Thuốc điều trị tăng huyết áp Plendil 5mg hộp 3 vỉ x 10 viên nén

Felodipine 5mg TÁ DƯỢC
Sáp Carnauba, hydroxypropylcellulose.
methylcellulose, oxit såt E172, lactose khan, microcrystalline cellulose, Macrogol (polyethylene glycol 6000), macrogolglycerol
hydroxystearat (polyoxyl 40 hydrogenated castor oil), propyl gallate, natri nhôm silicat, natri stearyl fumarat, titan dioxit E171, nước tinh khiết.

Điều trị tăng huyết áp
Điều trị đau thắt ngực

Viên nén nên được dùng vào buổi sáng, nuốt với nước và không được chia nhỏ, nghiền hay nhai. Có thể uống thuốc lúc bụng đói hoặc sau bữa ăn nhẹ không có nhiều chất béo hay carbohydrate
Tăng huyết áp
Liều được điều chỉnh theo từng bệnh nhân
Điều trị nên được khởi đầu bằng 5 mg liều duy nhất trong ngày.
Nếu cần, có thể tăng liều hay dùng thêm một thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Liều duy trì thông thường là 5 mg-10 mg, 1 lần/ngày. Đối với bệnh nhân lớn tuổi, nên cần nhắc dùng liều khởi đầu 2,5 mg/ngày.
Đau thắt ngực
Nên điều chỉnh liều theo từng bệnh nhân. Việc điều trị nên bắt đầu bằng 5 mg x 1 lần/ngày, tăng lên 10 mg x 1 lần/ngày nếu cần. Ít có kinh nghiệm về việc dùng felodipine cho trẻ em

Phụ nữ có thai
Đã biết quá mẫn với felodipine hoặc các thành phần khác.
Suy tim mắt bù.
Nhồi máu cơ tim cấp.
Đau thắt ngực không ổn định

Giống như các chất giãn tiểu động mạch khác, Felodipine trong một số hiếm trường hợp gây ra tinh trạng tụt áp đáng kể, mà tình trạng này ở người nhạy cảm có thể gây thiếu máu cục bộ cơ tim.

Felodipine không nên dùng cho phụ nữ có thai. Felodipine được phát hiện trong sữa mẹ. Tuy nhiên, ở các liều điều trị cho người mẹ cho con bú, thuốc không tác động lên trẻ.

Felodipine không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy

Giống như chất giãn tiểu động mạch khác, felodipine có thể gây đỏ bừng mặt, nhức đầu, đánh trống ngực, choáng váng và mệt mỏi. Hầu hết các phản ứng này tùy thuộc liều dùng và xảy ra lúc bắt đầu điều trị hay sau khi tăng liều. Khi xảy ra, những phản ứng này thường thoảng qua và giảm dần theo thời gian.
Cũng như những dihydropyridine khác, chứng sưng cổ chân phụ thuộc vào liều đã xảy ra ở những bệnh nhân dùng felodipine Điều này là do giãn tiền mao mạch và không liên quan đến bất cứ sự ở dịch nào
Cũng như các thuốc đối kháng canxi khác, sự phi đại lợi nhẹ đã được ghi nhận ở những bệnh nhân bị viêm nha chu hay viêm lợi
Sự phì đại này có thể tránh được hay hồi phục bằng cách lưu ý đến vệ sinh răng miệng.
Những phản ứng ngoại ý dưới đây được ghi nhận từ các thử nghiệm lâm sàng và từ Nghiên cứu sau khi đã đưa thuốc ra thị trường.
Các tần số phản ứng ngoại ý được định nghĩa như sau:
Thường gặp : ≥ 1/100
Không thường gặp : ≥ 1/1000 và < 1/100
Hiếm gặp : < 1/10.000 và 2 1/1000
Rất hiếm gặp : < 1/10.000
- Thường gặp
Hệ thần kinh trung ương và ngoại biên
Da đỏ bừng mặt nhức đầu
Mạch (ngoài tim) : phù ngoại biên
- Ít gặp
Hệ tim mạch : nhanh nhịp tim, đánh trống ngực
Hệ thần kinh trung ương và ngoại biên : choáng váng, dị cảm
Tiêu hóa: buồn nôn, đau bụng
Da : nổi mẩn, ngứa
Toàn thân : mệt mỏi
- Hiếm gặp
Hệ tim mạch: ngất
Tiêu hóa : nôn mửa
Hệ cơ-xương : đau khớp, đau cơ
Tâm thần : bất lực/rối loạn chức năng sinh dục
Da : nổi mề đay
- Rất hiếm Tiêu hoá : phì đại lợi , viêm lợi
Gan : tăng men gan
Da : phản ứng nhạy cảm ánh sáng , viêm mạch máu do quá mẫn Hệ tiết niệu: đái dắt
Toàn thân : phản ứng quá mẫn cảm như phù mạch , sốt

