Thuốc kháng sinh Cefpovera 100 TAB hộp 10 vỉ x 10 viên nén bao phim

- Thành phần hoạt chất: Cefpodoxim (dạng Cefpodoxim proxetil) 100 mg
- Thành phần tá dược: Microcrystalline cellulose 112, croscarmellose sodium, sodium lauryl sulfat, crospovidon, colloidal silicon dioxyd, magnesi stearat, opadry QX.

- Cefpodoxim được dùng dưới dạng uống để diều trị các nhiễm khuẩn từ nhẹ đấn trung bình ở đường hô hấp dưới, kể cả viêm phổi cấp tính mắc phải ở cộng đồng do các chủng Streptococus pneumoniae hoặc Haemophilus influenzae nhạy cảm (kể cả các chủng sinh ra beta-lactamase) và đề điều trị đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn do S. pneumoniae nhạy cảm và do H. influenzae, hoặc do Moraxella (trước kia gọi là Branhamella catarrhalis), không sinh ra beta-lactamase.
- Điều trị các nhiễm khuẩn nhẹ và vừa ở đường hô hấp trên (thí dụ viêm họng, viêm amidan) do Streptococcus pyogenes nhạy cảm, cefpodoxim không phải là thuốc được chọn ưu tiên, mà là thuốc thay thế cho amoxicilin hay amoxicilin và kali clavulanat khi không hiệu qua hoặc không dùng được.
- Điều trị viêm tai giữa cấp, viêm xoang cấp do các chủng nhạy cảm S. pneumoniae, H. influenzae (kể cả chúng sinh beta-lactamase) hoặc M. catarrhalis.
- Điều trị nhiễm khuẩn đường tiêt niệu thể nhẹ và vừa, chưa có biến chứng (viêm bàng quang) do các chủng nhạy cảm E.coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis hoặc Staphylococcus saprophyticus.
- Bệnh lậu không biến chứng và lan tỏa do chủng N. gonorrhoea sinh hoặc không sinh penicilinase.
- Điều trị nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa chưa biến chứng ở da và các tổ chức da do Staphylococcus aureus có tạo ra hay không tạo ra penicilinase và các chủng nhạy cảm cùa Streptococcus pyogenes.

* Cách dùng: Dùng dường uống
Viên nén bao phim CEFPOVERA 100 TAB: Nên uống viên thuốc cùng với thức ăn để có sự hấp thu tốt nhất.
* Liều dùng:
Liều thường dùng:
- Người lớn và trẻ em > 12 tuổi: uống 100 - 400 mg cách 12 giờ/ lần.
- Trẻ em từ 2 tháng đên 12 tuổi: uống 10 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần, cách nhau 12 giờ (liêu tối đa 400 mg/ngày).
Liều khuyến cáo cho một số bệnh cụ thể như sau:
Người lờn và trẻ em > 12 tuổi:
- Đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn hoặc viêm phổi thể nhẹ đến vừa mắc phải ủa cộng đồng, liều thường dùng là 200 mg/lần, cách nhau 12 giờ/lần, trong 10-14 ngày.
Viêm họng và/hoặc viêm amidan do nhiễm Streptococcus pyogenes, liều cefpodoxim là 100 mg, cách 12 giờ/ lần, trong 5-10 ngày.
- Nhiêm khuẩn da và các tổ chức da the nhẹ và vừa chưa biến chứng, liều thường dùng là 400 mg/lần, cách 12 giờ/lần, trong 7-14 ngày.
- Nhiễm khuẩn đường niệu từ nhẹ đến vừa chưa có biến chứng: 100 mg/lần, cách 12 giờ/lần, dùng trong 7 ngày.
- Lậu chưa biến chứng ở nam, nữ: Dùng 1 liều duy nhất 200 mg hoặc 400 mg cefpodoxim, tiếp theo là điều trị bang doxycyclin uống để đề phòng nhiễm Chlamydia.
Trẻ em từ 2 tháng đến 12 tuồi:
- Viêm tai giữa cấp: 5 mg/kg (cho tới 200 mg), cách nhau 12 giờ, trong 5 ngày.
- Viêm họng và amidan do S. pyogenes (liên cầu khuẩn tan máu beta nhóm A): 5 mg/kg (cho tới 100 mg) cách 12 giờ/lần, trong 5-10 ngày.
- Viêm xoang cấp (viêm xoang má cấp nhẹ tới vừa): 5 mg/kg (cho tới 200 mg) cách 12 giờ/lần, trong 10 ngày.
- Lậu không biến chứng (trẻ 8 tuổi, cân nặng > 45 kg): uống 1 liều duy nhất 400 mg, phối hợp vói 1 kháng sinh có tác dụng đối với nhiễm khuẩn Chlamydia.
- Viêm phổi mắc tại cộng đồng, đợt cấp do viêm phế quản mạn: 200 mg/lần, cách 12 giờ/lần, tương ứng trong 14 ngày và 10 ngày.
- Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da: 400 mg/lần, cách 12 giờ/lần, trong 7-14 ngày.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng: 100 mg, cách 12 giờ/lần, trong 7 ngày.
Liều cho người suy thân:
Phải giảm liều tùy theo mức độ suy thận. Đối với người bệnh có độ thanh thải creatinin ít hơn 30 ml/phút và không thẩm tách máu, cho uống liều thường dùng, cách 24 giờ/lần.
Người bệnh đang thẩm tách máu, uống liều thường dùng 3 lần/tuần.

