Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Viritin 4 mg
Perindopril tert-butylamin 4 mg
2. Công dụng của Viritin 4 mg
- Tăng huyết áp.
- Suy tim sung huyết.
3. Liều lượng và cách dùng của Viritin 4 mg
Liều lượng:
Tăng huyết áp:
- Người lớn: Liều khuyến cáo là 4 mg/lần/ngày, nếu cần sau tháng điều trị có thể tăng lên 8 mg/lần/ngày.
- Bệnh nhân cao tuổi: nên bắt đầu với liều 2mg/lần/ngày, nếu cần sau tháng điểu trị có thể tăng lên 4mg/lần/ngày.
- Bệnh nhân suy thận: liều Perindopril được điều chỉnh theo mức độ suy thận, dựa vào mức độ thanh thải creatinin.
Độ thanh thải creatInin (ml/phút)
Liểu khuyến cáo
Từ 30 đến 60 ml/phút 2 mg/ngày
Từ 15 đến 30 ml/phút 2 mg mỗi 2 ngày
< 15 ml/phút 2 mg vảo ngày thẩm phân
- Suy tim sung huyết: bắt đầu điều trị với liều 2 mg/lần/ngày. Liều hữu hiệu thường dùng điều trị duy trì là 2 - 4 mg/lần/ngày.
Đối với bệnh nhân có nguy cơ (xem Thận trọng) nên bắt đầu điều trị với liều 1 mg/lần/ngày.
Cách dùng: Perindopril nên uống trước bữa ăn, một lần duy nhất trong ngày vào buổi sáng.
Tăng huyết áp:
- Người lớn: Liều khuyến cáo là 4 mg/lần/ngày, nếu cần sau tháng điều trị có thể tăng lên 8 mg/lần/ngày.
- Bệnh nhân cao tuổi: nên bắt đầu với liều 2mg/lần/ngày, nếu cần sau tháng điểu trị có thể tăng lên 4mg/lần/ngày.
- Bệnh nhân suy thận: liều Perindopril được điều chỉnh theo mức độ suy thận, dựa vào mức độ thanh thải creatinin.
Độ thanh thải creatInin (ml/phút)
Liểu khuyến cáo
Từ 30 đến 60 ml/phút 2 mg/ngày
Từ 15 đến 30 ml/phút 2 mg mỗi 2 ngày
< 15 ml/phút 2 mg vảo ngày thẩm phân
- Suy tim sung huyết: bắt đầu điều trị với liều 2 mg/lần/ngày. Liều hữu hiệu thường dùng điều trị duy trì là 2 - 4 mg/lần/ngày.
Đối với bệnh nhân có nguy cơ (xem Thận trọng) nên bắt đầu điều trị với liều 1 mg/lần/ngày.
Cách dùng: Perindopril nên uống trước bữa ăn, một lần duy nhất trong ngày vào buổi sáng.
4. Chống chỉ định khi dùng Viritin 4 mg
- Quá mẫn cảm vớii Perindopril hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Tiển sử bị phù mạch (phù Quincke) có liên quan đến việc dùng thuốc ức chế enzym chuyển.
- Sau nhồi máu cơ tìm (khi huyết động không ổn định), hẹp động mạch thận 2 bên hoặc hẹp động mạch thận ở thận độc
nhất, hẹp động mạch chủ nặng, hẹp van 2 lá, bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
- Phụ nữ có thai hoặc cho con bú (xem Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú).
- Tiển sử bị phù mạch (phù Quincke) có liên quan đến việc dùng thuốc ức chế enzym chuyển.
- Sau nhồi máu cơ tìm (khi huyết động không ổn định), hẹp động mạch thận 2 bên hoặc hẹp động mạch thận ở thận độc
nhất, hẹp động mạch chủ nặng, hẹp van 2 lá, bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
- Phụ nữ có thai hoặc cho con bú (xem Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú).