Việc dùng kèm với những chất can thiệp vào hệ thống men cytochrome P450 3A4 có thể ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của chắt đối kháng canxi dihydropyridine như là felodipine.
Những chất ức chế men (như cimetidine, erythromycin,itraconazole, ketoconazole và một số flavonoids hiện diện trong dịch bưởi) có thể làm tăng nồng độ felodipine trong huyết tương
Những chất gây cảm ứng men (như phenytoin, carbamazepine, rifampicin, barbiturate) sẽ làm giảm nồng độ felodipine trong huyết tương.
Felodipine có thể làm tăng nồng độ tacrolimus. Khi dùng đồng thời, nên theo dõi nồng độ tacrolimus trong huyết thanh và có thể cần phải điều chỉnh liều tacrolimus
Felodipine không ảnh hưởng đến nồng độ cyclosporin trong huyết tương. Sự gắn kết cao với protein huyết tương của felodipine dường như không ảnh hưởng đến tỷ lệ không gắn kết của các thuốc có gắn kết nhiều như warfarin

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Mã ATC: C08C AO2
Felodipine là một chất chẹn kênh canxi có tinh chọn lọc cao trên mạch làm giảm huyết áp động mạch do làm giảm sức cản mạch máu toàn thân. Do có tính chọn lọc cao trên cơ trơn của tiểu động mạch, felodipine ở liều điều trị không tác dụng trực tiếp lên tính có
bóp hay dẫn truyền của cơ tim. Do không có tác dụng lên cơ trơn tĩnh mạch hay trên sự kiểm soát vận mạch giao cảm, felodipine
không gây hạ huyết áp tư thế đứng Felodipine có tác dụng lợi tiểu/thải natri nhẹ và không gây sự ở dịch trong cơ thể Felodipine có hiệu quả ở tất cả mức độ tăng huyết áp. Thuốc có thể dùng riêng lẻ hay kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác như thuốc ức chế bêta, lợi tiểu hay thuốc ức chế ACE để làm tăng tác động điều trị tăng huyết áp Felodipine làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương và có thể dùng trong tăng huyết áp tâm thu riêng lẻ
Felodipine duy trì tác động điều trị tăng huyết áp trong khi điều trị đồng thời với thuốc kháng viêm không nhân steroid (NSAID).
Felodipine có tác động chống đau thắt ngực và chống thiếu máu cục bộ do cải thiện sự cân bằng cung-cầu oxy cơ tim. Felodipine làm giảm sự đề kháng trên mạch vành, làm tăng lưu lượng máu mạch vành và tăng cung cấp oxy cơ tim do thuốc làm giãn động mạch trên tim và tiểu động mạch Felodipine làm mắt tác dụng có thắt mạch vành một cách hiệu quả. Sự tụt huyết áp toàn thân do felodipine dẫn đến giảm hậu tải tâm thắt trái và nhu cầu oxy cơ tim.
Felodipine cải thiện tính chịu đựng khi gắng sức và giảm các cơn đau thắt ngực ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định do gắng sức
Felodipine làm giảm tinh trạng thiếu máu cơ tim cục bộ tiềm ẩn và có triệu chứng ở bệnh nhân đau thắt ngực do co thắt mạch.
Felodipine có thể dùng riêng lẻ hoặc kết hợp với thuốc chẹn B ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định Felodipine có hiệu quả và dung nạp tốt trên người lớn không kể tuổi tác và chủng tộc và cũng dung nạp tốt khi bệnh nhân có các bệnh lý khác cùng lúc như là suy tim sung huyết, hen và các bệnh phổi tắc nghẽn khác, suy chức năng thận, tiểu đường, bệnh gút,
