Thuốc kháng virus Entecavir STELLA 0,5mg hộp 3 vỉ x 10 viên

Mỗi viên bao phim chứa:
Entecavir (monohydrat)…………………..0,5 mg
Tá dược vừa đủ.……. ………….. 1 viên
(Lactose monohydrat, microcrystallin cellulose, povidon, crospovidon, magnesi stearat, opadry trắng)

Điều trị chứng nhiễm virus viêm gan B mạn tính ở người lớn bị bệnh gan còn bù có bằng chứng về hoạt động sao chép của virus, có sự tăng cao kéo dài các trị số men gan và có biểu hiện bệnh về mặt mô học, kể cả trường hợp đề kháng với lamivudin.

Entecavir STADA® 0,5 mg được dùng khi bụng đói (ít nhất là 2 giờ sau khi ăn và 2 giờ trước bữa ăn kế tiếp).
– Liều khuyến cáo của entecavir cho người lớn và trẻ vị thành niên ≥ 16 tuổi bị nhiễm virus viêm gan B mạn tính và chưa điều trị với nucleosid: 0,5 mg x 1 lần/ngày.
– Liều khuyến cáo của entecavir cho người lớn và trẻ vị thành niên (≥ 16 tuổi) có tiền sử nhiễm virus viêm gan B trong máu trong khi đang dùng lamivudin hoặc có đột biến kháng thuốc lamivudin: 1 mg x 1 lần/ngày.
– Bệnh nhân suy thận
Độ thanh lọc creatinin Liều thường dùng Đề kháng lamivudin
≥50 ml/phút 0,5 mg x 1 lần/ngày 1 mg x 1 lần/ngày
30 – < 50 m/phút 0,25 mg x 1 lần/ngày 0,5 mg x 1 lần/ngày
10 – < 30 ml/phút 0,15 mg x 1 lần/ngày 0,3 mg x 1 lần/ngày
< 10 ml/phút 0,05 mg x 1 lần/ngày 0,1 mg x 1 lần/ngày
* Thẩm tách màu (dùng thuốc sau lọc máu) hoặc thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú (CAPD).
– Suy gan: Không cần phải điều chỉnh liều với bệnh nhân bị suy gan.

Bệnh nhân quả mẫn cảm với entecavir hay với bất cứ thành phần nào của thuốc.

– Nhiễm acid lactic và chứng gan to nhiễm mỡ trầm trọng, gồm cả những ca tử vong, được báo cáo khi sử dụng các chất tương tự nucleosid đơn lẻ hay phối hợp với các thuốc kháng retrovirus.
– Đã có báo cáo về trường hợp bệnh viêm B cấp tính trở nên trầm trọng ở những bệnh nhân đã ngưng liệu pháp chống viêm gan B, bao gồm cả entercavir. Nên tiếp tục theo dõi chặt chẽ chức năng gan trên cả lâm sàng và thực nghiệm ít nhất vài tháng ở những bệnh nhân đã ngưng dùng liệu pháp chống viêm gan B. Nếu thích hợp, có thể bắt đầu thực hiện liệu pháp chống viêm gan B.
- Việc điều chỉnh liều entecavir được khuyến cáo đối với các bệnh nhân có độ thanh lọc < 50 ml/phút, kể cả các bệnh nhân được thâm phân lau hoặc được thâm phân phúc mạc liên tục ngoại trú (CAPD).
– Tính an toàn và hiệu quả của entecavir ở bệnh nhân ghép gan chưa được biết. Nếu việc điều trị với entecavir là cần thiết cho bệnh nhân ghép gan đã hoặc đang dùng một thuốc ức chế miễn dịch mà có thể ảnh hưởng đến chức năng thận, như cyclosporin hoặc tacrolimus, chức năng thận nên được theo dõi cẩn thận cả trước và trong quá trình điều trị với entervir.

