Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Amikacin Sopharma 250mg/ml
Mỗi ml Amikacin Sopharma chứa 125 mg Amikacin dưới dạng Amikacin Sulfate.
Tá dược: Sodium metabisulphite, sodium citrate, Sulphuric acid solution, nước cất pha tiêm.
Tá dược: Sodium metabisulphite, sodium citrate, Sulphuric acid solution, nước cất pha tiêm.
2. Công dụng của Amikacin Sopharma 250mg/ml
Amikacin được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn nặng đe doạ tính mạng, đặc biệt chưa biết nguyên nhân hoặc nhiễm khuẩn máu nghi do trực khuẩn Gram âm. Thuốc dùng phối hợp với cephalosporin, penicilin và các kháng sinh khác, phụ thuộc vào loại nhiễm khuẩn.
Điều trị phải dựa vào kết quả nuôi cấy vi khuẩn. Thông thường, nên phối hợp với một kháng sinh beta - lactam
Khi nhiễm khuẩn toàn thân do P. aeruginosa, phối hợp với piperacilin
Nếu viêm nội tâm mạc do S. faecalis hoặc alpha Streptococcus, phối hợp với ampicilin hoặc benzylpenicilin tương ứng
Để điều trị vi khuẩn kỵ khí, phối hợp với metronidazol hoặc một thuốc chống vi khuẩn kỵ khi khác
Amikacin chỉ được dùng đặc biệt trong các trường hợp có thể có kháng gentamicin hoặc tobramicin
Điều trị phải dựa vào kết quả nuôi cấy vi khuẩn. Thông thường, nên phối hợp với một kháng sinh beta - lactam
Khi nhiễm khuẩn toàn thân do P. aeruginosa, phối hợp với piperacilin
Nếu viêm nội tâm mạc do S. faecalis hoặc alpha Streptococcus, phối hợp với ampicilin hoặc benzylpenicilin tương ứng
Để điều trị vi khuẩn kỵ khí, phối hợp với metronidazol hoặc một thuốc chống vi khuẩn kỵ khi khác
Amikacin chỉ được dùng đặc biệt trong các trường hợp có thể có kháng gentamicin hoặc tobramicin
3. Liều lượng và cách dùng của Amikacin Sopharma 250mg/ml
Amikacin sulfat dùng tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch. Để truyền tĩnh mạch, đối với người lớn, pha 500 mg amikacin vào 100 - 200 ml dịch truyền thông thường như dụng dịch natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5%. Liều thích hợp amikacin phải truyền trong 30 - 60 phút
Đối với trẻ em, thể tích dịch truyền phụ thuộc vào nhu cầu người bệnh, nhưng phải đủ để có thể truyền trong 1 - 2 giờ ở trẻ nhỏ, hoặc 30 - 60 phút ở trẻ lớn
Liều lượng Liều amikacin sulfat được tính theo amikacin và giống nhau khi tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Liều lượng phải dựa vào cân nặng lý tưởng ước lượng
Liều thông thường đối với người lớn và trẻ lớn tuổi, có chức năng thận bình thường là 15 mg/kg/ngày, chia làm các liều bằng nhau để tiêm cách 8 hoặc 12 giờ/lần
Liều hàng ngày không được vượt quá 15 mg/kg hoặc 1,5 g
Trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non: Liều nạp đầu tiên 10 mg/kg, tiếp theo là 7,5 mg/kg cách nhau 12 giờ/lần
Hiện nay có chứng cứ là tiêm aminoglycosid 1 lần/ngày, ít nhất cũng tác dụng bằng và có thể ít độc hơn khi liều được tiêm làm nhiều lần trong ngày.
Ở người có tổn thương thận, nhất thiết phải định lượng nồng độ amikacin huyết thanh, phải theo dõi kỹ chức năng thận và phải điều chỉnh liều
Căn cứ vào nồng độ thuốc trong huyết thanh và mức độ suy giảm của thận, đối với người suy thận, có thể dùng các liều 7,5 mg/kg thể trọng, theo các khoảng cách thời gian ghi trong bảng dưới đây, tùy thuộc vào nồng độ creatinin huyết thanh hoặc vào độ thanh thải creatinin
Creatinin huyết thanh: Độ thanh thải creatinin : Khoảng cách liều
≤110: > 100 : 12
111-150: 100-55 : 15
151-200 : 54-40 : 18
201 - 255 : 39-30 : 24
256-335 : 29-22 : 30
>= 336 : <22 : 36 hoặc lâu hơn nữa
Đối với trẻ em, thể tích dịch truyền phụ thuộc vào nhu cầu người bệnh, nhưng phải đủ để có thể truyền trong 1 - 2 giờ ở trẻ nhỏ, hoặc 30 - 60 phút ở trẻ lớn
Liều lượng Liều amikacin sulfat được tính theo amikacin và giống nhau khi tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Liều lượng phải dựa vào cân nặng lý tưởng ước lượng
Liều thông thường đối với người lớn và trẻ lớn tuổi, có chức năng thận bình thường là 15 mg/kg/ngày, chia làm các liều bằng nhau để tiêm cách 8 hoặc 12 giờ/lần
Liều hàng ngày không được vượt quá 15 mg/kg hoặc 1,5 g
Trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non: Liều nạp đầu tiên 10 mg/kg, tiếp theo là 7,5 mg/kg cách nhau 12 giờ/lần
Hiện nay có chứng cứ là tiêm aminoglycosid 1 lần/ngày, ít nhất cũng tác dụng bằng và có thể ít độc hơn khi liều được tiêm làm nhiều lần trong ngày.