tăng lipid máu, bệnh Raynaud và bệnh nhân đang ghép thân. Felodipine không có tác động trên nồng độ glucose máu hay lipid máu.
Vị trí và cơ chế tác dụng
Đặc tính dược lực học nổi bật của felodipine là tinh chọn lọc trên mạch máu rõ rệt so với trên cơ tirn. Các cơ trơn gây co mạch ở
các vùng mạch máu đề kháng thì nhạy cảm đặc biệt với felodipine Felodipine ức chế hoạt động điện và tinh co thắt của các tế bào cơ trơn mạch máu qua tác động trên dòng canxi ở màng tế bảo.
Tác động huyết động học
Tác động huyết động học chủ yếu của felodipine là làm giảm sức cản ngoại biên toàn phần dẫn đến sự giảm huyết áp. Các tác
động này phụ thuộc vào liều. Nói chung, hiệu lực hạ huyết áp biểu hiện rõ sau 2 giờ kể từ khi uống liều đầu tiên và kéo dài ít nhất 24 giờ và tỷ lệ đáy/đỉnh (trough/peak) thường đạt đến trên 50% Có mối tương quan giữa nồng độ felodipine huyết tương với sự giảm đề kháng ngoại vi toàn phần và huyết áp
Tác động trên tim
Ở các liễu điều trị, felodipine không có tác động trên sự co bóp của cơ tim hoặc dẫn truyền nhĩ-thất hoặc tính trợ của cơ tim. Trên
bệnh nhân suy tim, felodipine thường tác động tốt trên chức năng tâm thắt trải, khi đánh giá bằng thể tịch máu tống ra hoặc cung
lượng tim và không gây ra sự hoạt hóa hệ thần kinh thể dịch.
Tuy nhiên, felodipine dường như không ảnh hưởng đến sự sống còn. Trên bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực. Plendil cũng có thể được dùng trong trường hợp suy giảm chức năng tâm thất trái
Điều trị tăng huyết áp bằng felodipine cũng làm giảm đáng kể triệu chứng phì đại tâm thất trái đã có trước đây
Tác động trên thận
Felodipine có tác dụng lợi tiểu và thải natri niệu do làm giảm tái hấp thu natri ở ống thần. Tác dụng này không làm trung hòa tình trạng giữ muối và nước do các chắt giãn mạch khác. Felodipine không ảnh hưởng lên sự bài tiết kali hàng ngày. Felodipine làm giảm sức cản mạch máu thân. Tốc độ lọc cầu thận không thay đổi.
Ở bệnh nhân suy chức năng thận, tốc độ lọc cầu thận có thể tăng.
Felodipine không ảnh hưởng đến sự tiết albumin niệu
Ở bệnh nhân đang cấy ghép thận được điều trị bằng cyclosporin, felodipine làm giảm huyết áp và cải thiện cả lưu lượng máu ở thân và tốc độ lọc ở cầu thân. Felodipine có thể cũng cải thiện chức năng mô ghép thận giai đoạn sớm.
Dữ liệu về tỷ lệ bệnh lý và tỷ lệ tử vong
Trong nghiên cứu HOT (điều trị tối ưu tăng huyết áp), tác động của thuốc trên các biến cố tim mạch chính (như nhồi máu cơ tim cấp, đột quỵ và tử vong do bệnh tim mạch) đã được nghiên cứu trong mối tương quan với huyết áp tâm trương mục tiêu ≤ 90 mmHg. s 85 mmHg và s 80 mmHg và huyết áp đạt được khi dùng
felodipine làm trị liễu căn bản 18.790 bệnh nhân tăng huyết áp (huyết áp tâm trường 100-115 mmHg), độ tuổi 50-80 đã được theo dõi trong thời gian trung bình là 3,8 năm (trong khoảng 33-4,9 năm). Felodipine được dùng riêng lẽ hoặc kết hợp với thuốc chẹn beta, và/hoặc một thuốc ức chế men chuyển và/hoặc một thuốc lợi tiểu. Nghiên cứu chứng tỏ lợi ích của việc giảm huyết áp tâm thu xuống còn 139 mmHg và huyết áp tâm trường còn 83 mmHg. Khi huyết áp tâm trương giảm