Bệnh nhân bị quá mẫn với cefpodoxim, bất kỳ kháng sinh cephalosporin nào khác và/hoặc bất cứ thành phần nào của viên/gói thuốc. Người bị bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin. Có tiền sử phản ứng quá mẫn trực tiếp và/hoặc nặng với penicillin hoặc những kháng sinh beta-lactam khác.

Cefpodoxim không phải là kháng sinh ưu tiên trong điều trị viêm phổi tụ cầu và không nên được sử dụng trong điều trị viêm phổi không điển hình gây ra bởi các vi khuẩn như Legionella, Mycoplasma và Chlamydia. Cefpodoxim không được khuyến cáo trong điều trị viêm phổi do S. pneumoniae
Như với tất cả các thuốc kháng sinh beta-lactam, các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong đã dược báo cáo. Trong trường hợp các phản ứng quá mẫn nặng, phải ngừng điều trị bằng cefpodoxim ngay lập tức và phải bắt đầu các biện pháp khẩn cấp đầy đủ.
Trước khi bắt đầu điều trị, cần xem xét bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn nặng với cefpodoxim, với các cephalosporin khác hoặc với bất kỳ loại thuốc beta-lactam nào khác. Cần thận trọng nếu dùng cefpodoxim cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn nhẹ với các thuốc kháng beta-lactam khác.
Trong trường hợp suy thận nặng nên giảm liều phụ thuộc vào độ thanh thải creatinin.
Viêm đại tràng và viêm đại tràng giả mạc liên quan đến tác nhân kháng khuẩn đã được báo cáo với gần như tất cả các tác nhân kháng khuẩn, bao gồm cefpodoxim, và có thể có mức độ nghiêm trọng từ nhẹ đến đe dọa đến tính mạng. Do đó, điều quan trọng là phải xem xét chẩn đoán những bệnh nhân có tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng cefpodoxim. Ngưng điều trị bằng cetpodoxim và điều trị chuyên biệt cho Clostridium difficile phải được xem xét. Thuốc ức chế nhu động ruột không được dùng.
Phải luôn thận trọng khi kê toa cefpodoxim cho bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
Như tất cả kháng sinh beta-lactam, giảm bạch cầu và hiếm khi mất bạch cầu hạt có thể phát triển đặc biệt trong khi điều trị kéo dài.
Có thể gây ra xét nghiệm Coomb dương tính và rất hiếm khi thiếu máu tan huyết. Phản ứng chéo có thể xảy ra với penicillin cho phản ứng này.
Cần theo dõi chức năng thận khi dùng đồng thời cefpodoxim với các thuốc có khả năng gây độc cho thận như aminoglycosid và /hoặc thuốc lợi tiểu. Trong trường họp này chức năng thận cần được theo dõi.
Cũng như với các kháng sinh khác, việc sử dụng cefpodoxim kéo dài có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm (Candida và Clostridium difficile), có thể yêu cầu gián đoạn điều trị.

Thời kỳ mang thai
Các nghiên cứu thực hiện trên một số loài động vật không cho thấy có tác dụng gây quái thai hoặc ngộ độc bào thai. Tuy nhiên, an toàn của Cefpodoxim proxetil trên phụ nữ mang thai chưa được thiết lập và như với tất cả các thuốc khác, nên dùng thuốc thận trọng cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Cefpodoxim tiết qua sữa mẹ một lượng nhỏ. Nên cân nhắc ngưng chơ trẻ bú mẹ hoặc việc điều trị cho người mẹ phải ngưng lại. Mặc dù nồng độ thấp nhưng vẫn có thể xảy ra các trường hợp đối với trẻ bú sữa có cefpodoxim như: Rối loạn hệ vi khuẩn đường ruột gây tiêu chảy, nhiễm nấm niêm mạc.