Ở người có tổn thương thận, nhất thiết phải định lượng nồng độ amikacin huyết thanh, phải theo dõi kỹ chức năng thận và phải điều chỉnh liều
Căn cứ vào nồng độ thuốc trong huyết thanh và mức độ suy giảm của thận, đối với người suy thận, có thể dùng các liều 7,5 mg/kg thể trọng, theo các khoảng cách thời gian ghi trong bảng dưới đây, tùy thuộc vào nồng độ creatinin huyết thanh hoặc vào độ thanh thải creatinin
Creatinin huyết thanh: Độ thanh thải creatinin : Khoảng cách liều
≤110: > 100 : 12
111-150: 100-55 : 15
151-200 : 54-40 : 18
201 - 255 : 39-30 : 24
256-335 : 29-22 : 30
>= 336 : <22 : 36 hoặc lâu hơn nữa
4. Chống chỉ định khi dùng Amikacin Sopharma 250mg/ml
Quá mẫn với các aminoglycosid, bệnh nhược cơ
5. Thận trọng khi dùng Amikacin Sopharma 250mg/ml
Phải dùng amikacin thận trọng, đặc biệt đối với người cao tuổi và trẻ nhỏ, vì có nguy cơ cao độc cho tai và cho thận. Phải giám sát chức năng thính giác và chức năng thận. Tránh dùng thuốc kéo dài và/hoặc lặp lại. Cần phải tránh dùng đồng thời hoặc nổi tiếp với các thuốc khác có độc tính cho thính giác hoặc thận (cả dùng toàn thân và tại chỗ)
Không dùng quá liều khuyến cáo
Nhất thiết phải định lượng nồng độ thuốc trong huyết thanh khi dùng cho người bị tổn thương thận
Khi người bệnh uống nhiều nước và có chức năng thận bình thường, thì ít nguy cơ nhiễm độc thân, nếu không vượt quá liều khuyến cáo
Việc kiểm tra chức năng thận trong quá trình điều trị bằng aminoglycosid ở người bệnh cao tuổi có sự giảm chức năng thận là đặc biệt quan trọng
Phải dùng thận trọng amikacin với các người bệnh rối loạn hoạt động cơ như nhược cơ hoặc Parkinson, vì thuốc này làm yếu cơ trầm trọng, do tác dụng kiểu cura của thuốc lên liên kết thần kinh cơ
Giống các kháng sinh khác, dùng amikacin có thể gây tăng sinh các vi sinh vật không nhạy cảm. Nếu xuất hiện điều đó, phải tiến hành điều trị thích hợp
Không dùng quá liều khuyến cáo
Nhất thiết phải định lượng nồng độ thuốc trong huyết thanh khi dùng cho người bị tổn thương thận
Khi người bệnh uống nhiều nước và có chức năng thận bình thường, thì ít nguy cơ nhiễm độc thân, nếu không vượt quá liều khuyến cáo
Việc kiểm tra chức năng thận trong quá trình điều trị bằng aminoglycosid ở người bệnh cao tuổi có sự giảm chức năng thận là đặc biệt quan trọng
Phải dùng thận trọng amikacin với các người bệnh rối loạn hoạt động cơ như nhược cơ hoặc Parkinson, vì thuốc này làm yếu cơ trầm trọng, do tác dụng kiểu cura của thuốc lên liên kết thần kinh cơ
Giống các kháng sinh khác, dùng amikacin có thể gây tăng sinh các vi sinh vật không nhạy cảm. Nếu xuất hiện điều đó, phải tiến hành điều trị thích hợp
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Aminoglycosid có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho người mang thai
Nếu dùng amikacin trong khi mang thai hoặc bắt đầu có thai trong khi đang dùng thuốc, người bệnh phải được thông báo là có khả năng nguy hiểm cho thai nhi, kể cả hội chứng nhược cơ. Vì vậy việc dùng thuốc an toàn cho người mang thai chưa được xác định
Thời kỳ cho con bú
Không biết rõ amikacin có đào thải vào trong sữa hay không. Theo nguyên tắc chung, không cho con bú khi dùng thuốc, vì nhiều thuốc được tiết vào sữa
Aminoglycosid có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho người mang thai
Nếu dùng amikacin trong khi mang thai hoặc bắt đầu có thai trong khi đang dùng thuốc, người bệnh phải được thông báo là có khả năng nguy hiểm cho thai nhi, kể cả hội chứng nhược cơ. Vì vậy việc dùng thuốc an toàn cho người mang thai chưa được xác định