– Phụ nữ có thai: Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ có thai. Do các nghiên cứu về sự sinh sản ở thú không luôn luôn dự đoán được đáp ứng ở người, chỉ nên dùng entecavir trong thai kỳ nếu thật sự cần thiết và sau khi đã cân nhắc cẩn thận các nguy cơ và lợi ích.
– Phụ nữ lúc chuyển dạ và sinh đẻ: Chưa cả các nghiên cứu ở phụ nữ có thai và chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của entecavir đối với sự lây truyền HBV từ mẹ sang con. Do đó, nên sử dụng các biện pháp can thiệp thích hợp để phòng ngừa việc mắc phải HBV ở trẻ sơ sinh.
– Phụ nữ cho con bú: Chưa biết thuốc này có bài tiết vào sữa mẹ hay không.
Cần hướng dẫn người mẹ không nên cho con bú khi đang dùng entecavir.

Các tác dụng phụ thường gặp nhất của entecavir là nhức đầu, mệt mỏi, chóng mặt và buồn nôn. Các tác dụng phụ khác bao gồm tiêu chảy, khó tiêu, mất ngủ, ngủ lơ mơ và nôn.
Tăng nồng độ men gan có thể xảy ra và đã có báo cáo về tình trạng trầm trọng của bệnh viêm gan sau khi ngưng điều trị với entecavir.
Nhiễm acid lactic, thường kèm với chứng gan to và nhiễm mỡ nặng, có liên quan đến việc điều trị đơn lẻ với các thuốc tượng tự nucleosid hoặc với các thuốc kháng retrovirus.

– Vì entecavir được thải trừ chủ yếu qua thận nên việc dùng chung entecavir với các thuốc làm suy giảm chức năng thân hoặc cạnh tranh bài tiết chủ động với entecavir ở ống thận có thể làm gia tăng nồng độ trong huyết thanh của entecavir hoặc của các thuốc được dùng chung.
– Việc dùng đồng thời entecavir với lamivudin, adefovir dipovoxil hoặc tenofovir disoproxil fumarat không gây tương tác thuốc đáng kể. Hậu quả của việc dùng chung entecavir với các thuốc được đào thải qua thận hoặc được biết là có ảnh hưởng đến chức năng thận hiện chưa được đánh giá, do đó bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ về các tác động có hại của thuốc khi enlecavir được dùng chung với các thuộc loại này.

Entecavir, một chất tương tự nucleosid guanosin có hoạt tính kháng HBV polymerase, được phosphoryl hóa hiệu quả thành dạng triphosphat có hoạt tính với thời gian bán thời trong tế bào là 15 giờ, Do cạnh tranh với cơ chất tự nhiên deoxyguanosin triphosphat, nên về mặt chức năng entecavir triphosphat ức chế được cả 3 hoạt tính của HBV polymerase (men sao chép ngược):
(1) Cung cấp base.
(2) Sao chép ngược chuỗi âm tính từ mARN trước gen.
(3) Tổng hợp chuỗi dương tính của HBV DNA.
Entecavir triphosphat Cả hằng số ức chế (Ki) đối với DNA polymerase của HBV là 0,0012 μM, Nó là chất ức chế yếu DNA polymerase của tế bào (alpha). (beta), (delta) và DNA polymerase ty lạp thể (gamma) với giá trị Ki trong khoảng 18 đến >160 μM.

Chưa có báo cáo về việc quá liều entecavir ở bệnh nhân. Những đối tượng khỏe mạnh đã dùng entecavir liều đơn lên đến 40 mg hoặc liều đa lên đến 20 mg/ngày trong hơn 14 ngày không bị gia tăng hoặc xảy ra tai biến đột xuất nào. Nếu có trường hợp dùng thuốc quá liều, bệnh nhân phải được theo dõi dấu hiệu của sự nhiễm độc, và nếu cần thì phải áp dụng phương pháp điều trị hỗ trợ chuẩn.
Sau khi dùng entecavir 1 mg liêu đơn, một cuộc thẩm tách máu trong vòng 4 giờ đã loại được khoảng 13% liều entecavir.

Trong bao bì kín, nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C.