![Dược sĩ](https://cdn.medigoapp.com/product/Ha_1fef85921d.webp)
Đã duyệt nội dung
![Dược sĩ](https://cdn.medigoapp.com/product/Ha_1fef85921d.webp)
Dược sĩ Lê Thu Hà
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của VALSAREP 80MG
Valsartan 80mg
Tá dược: silica colloidal anhydrous, magnesi stearat, croscarmellose natri, starch pregelatinised, cellulose vi tinh thể, opadry II pink 85F240000.
Tá dược: silica colloidal anhydrous, magnesi stearat, croscarmellose natri, starch pregelatinised, cellulose vi tinh thể, opadry II pink 85F240000.
2. Công dụng của VALSAREP 80MG
Điều trị tăng huyết áp nguyên phát ở người lớn, tăng huyết áp ở trẻ em và trẻ vị thành niên 6 – 18 tuổi.
Điều trị suy tim có triệu chứng ở người lớn khi không thể dùng thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE) hay là liệu pháp thêm vào thuốc ức chế ACE khi không thể dùng thuốc chẹn beta.
Điều trị sau nhồi máu cơ tim (12 giờ – 10 ngày) ở người lớn (đã ổn định về lâm sàng) suy tim có triệu chứng hoặc rối loạn chức năng tâm thu thất trái không có triệu chứng.
Điều trị suy tim có triệu chứng ở người lớn khi không thể dùng thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE) hay là liệu pháp thêm vào thuốc ức chế ACE khi không thể dùng thuốc chẹn beta.
Điều trị sau nhồi máu cơ tim (12 giờ – 10 ngày) ở người lớn (đã ổn định về lâm sàng) suy tim có triệu chứng hoặc rối loạn chức năng tâm thu thất trái không có triệu chứng.
3. Liều lượng và cách dùng của VALSAREP 80MG
Tăng huyết áp: Valsartan được dùng với liều khởi đầu 80 mg x 1 lần/ngày, tác dụng hạ huyết áp đạt được trong vòng 2 tuần, tác dụng tối đa đạt được trong vòng 4 tuần. Với những bệnh nhân huyết áp chưa được kiểm soát ở liều 80 mg, có thể tăng liều đến 160 mg (2 viên) x 1 lần/ngày và tối đa 320 mg x 1 lần/ngày.
Suy tim: Liều khởi đầu valsartan 40 mg x 2 lần/ngày (dạng bào chế của thuốc không phù hợp với liều dùng). Khi có dung nạp nên tăng liều đến 160 mg (2 viên) x 2 lần/ngày.
Sau nhồi máu cơ tim: valsartan có thể khởi đầu sớm 12 giờ sau khi nhồi máu cơ tim trên bệnh nhân đã ổn định về lâm sàng, liều bắt đầu 20 mg x 2 lần/ngày (dạng bào chế của thuốc không phù hợp với liều dùng), có thể gấp đôi liều trong khoảng thời gian trên vài tuần tiếp theo đến 160 mg (2 viên) x 2 lần/ngày nếu dung nạp.
Trẻ em:
Trẻ em cao huyết áp:
+ Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi:
Liều khởi đầu 40 mg ngày một lần ở trẻ cân nặng dưới 35 kg và 80 mg ngày một lần ở trẻ cân nặng trên 35 kg. Liều dùng có thể điều chỉnh tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.
Không nên dùng quá liều tối đa khuyến cáo theo bảng sau:
Cân nặng ≥ 18 kg - < 35 kg: Liều tối đa khuyến cáo 80 mg.
Cân nặng ≥ 35 kg - < 80 kg: Liều tối đa khuyến cáo 160 mg.
Cân nặng ≥ 80 kg - ≤ 160 kg: Liều tối đa khuyến cáo 320 mg.
Trẻ em dưới 6 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em từ 1 đến 6 tuổi chưa được thiết lập, vì vậy khuyến cáo không dùng thuốc cho lứa tuổi này.
Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi suy thận:
Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em có thanh thải creatinin < 30 ml/phút và trẻ em thẩm tách máu chưa được thiết lập, vì vậy không khuyến cáo sử dụng valsartan ở những bệnh nhân này.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có hệ số thanh thải creatinin > 30 ml/phút. Theo dõi chức năng thận và nồng độ kali huyết tương.
Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi suy gan: Chống chỉ định dùng cho trẻ bị suy gan nặng, xơ gan mật, ứ mật. Không có kinh nghiệm lâm sàng sử dụng valsartan cho trẻ em nhẹ đến trung bình, liều valsartan không nên vượt quá 80 mg.
Trẻ em suy tim và sau nhồi máu cơ tim: Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em suy tim và sau nhồi máu cơ tim chưa được thiết lập.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy thận:
+ Người lớn: Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân có Clcr ≥ 10 ml/phút.
+ Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có Clcr < 10 ml/phút.
Bệnh nhân suy gan: Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân suy gan. Liều dùng của valsartan không vượt quá 80 mg ở người bệnh suy gan mức độ nhẹ đến trung bình không kèm theo ứ mật. Chống chỉ định dùng valsartan cho người bệnh suy gan nặng có kèm theo ứ mật.
Suy tim: Liều khởi đầu valsartan 40 mg x 2 lần/ngày (dạng bào chế của thuốc không phù hợp với liều dùng). Khi có dung nạp nên tăng liều đến 160 mg (2 viên) x 2 lần/ngày.
Sau nhồi máu cơ tim: valsartan có thể khởi đầu sớm 12 giờ sau khi nhồi máu cơ tim trên bệnh nhân đã ổn định về lâm sàng, liều bắt đầu 20 mg x 2 lần/ngày (dạng bào chế của thuốc không phù hợp với liều dùng), có thể gấp đôi liều trong khoảng thời gian trên vài tuần tiếp theo đến 160 mg (2 viên) x 2 lần/ngày nếu dung nạp.
Trẻ em:
Trẻ em cao huyết áp:
+ Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi:
Liều khởi đầu 40 mg ngày một lần ở trẻ cân nặng dưới 35 kg và 80 mg ngày một lần ở trẻ cân nặng trên 35 kg. Liều dùng có thể điều chỉnh tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.
Không nên dùng quá liều tối đa khuyến cáo theo bảng sau:
Cân nặng ≥ 18 kg - < 35 kg: Liều tối đa khuyến cáo 80 mg.
Cân nặng ≥ 35 kg - < 80 kg: Liều tối đa khuyến cáo 160 mg.
Cân nặng ≥ 80 kg - ≤ 160 kg: Liều tối đa khuyến cáo 320 mg.
Trẻ em dưới 6 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em từ 1 đến 6 tuổi chưa được thiết lập, vì vậy khuyến cáo không dùng thuốc cho lứa tuổi này.
Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi suy thận:
Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em có thanh thải creatinin < 30 ml/phút và trẻ em thẩm tách máu chưa được thiết lập, vì vậy không khuyến cáo sử dụng valsartan ở những bệnh nhân này.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có hệ số thanh thải creatinin > 30 ml/phút. Theo dõi chức năng thận và nồng độ kali huyết tương.
Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi suy gan: Chống chỉ định dùng cho trẻ bị suy gan nặng, xơ gan mật, ứ mật. Không có kinh nghiệm lâm sàng sử dụng valsartan cho trẻ em nhẹ đến trung bình, liều valsartan không nên vượt quá 80 mg.
Trẻ em suy tim và sau nhồi máu cơ tim: Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em suy tim và sau nhồi máu cơ tim chưa được thiết lập.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy thận:
+ Người lớn: Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân có Clcr ≥ 10 ml/phút.
+ Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có Clcr < 10 ml/phút.
Bệnh nhân suy gan: Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân suy gan. Liều dùng của valsartan không vượt quá 80 mg ở người bệnh suy gan mức độ nhẹ đến trung bình không kèm theo ứ mật. Chống chỉ định dùng valsartan cho người bệnh suy gan nặng có kèm theo ứ mật.