Nên thận trọng khi dùng thuốc cho người lái xe hoặc vận hành máy móc vì sau khi dùng thuốc có nguy cơ gây chóng mặt.

Cefpodoxim có tác dụng phụ tương tự như các cephalosporin dường uống khác. Thuốc dung nạp tốt, các tác dụng phụ qua nhanh từ nhẹ đến vừa trong một số trường hợp. Tác dụng phụ đối với trẻ dùng thuốc tương tự như người lớn, bao gồm các tác dụng từ nhẹ đến vừa trên đường tiêu hóa và trên da.
- Thường gặp. ADR > 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, viêm đại tràng màng giả.
Hệ thần kinh trung ương: Đau đầu
Da: Phát ban, nổi mày đay, ngứa.
Niệu - sinh dục: Nhiễm nấm âm đạo.
- Ít gặp. 1/1000 < ADR < 1/100
Phản ứng dị ứng: Phản ứng như bệnh huyết thanh với phát ban, sốt, đau khớp và phản ứng phản vệ.
Da: Ban đỏ đa dạng.
Gan: Rối loạn enzym gan, viêm gan và vàng da ứ mật tạm thời.
- Hiếm gặp. ADR < 1/1000
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, rối loạn về máu.
Thận: Viêm thận kẻ có hồi phục
Thần kinh trung ương: Tăng hoạt động, bị kích động, khó ngủ, lú lẫn, tăng trương lực và chóng mặt hoa mắt.
* Hướng dẫn cách xử trí ADR: Ngừng điều trị bằng cefpodoxim

Không có tương tác thuốc có ý nghĩa về mặt lâm sàng dược báo cáo trong các đợt nghiên cứu lâm sàng.
Các thuốc đối vận thụ thể Histamin H2 và thuốc kháng acid làm giảm sinh khả dụng của cefpodoxim.
Probenecid làm giảm thải trừ cephalosporin.
Cephalosporin làm tăng đáng kể tác dụng chống đông của Coumarin.
Như các kháng sinh cephalosporin khác, đã thấy có báo cáo vài trường họp riêng lẻ gây ra thử nghiệm Coombs dương tính.
Các nghiên cứu cho thấy sinh khá dụng giảm khoảng 30% khi dùng cefpodoxim vói các thuốc trung hòa pH dịch vị hoặc ức chế bài tiết acid. Do đó. nên dùng các thuốc như thuốc kháng acid loại vô cơ và chất ức chế H2 như Ranitidine, có thể làm tăng pH dịch vị, cách 2 đến 3 giờ sau khi dùng cefpodoxim.
Sinh khả dụng tăng nếu thuốc được dùng trong lúc ăn.
Phản ứng dương tính giả glucose trong nước tiểu có the xảy ra với các dung dịch Benedict's hoặc Fehling's hoặc với viên sulfat đồng, nhưng không xảy ra với thử nghiệm dựa trên phản ứng dùng men glucose oxidase.

CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC LỤC HỌC
Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3
Mã ATC: J01DD13
Cefpodoxim có tác dụng kháng khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn; thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicillin (PBP) (là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn), ức chế bước cuối cùng chuyển hóa peptid của quá trình tổng hờp màng tế bào vi khuẩn, dẫn đến ức chế sinh tống hợp thành tế bào. Cefpodoxim có độ bền vững cao trước sự tấn công của các beta-lactamase, do vi khuaẩn Gram âm và Gram dương tạo ra.
Phổ kháng khuẩn
Giống các cephalosporin uống thế hệ 3 (cefdinir, cefixim, ceftibuten), cefpodoxim có phổ kháng khuản rộng đối với các vi khuẩn Gram âm hiếu khí, so với cephalosporin thế hệ thứ 1 và thứ 2.
Cefpodoxim có hoạt lựcđối với cầu khuẩn Gram dương như phế cầu khuẩn (Streptococcus pneumoniae), các liên cầu khuẩn (Streptococcus) nhóm A, B, c, G và với các tụ cầu khuẩn Staphylococcus aureus, S. Epidermidls có hay không tạo ra beta-lactamase.
Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm, các trực khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có tác dụng chống các cầu khuẩn Gram âm như: E. Coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter.
Cơ chế đề kháng: Đề kháng với cephalosporin là kết quả của nhiều cơ chế khác nhau:
- Thay đổi tính thấm của thành tế bào của vi khuẩn gram âm.
- Thay đổi các protein gắn penicillin (PBPs)
- Sản xuất beta-lactamase.
- Bơm vi khuẩn đẩy thuốc ra ngoài.
Thuốc không có tác dụng chống các tụ cầu khuẩn kháng isoxazolyl-penicilin do thay đổi protein gắn penicilin (kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicilin MRSA). Kiểu kháng kháng sinh MRSA này đang phát triển ngày càng tăng ở Việt Nam.
Cefpodoxim ít tác dụng trên Proteus vulgaris, Enterobacter, Serratia marcesens và Clostridium perfringens. Các vi khuẩn này đôi khi đã kháng thuốc.
Tụ cầu vàng kháng methicilin, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeroginosa, Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis. Listeria, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia và Legionella pneumophili thường kháng các cephalosporin.
CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu: Cefpodoxim proxetil (ester của cefpodoxim) là tiền dược không có tác dụng kháng khuẩn khi chưa được thủy phân thành cefpodoxim trong cơ thể. Cefpodoxim proxetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa bởi các esterase không đặc hiệu trong ruột thành chất chuyển hóa cefpodoxim có tác dụng. Sự hấp thu tăng khi có mặt của thức ăn và giảm khi pH dạ dày thấp.
Viên nén bao phim và hỗn dịch uống tương đương về mặt sinh học. Cefpodoxim có dược động học phụ thuộc vào liều, tuyến tính trong phạm vi liều 100 - 400 mg, không tuyến tính khi liều trên 400 mg. Thuốc không tích lũy trong huyết tương khi uống nhiều liều (tới 400 mg cách nhau 12 giờ/ lần) ở người có chức năng thận bình thường.
Thức ăn tác động đến sinh khả dụng của viên nén bao phim nhưng không ảnh hưởng đến hỗn dịch uống. Khả dụng sinh học của cefpodoxim khoảng 50% ở người chưa ăn. Sinh khả dụng tăng khi dùng cùng với thức ăn. Nửa đời thải trừ trong huyết thanh khoảng 2-4 giờ ở người có chức năng thận bình thường và kéo dài ở người bệnh suy thận.
Người cao tuổi: Các thông số dược động học, trừ nửa đời huyết tương, tương tự như người trẻ tuổi. Dược động học cefpodoxim không bị ảnh hưởng ở người suy gan, nhưng bị ảnh hưởng khi suy thận.
Tre em từ 1-17 tuổi: Dùng dạng hỗn dịch uống với liều cefpodoxim là 5 mg/ kg, nồng độ thuốc trong huyết tương trung bình đạt là 1,4; 2,1; 1,7; 0,9 và 0,4 microgam/ml tương ứng với thời gian sau khi uống là 1, 2, 4, 6 và 8 giờ.
Phân bố: Thể tích phân bố của cefpodoxim trong khoảng 0,7 - 1,15 lít/ kg ở người lớn khoẻ mạnh có chức năng thận bình thường. Cefpodoxim phân bố tốt vào các mô của phổi và họng, vào dịch màng phổi; thuốc vào dịch não tủy rất ít và một lượng nhỏ xuất hiện trong sữa; thuốc đạt nồng độ điều trị trong đường hô hấp, đường niệu và mật.
Chuyển hóa: Sau khi uống một liều cefpodoxim, ở người khỏe mạnh có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 — 3 giờ và có giá trị trung bình 1,4 microgam/ ml, 2,3 microgam/ ml, 3,9 microgam/ ml tương ứng với các liều 100 mg, 200 mg, 400 mg cefpodoxim; 8 giờ sau khi dùng thuốc với liều trên, nồng độ trong huyết lương trung bình tương ứng là 0,29, 0,62, 1,3 microgam/ ml.
Cefpodoxim liên kết với protein huyết tương khoảng 20 - 30%. Sự gắn kết này không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong phạm vi 0,1 - 7,1 microgam/ ml ở người lớn khỏe mạnh có chức năng thận bình thường.
Thải trừ: Thuốc được thải trừ qua thận (khoảng 80% dưới dạng thuốc không biến đổi trong 24 giờ). Không xảy ra biến đôi sinh học ở thận và gan. Thuốc bị thải loại khoảng 23% liều uống độc nhất trong 3 giờ thẩm tách máu.

Triệu chứng: Trong trường hợp quá liều, đặc biệt với các bệnh nhân bị suy thận, bệnh não có thể xảy ra. Bệnh não thường có thể hồi phục một khi nồng độ cefpodoxim trong huyết tương giảm.
Xử trí: Trong trường hợp quá liều cefpodoxim, nên dùng liệu pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.