5. Thận trọng khi dùng Viritin 4 mg
- Trường hợp suy tim, mất muối nước, nguy cơ tụt huyết áp và/hoặc suy thận (ăn nhạt hoàn toàn và/hoặc điều trị lợi tiểu), hẹp động mạch thận, khi dùng thuốc ức chế enzym chuyển
có thể gây tụt huyết áp, nhất là liều đầu và trong 2 tuần đầu điểu trị, và/hoặc suy thận chức năng, đôi khi cấp tính, tuy rằng hiếm gặp và diễn ra trong một thời gian không cố định. Do đó
khi bắt đầu điểu trị, cần tuân thủ một số khuyến nghị dưới đây, trong một số trường hợp đặc biệt, như sau:
- Trong tăng huyết áp đã điều trị lợi tiểu từ trước, cần phải ngưng thuốc lợi tiểu ít nhất 3 ngày trước khi bắt đầu dùng Perindopril, sau đó dùng lại nếu cần. Nếu không thể ngưng, nên bắt đầu điều trị với liều 2 mg.
có thể gây tụt huyết áp, nhất là liều đầu và trong 2 tuần đầu điểu trị, và/hoặc suy thận chức năng, đôi khi cấp tính, tuy rằng hiếm gặp và diễn ra trong một thời gian không cố định. Do đó
khi bắt đầu điểu trị, cần tuân thủ một số khuyến nghị dưới đây, trong một số trường hợp đặc biệt, như sau:
- Trong tăng huyết áp đã điều trị lợi tiểu từ trước, cần phải ngưng thuốc lợi tiểu ít nhất 3 ngày trước khi bắt đầu dùng Perindopril, sau đó dùng lại nếu cần. Nếu không thể ngưng, nên bắt đầu điều trị với liều 2 mg.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Thời kỳ mang thai: Cho đến nay chưa có số liệu về Perindopril trên người. Perindopril không dùng cho phụ nữ mang thai.
- Thời kỳ cho con bú: Ở loài động vật, một lượng nhỏ Perindopril được tiết vào sữa mẹ. Chưa có số liệu trên người.
Perindopril không dùng cho phụ nữ cho con bú.
- Thời kỳ cho con bú: Ở loài động vật, một lượng nhỏ Perindopril được tiết vào sữa mẹ. Chưa có số liệu trên người.
Perindopril không dùng cho phụ nữ cho con bú.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Perindopril có thể gây hoa mắt, chóng mặt ở một số người. Vì vậy, nếu có biểu hiện này, cần tránh vận hành tàu xe, máy móc hoặc các hoạt động cần sự tỉnh táo.
8. Tác dụng không mong muốn
- Thường gặp: nhức đầu, rối loạn tính khí và/hoặc giấc ngủ, suy nhược; rối loạn tiêu hóa, rối loạn vị giác, chóng mặt và chuột rút; ho khan; nổi mẫn cục bộ trên da
- Ít gặp: bất lực, khô miệng; hemoglobin giảm nhẹ khi bắt đầu điều trị; tăng kali huyết, tăng urê huyết và creatinin huyết (hồi phục được khi ngừng điều trị).
- Hiếm gặp: phù mạch (phủ Quincke) ởmặt, đầu chỉ, môi, lưỡi, thanh môn và/hoặc thanh quản.
- Tác nhân làm tăng độc tính: Phối hợp Perindopril với các muối kali và với thuốc lợi tiểu giữ kali có nguy cơ tăng kali huyết và suy thận. Không nên phối hợp những thuốc gây tăng kali huyết với thuốc ức chế enzym chuyển, trừ trường hợp hạ kali huyết.
Mặc dù vậy, nếu phối hợp này tỏ ra cẩn thiết thì nên dùng một cách thận trọng và phải thường xuyên đánh giá kali huyết.
- Lithi: tăng lithi huyết.
- Digoxin: Không thấy có tương tác dược động học khi dùng chung Perindopril với digoxin. Không cần thay đổi liều digoxin trong trường hợp dùng chung trén bệnh nhân suy tim sung huyết.
- Ít gặp: bất lực, khô miệng; hemoglobin giảm nhẹ khi bắt đầu điều trị; tăng kali huyết, tăng urê huyết và creatinin huyết (hồi phục được khi ngừng điều trị).