4. Chống chỉ định khi dùng VALSAREP 80MG
Bệnh nhân quá mẫn với valsartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân suy gan nặng, xơ gan tắc mật và ứ mật.
Ở quý 2 và 3 của thai kỳ.
Không dùng đồng thời valsartan với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hay suy thận.
Bệnh nhân suy gan nặng, xơ gan tắc mật và ứ mật.
Ở quý 2 và 3 của thai kỳ.
Không dùng đồng thời valsartan với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hay suy thận.
5. Thận trọng khi dùng VALSAREP 80MG
Tăng kali máu:
Dùng đồng thời với các chế phẩm chứa kali, thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc các thuốc có thể làm tăng kali máu không được khuyến cáo. Giám sát kali máu nên được tiến hành phù hợp.
Suy thận:
Hiện chưa có bằng chứng về dùng thuốc an toàn ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút và ở bệnh nhân thẩm tách máu, vì vậy nên thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân này. Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân người lớn có độ thanh thải creatinin > 10 ml/phút.
Suy gan:
Ở bệnh nhân bị suy gan nhẹ đến vừa và không bị ứ mật, nên dùng thuốc thận trọng.
Bệnh nhân mất muối và/hoặc mất dịch:
Trên bệnh nhân mất muối và/hoặc mất dịch nặng, như những người đang dùng liều cao thuốc lợi tiểu, hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra trong một số trường hợp hiếm sau khi khởi đầu điều trị bằng valsartan. Bệnh nhân mất muối và mất dịch nên được điều chỉnh trước khi dùng thuốc, ví dụ có thể giảm liều thuốc lợi tiểu.
Hẹp động mạch thận:
Ở những bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận một bên, việc sử dụng an toàn valsartan chưa được thiết lập.
Sử dụng valsartan ngắn hạn cho 12 bệnh nhân tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận thứ phát do hẹp động mạch thận một bên không gây ra bất kỳ thay đổi đáng kể nào về huyết động học thận, creatinin huyết thanh, hoặc urea nitrogen máu (BUN). Tuy nhiên, các tác nhân khác ảnh hưởng đến hệ renin – angiotensin có thể làm tăng urê huyết và creatinin huyết thanh ở bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên, do đó theo dõi chức năng thận được khuyến cáo khi bệnh nhân được điều trị bằng valsartan.
Ghép thận:
Hiện tại không có kinh nghiệm về việc sử dụng valsartan an toàn ở những bệnh nhân gần đây đã trải qua cấy ghép thận.
Tăng sản aldosteron chính:
Bệnh nhân bị tăng sản aldosteron chính không nên được điều trị bằng valsartan vì hệ renin – angiotensin của họ không được kích hoạt.
Hẹp van động mạch chủ và van hai lá, cơ tim phì đại tắc nghẽn:
Như với tất cả các thuốc giãn mạch khác, đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân bị hẹp động mạch chủ hoặc van hai lá, hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn (HOCM).
Phụ nữ mang thai:
Các thuốc kháng thụ thể angiotensin II (AIIRAs) không nên dùng thuốc trong suốt thai kỳ. Trừ khi liệu pháp AIIRAs được coi là cần thiết, bệnh nhân có kế hoạch mang thai nên chọn điều trị chống tăng huyết áp thay thế mà đảm bảo an toàn khi mang thai. Khi được chẩn đoán là mang thai, điều trị bằng AIIRAs nên được ngưng ngay lập tức, và nên chọn liệu pháp thay thế phù hợp.
Bệnh nhân nhồi máu cơ tim:
Kết hợp captopril và valsartan không cho thấy thêm được lợi ích điều trị, thay vào đó là nguy cơ gặp tác dụng không mong muốn tăng. Vì vậy, khuyến cáo không nên kết hợp valsartan với thuốc ức chế ACE.
Cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim, cần giám sát chặt chẽ chức năng thận.
Dùng valsartan cho bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim thường dẫn tới hạ huyết áp, nhưng ngừng điều trị vì tiếp tục hạ huyết áp có triệu chứng thường không có hướng dẫn liều cần thiết.
Suy tim:
Nguy cơ tác dụng không mong muốn, đặc biệt là hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận (kể cả suy thận cấp) có thể tăng khi dùng phối hợp valsartan với thuốc ức chế ACE. Ở bệnh nhân suy tim, việc kết hợp 3 thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn beta và valsartan không đem lại lợi ích nhiều hơn. Sự kết hợp này tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn và vì vậy không được khuyến cáo dùng. Kết hợp 3 thuốc ức chế ACE, thuốc kháng thụ thể mineralocorticoid và valsartan cũng khuyến cáo không nên dùng. Việc sử dụng những kết hợp này nên dưới sự giám sát của các chuyên gia và theo dõi sát sao chức năng thận, chất điện giải và huyết áp.
Thận trọng khi dùng thuốc với bệnh nhân suy tim, cần theo dõi chức năng thận chặt chẽ.
Dùng valsartan cho bệnh nhân suy tim thường dẫn tới hạ huyết áp, nhưng ngừng điều trị vì tiếp tục hạ huyết áp có triệu chứng thường không có hướng dẫn liều cần thiết.
Với bệnh nhân mà chức năng thận phụ thuộc vào hoạt tính của hệ renin-angiotensin-aldosteron (bệnh nhân suy tim tắc nghẽn nặng), điều trị bằng thuốc ức chế ACE có liên quan đến giảm niệu và/hoặc tích tụ sản phẩm đào thải nitrogen bài tiết bởi thận có tiến triển và trong những trường hợp hiếm gặp có suy thận cấp và/hoặc tử vong. Vì valsartan là thuốc chẹn thụ thể angiotensin II, nên không thể loại trừ việc sử dụng valsartan có thể liên quan đến suy giảm chức năng thận.
Các thuốc ức chế ACE và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II không nên dùng đồng thời ở bệnh nhân bị bệnh thận do tiểu đường.
Lịch sử phù mạch:
Phù mạch, bao gồm sưng thanh quản và thanh môn, gây tắc nghẽn đường thở và/hoặc sưng mặt, môi, họng, và/hoặc lưỡi đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng valsartan; một số bệnh nhân trước đó đã từng bị phù mạch với các thuốc khác bao gồm thuốc ức chế ACE. Valsartan nên được ngưng ngay lập tức ở những bệnh nhân bị phù mạch, và valsartan không nên được dùng lặp lại.
Chẹn kép hệ Renin – angiotensin – aldosterone (RAAS):
Có bằng chứng cho thấy việc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn tụ thể angiotensin II hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ tụt huyết áp, tăng kali máu và giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp tính). Sự chẹn kép RAAS thông qua việc sử dụng kết hợp các chất ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren vì vậy không được khuyến cáo dùng.
Nếu liệu pháp chẹn kép được coi là hoàn toàn cần thiết, điều này chỉ nên được thực hiện dưới sự giám sát của chuyên gia và thường xuyên theo dõi chặt chẽ chức năng thận, điện giải và huyết áp.
Các thuốc ức chế ACE và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II không nên dùng đồng thời ở bệnh nhân bị bệnh thận do tiểu đường.
Trẻ em:
Suy giảm chức năng thận
Sử dụng ở những trẻ em có độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút và trẻ em đang lọc máu chưa được nghiên cứu, do đó valsartan không được khuyến cáo dùng ở những bệnh nhân này. Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin > 30 ml/phút. Chức năng thận và kali huyết thanh cần được theo dõi chặt chẽ trong khi điều trị bằng valsartan. Điều này đặc biệt được áp dụng khi valsartan được dùng ở tình trạng khác (sốt, mất nước) có khả năng làm giảm chức năng thận.