từ 105 mmHg xuống còn 83 mmHg, cho thấy có thể ngăn ngừa từ 5 đến 10 biên cố tim mạch chính trên 1000 bệnh nhân đã được
điều trị trong 1 năm. Điều này cho thấy nguy cơ biến cố tim mạch đã giảm 30%. Điều trị tăng huyết áp tích cực đặc biệt có ích đối
với bệnh nhân bị tiểu đường.
Theo một thử nghiệm về điều trị tăng huyết áp cho bệnh nhân lớn tuổi tại Thụy điển (STOP-2) được thực hiện trên 6.614 bệnh nhân ở độ tuổi 70-84, thuốc chẹn kênh canxi dihydropyridine (felodipine và isradipine) đã chứng tỏ có tác động phòng ngừa trên tỷ lệ bệnh lý và tỷ lệ tử vong do tim mạch tương tự như các nhóm thuốc điều trị tăng huyết áp thông thường khác như thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu và phân phối
Felodipine, dưới dạng viên nên phóng thích kéo dài, được hấp thu hoàn toàn trong ống tiêu hóa sau khi uống. Độ khả dụng sinh học
toàn thân của felodipine khoảng 15% và không phụ thuộc vào liều trong phạm vi liều điều trị. Sự gắn kết của felodipine với protein
trong huyết tương ở người xấp xỉ 99%, chủ yếu gắn với phần albumin
Dạng viên phóng thích kéo dài làm kéo dài pha hấp thu của felodipine. Điều này đưa đến nồng độ huyết tương của felodipine vẫn ở trong phạm vi điều trị trong 24 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương tỷ lệ trực tiếp theo liều trong phạm vi liều điều trị 2,5 – 10 mg.
Chuyển hoá và đào thải
Felodipine được chuyển hoà phần lớn ở gan. Tất cả các chất chuyển hóa được xác định đều không có hoạt tính. Felodipine có độ thanh thải cao với độ thanh thải trung bình trong máu là 1200 mi/phút. Không có sự tích lũy thuốc đáng kể khi điều trị dài hạn.
Ở bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân suy giảm chức năng gan, nồng độ trung bình trong huyết tương của felodipine cao hơn so với người trẻ hơn. Dược động học của felodipine không thay đổi ở bệnh nhân suy thận, kể cả người đang thẩm phán máu.
Khoảng 70% liều dùng được tiết ra trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa; phần còn lại tiết ra phân. Ít hơn 0,5% liều dùng được phát hiện dưới dạng không đổi trong nước tiểu.

Triệu chứng
Quá liều có thể gây ra giãn mạch ngoại biên quá mức gây tụt huyết áp đáng kể vả đôi khi gây chậm nhịp tim.
Xử trí
Than hoạt tính, nếu cần thiết phải rửa dạ dày
Nếu tụt huyết áp trầm trọng xảy ra, nên tiến hành điều trị triệu chứng
Đặt bệnh nhân ở tư thế nằm, chân kê cao. Trường hợp có kèm theo chậm nhịp tim, dùng atropine 0,5-1mg đường tĩnh mạch. Nếu không có hiệu quả, nên tăng thể tích huyết tương bằng cách truyền dịch (ví dụ dung dịch glucose, muối sinh lý hoặc dextran).
Các thuốc cường giao cảm có tác dụng ưu thế trên thụ thể a1 có thể được dùng nếu các biện pháp đã nêu không đủ hiệu quả.

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.