- Hiếm gặp: phù mạch (phủ Quincke) ởmặt, đầu chỉ, môi, lưỡi, thanh môn và/hoặc thanh quản.
- Tác nhân làm tăng độc tính: Phối hợp Perindopril với các muối kali và với thuốc lợi tiểu giữ kali có nguy cơ tăng kali huyết và suy thận. Không nên phối hợp những thuốc gây tăng kali huyết với thuốc ức chế enzym chuyển, trừ trường hợp hạ kali huyết.
Mặc dù vậy, nếu phối hợp này tỏ ra cẩn thiết thì nên dùng một cách thận trọng và phải thường xuyên đánh giá kali huyết.
- Lithi: tăng lithi huyết.
- Digoxin: Không thấy có tương tác dược động học khi dùng chung Perindopril với digoxin. Không cần thay đổi liều digoxin trong trường hợp dùng chung trén bệnh nhân suy tim sung huyết.
9. Tương tác với các thuốc khác
- Tác nhân làm giảm tác dụng: thuốc kháng viêm không steroid, corticoid, tetracosactid.
- Tác nhân làm tăng tác dụng: một số bệnh nhân đã dùng lợi tiểu từ trước, nhất là khi mới điều trị gần đây, tác dụng hạ áp có thể sẽ trở nên quá mức khi bắt đầu dùng Perindopril.
- Thuốc an thần kinh và thuốc chống trầm cảm lmipramin:sẽ làm tăng nguy cơ hạ huyết áp thể đứng khi phối hợp với Perindopril.
- Thuốc tị đái tháo đường (insuln, sulfamid hạ đường huyết):
Perindopril lam tang tac dụng hạ đường huyết của các thuốc này.
- Tác nhân làm tăng độc tính: Phối hợp Perindopril với các muối kali và với thuốc lợi tiểu giữ kali có nguy cơ tăng kali huyết và suy thận. Không nên phối hợp những thuốc gây tăng kali huyết với thuốc ức chế enzym chuyển, trừ trường hợp hạ kali huyết.
Mặc dù vậy, nếu phối hợp này tỏ ra cẩn thiết thì nên dùng một cách thận trọng và phải thường xuyên đánh giá kali huyết.
- Lithi: tăng lithi huyết.
- Digoxin: Không thấy có tương tác dược động học khi dùng chung Perindopril với digoxin. Không cần thay đổi liều digoxin trong trường hợp dùng chung trén bệnh nhân suy tim sung huyết.
- Tác nhân làm tăng tác dụng: một số bệnh nhân đã dùng lợi tiểu từ trước, nhất là khi mới điều trị gần đây, tác dụng hạ áp có thể sẽ trở nên quá mức khi bắt đầu dùng Perindopril.
- Thuốc an thần kinh và thuốc chống trầm cảm lmipramin:sẽ làm tăng nguy cơ hạ huyết áp thể đứng khi phối hợp với Perindopril.
- Thuốc tị đái tháo đường (insuln, sulfamid hạ đường huyết):
Perindopril lam tang tac dụng hạ đường huyết của các thuốc này.
- Tác nhân làm tăng độc tính: Phối hợp Perindopril với các muối kali và với thuốc lợi tiểu giữ kali có nguy cơ tăng kali huyết và suy thận. Không nên phối hợp những thuốc gây tăng kali huyết với thuốc ức chế enzym chuyển, trừ trường hợp hạ kali huyết.
Mặc dù vậy, nếu phối hợp này tỏ ra cẩn thiết thì nên dùng một cách thận trọng và phải thường xuyên đánh giá kali huyết.
- Lithi: tăng lithi huyết.
- Digoxin: Không thấy có tương tác dược động học khi dùng chung Perindopril với digoxin. Không cần thay đổi liều digoxin trong trường hợp dùng chung trén bệnh nhân suy tim sung huyết.