Suy giảm chức năng gan
Như ở người lớn, valsartan chống chỉ định ở những bệnh nhân trẻ em bị suy gan nặng, xơ gan mật và ở những bệnh nhân bị ứ mật. Kinh nghiệm lâm sàng hạn chế với valsartan ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Liều valsartan không được vượt quá 80 mg ở những bệnh nhân này.
Dùng đồng thời với các chế phẩm chứa kali, thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc các thuốc có thể làm tăng kali máu không được khuyến cáo. Giám sát kali máu nên được tiến hành phù hợp.
Suy thận:
Hiện chưa có bằng chứng về dùng thuốc an toàn ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút và ở bệnh nhân thẩm tách máu, vì vậy nên thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân này. Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân người lớn có độ thanh thải creatinin > 10 ml/phút.
Suy gan:
Ở bệnh nhân bị suy gan nhẹ đến vừa và không bị ứ mật, nên dùng thuốc thận trọng.
Bệnh nhân mất muối và/hoặc mất dịch:
Trên bệnh nhân mất muối và/hoặc mất dịch nặng, như những người đang dùng liều cao thuốc lợi tiểu, hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra trong một số trường hợp hiếm sau khi khởi đầu điều trị bằng valsartan. Bệnh nhân mất muối và mất dịch nên được điều chỉnh trước khi dùng thuốc, ví dụ có thể giảm liều thuốc lợi tiểu.
Hẹp động mạch thận:
Ở những bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận một bên, việc sử dụng an toàn valsartan chưa được thiết lập.
Sử dụng valsartan ngắn hạn cho 12 bệnh nhân tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận thứ phát do hẹp động mạch thận một bên không gây ra bất kỳ thay đổi đáng kể nào về huyết động học thận, creatinin huyết thanh, hoặc urea nitrogen máu (BUN). Tuy nhiên, các tác nhân khác ảnh hưởng đến hệ renin – angiotensin có thể làm tăng urê huyết và creatinin huyết thanh ở bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên, do đó theo dõi chức năng thận được khuyến cáo khi bệnh nhân được điều trị bằng valsartan.
Ghép thận:
Hiện tại không có kinh nghiệm về việc sử dụng valsartan an toàn ở những bệnh nhân gần đây đã trải qua cấy ghép thận.
Tăng sản aldosteron chính:
Bệnh nhân bị tăng sản aldosteron chính không nên được điều trị bằng valsartan vì hệ renin – angiotensin của họ không được kích hoạt.
Hẹp van động mạch chủ và van hai lá, cơ tim phì đại tắc nghẽn:
Như với tất cả các thuốc giãn mạch khác, đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân bị hẹp động mạch chủ hoặc van hai lá, hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn (HOCM).
Phụ nữ mang thai:
Các thuốc kháng thụ thể angiotensin II (AIIRAs) không nên dùng thuốc trong suốt thai kỳ. Trừ khi liệu pháp AIIRAs được coi là cần thiết, bệnh nhân có kế hoạch mang thai nên chọn điều trị chống tăng huyết áp thay thế mà đảm bảo an toàn khi mang thai. Khi được chẩn đoán là mang thai, điều trị bằng AIIRAs nên được ngưng ngay lập tức, và nên chọn liệu pháp thay thế phù hợp.
Bệnh nhân nhồi máu cơ tim:
Kết hợp captopril và valsartan không cho thấy thêm được lợi ích điều trị, thay vào đó là nguy cơ gặp tác dụng không mong muốn tăng. Vì vậy, khuyến cáo không nên kết hợp valsartan với thuốc ức chế ACE.
Cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim, cần giám sát chặt chẽ chức năng thận.
Dùng valsartan cho bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim thường dẫn tới hạ huyết áp, nhưng ngừng điều trị vì tiếp tục hạ huyết áp có triệu chứng thường không có hướng dẫn liều cần thiết.