Thời kỳ cho con bú
Không biết rõ amikacin có đào thải vào trong sữa hay không. Theo nguyên tắc chung, không cho con bú khi dùng thuốc, vì nhiều thuốc được tiết vào sữa
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
không ảnh hưởng đến khả năng điều khiển tàu xe và vận hành máy móc
8. Tác dụng không mong muốn
Tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều dùng
Thường gặp, ADR>1/100
Toàn thân Chóng mặt
Tiết niệu. Protein niệu, tăng creatinin và tăng urê mẫu
Thính giác: Giảm khả năng nghe, độc với hệ tiền đình như buồn nôn và mất thăng bằng
It gặp. 1/1000 < ADR <1/100
Toàn thân Sốt
Máu Tăng bạch cầu ưa eosin
Da Ngoại ban
Gan: Tăng transaminase
Tiết niệu: tăng creatinin máu, albumin niệu, nước tiểu có hồng cầu, bạch cầu và đái ít
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Nhức đầu
Máu: Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu
Tuần hoàn: Tăng huyết áp
Thần kinh bị cảm, run, nhược cơ, liệt
Các cơ quan khác: Đau khớp
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Các thuốc lợi tiểu tác dụng nhanh như furosemid tăng nguy cơ độc với thính giác và thân
Nếu người bệnh trước đó đã điều trị với các thuốc có nguy cơ độc với tai hoặc thận như các aminoglycosid khác thì phải chú ý đến sự nguy hiểm do tích lũy thuốc
Một số chế phẩm có chứa natri sulfit có thể gây dị ứng mạnh, đặc biệt với người có tiền sử hen
Khi suy thận, chỉ dùng amikacin khi thật cần và điều chỉnh liều theo sự thay đổi nồng độ creatinin máu hoặc độ thanh thải creatinin. Phải giám sát chức năng thận và thính giác. Cần phải kiểm tra nồng độ thuốc trong huyết thanh
Thường gặp, ADR>1/100
Toàn thân Chóng mặt
Tiết niệu. Protein niệu, tăng creatinin và tăng urê mẫu
Thính giác: Giảm khả năng nghe, độc với hệ tiền đình như buồn nôn và mất thăng bằng
It gặp. 1/1000 < ADR <1/100
Toàn thân Sốt
Máu Tăng bạch cầu ưa eosin
Da Ngoại ban
Gan: Tăng transaminase
Tiết niệu: tăng creatinin máu, albumin niệu, nước tiểu có hồng cầu, bạch cầu và đái ít
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Nhức đầu
Máu: Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu
Tuần hoàn: Tăng huyết áp
Thần kinh bị cảm, run, nhược cơ, liệt
Các cơ quan khác: Đau khớp
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Các thuốc lợi tiểu tác dụng nhanh như furosemid tăng nguy cơ độc với thính giác và thân
Nếu người bệnh trước đó đã điều trị với các thuốc có nguy cơ độc với tai hoặc thận như các aminoglycosid khác thì phải chú ý đến sự nguy hiểm do tích lũy thuốc
Một số chế phẩm có chứa natri sulfit có thể gây dị ứng mạnh, đặc biệt với người có tiền sử hen
Khi suy thận, chỉ dùng amikacin khi thật cần và điều chỉnh liều theo sự thay đổi nồng độ creatinin máu hoặc độ thanh thải creatinin. Phải giám sát chức năng thận và thính giác. Cần phải kiểm tra nồng độ thuốc trong huyết thanh
9. Tương tác với các thuốc khác
Dùng đồng thời hoặc nối tiếp amikacin với các tác nhân gây độc với thận hoặc thỉnh giác khác có thể làm tăng độc tính nguy hiểm của aminoglycosid. Dùng amikacin với các thuốc phòng bế thần kinh cơ, có thể tăng nguy cơ gây chẹn thần kinh cơ dẫn đến liệt hô hấp. Amikacin có thể làm tăng tác dụng thuốc giãn cơ cura và thuốc gây mẽ. Amikacin còn có thể tương tác với một số thuốc khác như các penicilin hoạt phổ rộng. furosemid, bumetanid, hoặc indomethacin.