10. Dược lý
- Perindopri là một thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin, tác dụng thông qua hoạt tính của chất chuyển hóa perindoprilat. Perindopril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II, là một chất co mạch mạnh và thúc đẩy tế bào cơ trơn mạch máu và cơ tim tăng trưởng. Thuốc cũng làm giảm aldosteron huyết thanh nên làm giảm giữ natri trong cơ thể, làm giảm phân hủy bradykinin,
- Ở bệnh nhân tăng huyết áp, Perindopril lam giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản ngoại vi toàn thân, kèm theo tăng nhẹ hoặc không tăng tần số tim đập, lưu lượng tâm thu hoặc lưu lượng tim. Thuốc thường gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Hạ huyết áp thế đứng và nhịp tim nhanh ít khi xảy ra, nhưng thường hay xảy ra ở người giảm natri máu hoặc giảm thể tích máu. Huyết áp trở lại bình thường trong vòng 1 tháng và vẫn ổn định không vượt quá tác dụng điều trị khi điểu trị lâu dài. Ngừng điều trị không gây hiện tượng dội ngược. Tác dụng được duy trì suốt 24 giờ khi uống liều 1 lần.
Giãn mạch và phục hồi tính đàn hồi của động mạch lớn đã được khẳng định kèm theo giảm phì đại thất trái.
- Ở bệnh nhận suy tim sung huyết, Perindopril làm giảm phì đại thất trái và tình trạng thừa collagen dưới nội tâm mạc, phục hồi đặc tính isoenzym của myosin và giảm sự xuất hiện loạn nhịp tái tưới máu. Perindopril làm giảm tải cho tim (cả tiền và hậu tải). Perindopril làm giảm áp lực đổ đầy thất phải và trái, giảm sức kháng ngoại biên toàn thân, giảm nhẹ tần số tim, tăng cung lượng tim. Với liều được khuyến cáo, huyết áp không thay đổi rõ khi dùng liều đầu tiên cũng như lâu dài. Điều trị thuốc dài hạn không làm thay đổi chức năng thận hoặc kali
máu. Thuốc không làm thay đổi dung nạp glucose, nồng độ acid uric hoặc cholesterol trong máu.
Dược động học
- Hấp thu: Sau khi uống, Perindopril được hấp thu nhanh (đạt nồng độ đỉnh trong 1 giờ). Nồng độ đỉnh của perindoprilat trong huyết tương đạt được sau3 - 4 giờ. Thức ăn làm giảm sự biến đổi sinh học thành perindoprilat và do đó giảm sinh khả dụng.
- Phân bố: Thể tích phân bố của perindoprilat tự do xấp xÌ 0,2 IfUkg. Thuốc ít gắn với protein, dưới 30%, nhưng lệ thuộc nồng độ.
- Chuyển hóa: Perindopril chuyển hóa mạnh, chủ yếu ở gan thành perindoprilat có hoạt tính và 1 số chất chuyển hóa khác không có hoạt tính bao gồm các glucuronid (sinh khả dụng 65 - 70%). Khoảng 20% được biến đổi sinh học thành perindoprilat.
- Thải trừ:Thời gian bán thải của Perindopril trong huyết tương là 1 giờ. Perindoprilat được thải trừ trong nước tiểu và thời gian bán thải phần thuốc tự do khoảng 3 - 5 giờ. Sự phân ly perindoprilat gắn với enzym chuyển đổi angiotensin tạo ra thời gian bán thải “hiệu dụng” là 25 giờ. Không thấy hiện tượng tích lũy Perindopril sau khi dùng liểu lặp lại, và thời gian bán thải perindoprilat trong khi dùng liều lặp lại phù hợp với thời gian bán hoạt của nó, dẫn đến trạng thái nồng độ ổn định trong 4 ngày. 6 bệnh nhân cao tuổi, suy tim sung huyết và bệnh nhân suy thận, Perindopril thải trừ chậm hơn. Việc chỉnh liều cần dựa vào độ thanh thải creatinin. Độ thanh thải thẩm phân của Perindopril là 70 ml/phút.
