đổi nồng độ GABA trên não chuột, không ảnh hưởng đến thu hồi cũng như thoái giáng GABA. Trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, sử dụng lâu dài pregabalin sẽ làm tăng mật độ các protein vận chuyển và tăng tốc độ vận chuyển GABA. Pregabalin gắn với các mô thần kinh trung ương với ái lực cao tại vị trí α2-δ (một tiểu đơn vị của kênh calci phụ thuộc điện thế). Mặc dù cơ chế chính xác của pregabalin chưa được biết đầy đủ, song việc gắn với tiểu đơn vị α2-δ có thể liên quan đến tác dụng giảm đau và chống co giật của pregabalin. In vitro, pregabalin làm giảm sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh phụ thuộc calci như glutamat, norepinephrin, peptid liên quan đến gen điều hòa calcitonin và chất P có thể thông qua điều hòa chức năng của kênh calci..
Cơ chế tác dụng:
Pregabalin gắn với 1 tiểu đơn vị phụ (α2– δ protein) của kênh calci cổng điện thế trong hệ thống thầnkinh trung ương.
Bằng chứng từ mô hình động vật có tổn thương thần kinh chỉ ra rằng pregabalin giảm giải phóng chất dẫn truyền thần kinh cảm thụ đau phụ thuộc vào canxi ở tủy sống, có thể thông qua sự ngăn cản vận chuyển canxi và/hoặc giảm dòng canxi. Bằng chứng từ các mô hình động vật khác có tổn thương thần kinh cho thấy hoạt tính giảm đau của pregabalin cũng có thể gián tiếp qua các tương tác với các con đường phó giao cảm và serotonin.
Dược động học:
Hấp thu
Pregabalin được hấp thu nhanh sau khi uống lúc đói, có nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong 1 giờ sau liều duy nhất hoặc đa liều. Sinh khả dụng đường uống của pregabalin được ước lượng > 90% và không phụ thuộc liều. Sau liều lập lại, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 24 đến 48 giờ. Tỉ lệ hấp thu của pregabalin giảm khi thuốc được uống cùng với bữa ăn dẫn đến làm giảm Cmax khoảng 25-30% và làm chậm tmax khoảng 2,5 giờ. Tuy nhiên, uống pregabalin vào bữa ăn không làm ảnh hường đáng kể đến mức độ hấp thu của pregabalin.
Phân bố
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, pregabalin qua được hàng rào máu não ở chuột nhắt, chuột cống,và khỉ. Pregabalin cũng qua được nhau thai chuột và hiện diện trong sữa chuột mẹ đang nuôi con. Ở người, thể tích phân bố biểu kiến của pregabalin sau liều uống khoảng 0,561 1/kg. Pregabalin không liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Pregabalin ít được chuyền hóa ở người. Sau khi dùng liều pregabalin đánh dấu phóng xạ, khoảng 98% liều pregabalin được tìm thất trong nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa. Dẫn xuất N-methyl của pregabalin, là chất chuyển hóa chính của pregabalin được tìm thấy trong nước tiểu, chiếm khoảng 0,9% liều. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, không có dấu hiệu của sự chuyển dạng racemic của pregabalin từ đồng phân S sang đồng phân R.
Thải trừ
Pregabalin được thải trừ chủ yếu từ hệ tuần hoàn bằng cách bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chưa chuyển hóa.
Thời gian bán thải trung bình của pregabalin khoảng 6,3 giờ. Độ thanh thải huyết tương và độ thanhthải thận của pregabalin tỉ lệ thuận với độ thanh thải Creatinin.
Cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận hoặc đã trãi qua lọc máu. (tham khảo bảng 1 về điều chỉnh liều dựa trên chức năng thận).
Tinh tuyến tính / không tuyến tính
Pregabalin có dược động học tuyến tính trong khoảng liều khuyến cáo hàng ngày. Biến đổi dược động học đối với pregabalin là rất thấp (<20%). Dược động học đa liều được dự đoán từ dữ liệu dược động học đơn liều. Vì vậy, không cần thiết phải theo dõi thường xuyên nồng độ pregabalin trong huyết tương.
Giới tính
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy giới tính không ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ pregabalin trong huyết tương.
Suy thận
Độ thanh thải của pregabalin tỉ lệ thuận với độ thanh thải creatinin. Hơn nữa, pregabalin có thể bị loại bỏ hiệu quả khỏi huyết tương bằng lọc máu (sau 4 giờ lọc máu nồng độ pregabalin trong huyết thanh giảm xuống khoảng 50%). Vì pregabalin được bài tiết chủ yếu qua thận, nên cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy nhận và liều bổ sung sau lọc máu (tham khảo bảng 1 về điều chỉnh liều dựa trên chức năng thận).
Suy gan
Không có nghiên cứu dược động học chuyên biệt trên các bệnh nhân suy gan. Vì pregabalin bị chuyển hóa không đáng kể và được bài tiết chủ yếu dưới dạng thuốc không biến đồi trong nước tiểu, nên suy gan không được dự kiến là làm thay đổi nồng độ pregabalin trong huyết tương.
Người cao tuổi (trên 65 tuổi)
Độ thanh thải pregabalin có xu hướng giảm khi tuổi tăng lên. Việc giảm độ thanh thải pregabalin đường uống bao gồm cả giảm độ thanh thải Creatinin do tuồi cao. Có thể đòi hỏi giảm liều pregabalin ở bệnh nhân có chức năng thận bị tổn thương liên quan đến tuổi (tham khảo bảng 1 về điều chỉnh liều dựa trên chức năng thận).

Các tác dụng thường gặp nhất khi pregabalin được sử dụng quá liều gồm buồn ngủ, trạng thái lú lần, kích động và bồn chồn.
Trong trường hợp hiếm, hôn mê đã được ghi nhận.
Điều trị quá liều pregabalin gồm các biện pháp hỗ trợ chung và có thể bao gồm chạy thận nhân tạo nếu cần thiết.

Không bảo quản quá 30°C. Bảo quản nơi khô ráo.