10. Dược lý
Mã ATC J01G B06, D06A X12; S01A A21
Amikacin sulfat là kháng sinh bản tổng hợp họ aminoglycosid. Thuốc diệt khuẩn nhanh do gắn hẳn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn và ngăn chặn sự tổng hợp protein của vi khuẩn. Aminoglycosid bị thu giữ và xâm nhập qua màng tế bào là một quá trình phụ thuộc năng lượng ưa khí. Như vậy, hoạt tinh aminoglycosid bị giảm nhiều trong môi trưởng kỵ khí Aminoglycosid có đặc điểm là có tác dụng hậu kháng sinh, nghĩa là hoạt tính diệt khuẩn vẫn còn sau khi nồng độ thuốc trong huyết thanh đã xuống dưới nồng độ ức chế tối thiểu. Đặc tính này có thể giải thích hiệu quả của thuốc dùng một lần trong ngày
Hoạt tính kháng khuẩn của amikacin chủ yếu chống các trực khuẩn Gram âm ưa khí. Thuốc không có tác dụng chống các vi khuẩn kỵ khí và không tác dụng trong môi trường acid hoặc có áp suất oxygen thấp. Thuốc tác dụng hạn chế đối với đa số vi khuẩn Gram dương. Strept. Pneumonia và Strept. Pyogenes kháng thuốc mạnh. Amikacin tác dụng hiệp đồng với penicilin để ức chế Strept. Faecalis hoặc alpha Streptococcus, với các penicilin chống Pseudomonas (aztreonam, imipenem, ceftazidim...) để ức chế Pseudomonas, và với metronidazol hoặc các thuốc chống vi khuẩn kỵ khí khác để ức chế các vi khuẩn kỵ khí. Thuốc cũng tác động hiệp đồng với nafcilin hoặc oxacilin để chống Staphylococcus aureus.
Amikacin là một aminoglycosid kháng lại phần lớn các enzym làm bất hoạt thuốc do cả 2 loại vi khuẩn Gram âm và Gram dương tiết ra. Do đó, thuốc có thể tác dụng trên các vi khuẩn kháng các aminoglycosid khác.
Amikacin sulfat là kháng sinh bản tổng hợp họ aminoglycosid. Thuốc diệt khuẩn nhanh do gắn hẳn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn và ngăn chặn sự tổng hợp protein của vi khuẩn. Aminoglycosid bị thu giữ và xâm nhập qua màng tế bào là một quá trình phụ thuộc năng lượng ưa khí. Như vậy, hoạt tinh aminoglycosid bị giảm nhiều trong môi trưởng kỵ khí Aminoglycosid có đặc điểm là có tác dụng hậu kháng sinh, nghĩa là hoạt tính diệt khuẩn vẫn còn sau khi nồng độ thuốc trong huyết thanh đã xuống dưới nồng độ ức chế tối thiểu. Đặc tính này có thể giải thích hiệu quả của thuốc dùng một lần trong ngày
Hoạt tính kháng khuẩn của amikacin chủ yếu chống các trực khuẩn Gram âm ưa khí. Thuốc không có tác dụng chống các vi khuẩn kỵ khí và không tác dụng trong môi trường acid hoặc có áp suất oxygen thấp. Thuốc tác dụng hạn chế đối với đa số vi khuẩn Gram dương. Strept. Pneumonia và Strept. Pyogenes kháng thuốc mạnh. Amikacin tác dụng hiệp đồng với penicilin để ức chế Strept. Faecalis hoặc alpha Streptococcus, với các penicilin chống Pseudomonas (aztreonam, imipenem, ceftazidim...) để ức chế Pseudomonas, và với metronidazol hoặc các thuốc chống vi khuẩn kỵ khí khác để ức chế các vi khuẩn kỵ khí. Thuốc cũng tác động hiệp đồng với nafcilin hoặc oxacilin để chống Staphylococcus aureus.
Amikacin là một aminoglycosid kháng lại phần lớn các enzym làm bất hoạt thuốc do cả 2 loại vi khuẩn Gram âm và Gram dương tiết ra. Do đó, thuốc có thể tác dụng trên các vi khuẩn kháng các aminoglycosid khác.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Khi gặp quá liều hoặc có phản ứng độc, có thể chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân màng bụng để đẩy nhanh quá trình thải trừ amikacin. Ở trẻ sơ sinh, có thể thay máu.
12. Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo ở nhiệt độ không quá 30°C, Bảo quản tránh ánh sáng, tránh đồng lạnh.