- Ở bệnh nhân tăng huyết áp, Perindopril lam giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản ngoại vi toàn thân, kèm theo tăng nhẹ hoặc không tăng tần số tim đập, lưu lượng tâm thu hoặc lưu lượng tim. Thuốc thường gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Hạ huyết áp thế đứng và nhịp tim nhanh ít khi xảy ra, nhưng thường hay xảy ra ở người giảm natri máu hoặc giảm thể tích máu. Huyết áp trở lại bình thường trong vòng 1 tháng và vẫn ổn định không vượt quá tác dụng điều trị khi điểu trị lâu dài. Ngừng điều trị không gây hiện tượng dội ngược. Tác dụng được duy trì suốt 24 giờ khi uống liều 1 lần.
Giãn mạch và phục hồi tính đàn hồi của động mạch lớn đã được khẳng định kèm theo giảm phì đại thất trái.
- Ở bệnh nhận suy tim sung huyết, Perindopril làm giảm phì đại thất trái và tình trạng thừa collagen dưới nội tâm mạc, phục hồi đặc tính isoenzym của myosin và giảm sự xuất hiện loạn nhịp tái tưới máu. Perindopril làm giảm tải cho tim (cả tiền và hậu tải). Perindopril làm giảm áp lực đổ đầy thất phải và trái, giảm sức kháng ngoại biên toàn thân, giảm nhẹ tần số tim, tăng cung lượng tim. Với liều được khuyến cáo, huyết áp không thay đổi rõ khi dùng liều đầu tiên cũng như lâu dài. Điều trị thuốc dài hạn không làm thay đổi chức năng thận hoặc kali
máu. Thuốc không làm thay đổi dung nạp glucose, nồng độ acid uric hoặc cholesterol trong máu.
Dược động học
- Hấp thu: Sau khi uống, Perindopril được hấp thu nhanh (đạt nồng độ đỉnh trong 1 giờ). Nồng độ đỉnh của perindoprilat trong huyết tương đạt được sau3 - 4 giờ. Thức ăn làm giảm sự biến đổi sinh học thành perindoprilat và do đó giảm sinh khả dụng.
- Phân bố: Thể tích phân bố của perindoprilat tự do xấp xÌ 0,2 IfUkg. Thuốc ít gắn với protein, dưới 30%, nhưng lệ thuộc nồng độ.
- Chuyển hóa: Perindopril chuyển hóa mạnh, chủ yếu ở gan thành perindoprilat có hoạt tính và 1 số chất chuyển hóa khác không có hoạt tính bao gồm các glucuronid (sinh khả dụng 65 - 70%). Khoảng 20% được biến đổi sinh học thành perindoprilat.
- Thải trừ:Thời gian bán thải của Perindopril trong huyết tương là 1 giờ. Perindoprilat được thải trừ trong nước tiểu và thời gian bán thải phần thuốc tự do khoảng 3 - 5 giờ. Sự phân ly perindoprilat gắn với enzym chuyển đổi angiotensin tạo ra thời gian bán thải “hiệu dụng” là 25 giờ. Không thấy hiện tượng tích lũy Perindopril sau khi dùng liểu lặp lại, và thời gian bán thải perindoprilat trong khi dùng liều lặp lại phù hợp với thời gian bán hoạt của nó, dẫn đến trạng thái nồng độ ổn định trong 4 ngày. 6 bệnh nhân cao tuổi, suy tim sung huyết và bệnh nhân suy thận, Perindopril thải trừ chậm hơn. Việc chỉnh liều cần dựa vào độ thanh thải creatinin. Độ thanh thải thẩm phân của Perindopril là 70 ml/phút.
11. Quá liều và xử trí quá liều
- Triệu chứng: liên quan với tụt huyết áp.
- Xử trí: rửa dạ dày và lập ngay một đường truyền tĩnh mạch để truyền dung dịch muối đẳng trương. Perindopril có thể thẩm phân được (70 ml/phút).
- Xử trí: rửa dạ dày và lập ngay một đường truyền tĩnh mạch để truyền dung dịch muối đẳng trương. Perindopril có thể thẩm phân được (70 ml/phút).
12. Bảo quản
Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ánh sáng.