Suy tim:
Nguy cơ tác dụng không mong muốn, đặc biệt là hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận (kể cả suy thận cấp) có thể tăng khi dùng phối hợp valsartan với thuốc ức chế ACE. Ở bệnh nhân suy tim, việc kết hợp 3 thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn beta và valsartan không đem lại lợi ích nhiều hơn. Sự kết hợp này tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn và vì vậy không được khuyến cáo dùng. Kết hợp 3 thuốc ức chế ACE, thuốc kháng thụ thể mineralocorticoid và valsartan cũng khuyến cáo không nên dùng. Việc sử dụng những kết hợp này nên dưới sự giám sát của các chuyên gia và theo dõi sát sao chức năng thận, chất điện giải và huyết áp.
Thận trọng khi dùng thuốc với bệnh nhân suy tim, cần theo dõi chức năng thận chặt chẽ.
Dùng valsartan cho bệnh nhân suy tim thường dẫn tới hạ huyết áp, nhưng ngừng điều trị vì tiếp tục hạ huyết áp có triệu chứng thường không có hướng dẫn liều cần thiết.
Với bệnh nhân mà chức năng thận phụ thuộc vào hoạt tính của hệ renin-angiotensin-aldosteron (bệnh nhân suy tim tắc nghẽn nặng), điều trị bằng thuốc ức chế ACE có liên quan đến giảm niệu và/hoặc tích tụ sản phẩm đào thải nitrogen bài tiết bởi thận có tiến triển và trong những trường hợp hiếm gặp có suy thận cấp và/hoặc tử vong. Vì valsartan là thuốc chẹn thụ thể angiotensin II, nên không thể loại trừ việc sử dụng valsartan có thể liên quan đến suy giảm chức năng thận.
Các thuốc ức chế ACE và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II không nên dùng đồng thời ở bệnh nhân bị bệnh thận do tiểu đường.
Lịch sử phù mạch:
Phù mạch, bao gồm sưng thanh quản và thanh môn, gây tắc nghẽn đường thở và/hoặc sưng mặt, môi, họng, và/hoặc lưỡi đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng valsartan; một số bệnh nhân trước đó đã từng bị phù mạch với các thuốc khác bao gồm thuốc ức chế ACE. Valsartan nên được ngưng ngay lập tức ở những bệnh nhân bị phù mạch, và valsartan không nên được dùng lặp lại.
Chẹn kép hệ Renin – angiotensin – aldosterone (RAAS):
Có bằng chứng cho thấy việc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn tụ thể angiotensin II hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ tụt huyết áp, tăng kali máu và giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp tính). Sự chẹn kép RAAS thông qua việc sử dụng kết hợp các chất ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren vì vậy không được khuyến cáo dùng.
Nếu liệu pháp chẹn kép được coi là hoàn toàn cần thiết, điều này chỉ nên được thực hiện dưới sự giám sát của chuyên gia và thường xuyên theo dõi chặt chẽ chức năng thận, điện giải và huyết áp.
Các thuốc ức chế ACE và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II không nên dùng đồng thời ở bệnh nhân bị bệnh thận do tiểu đường.
Trẻ em:
Suy giảm chức năng thận
Sử dụng ở những trẻ em có độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút và trẻ em đang lọc máu chưa được nghiên cứu, do đó valsartan không được khuyến cáo dùng ở những bệnh nhân này. Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin > 30 ml/phút. Chức năng thận và kali huyết thanh cần được theo dõi chặt chẽ trong khi điều trị bằng valsartan. Điều này đặc biệt được áp dụng khi valsartan được dùng ở tình trạng khác (sốt, mất nước) có khả năng làm giảm chức năng thận.
Suy giảm chức năng gan
Như ở người lớn, valsartan chống chỉ định ở những bệnh nhân trẻ em bị suy gan nặng, xơ gan mật và ở những bệnh nhân bị ứ mật. Kinh nghiệm lâm sàng hạn chế với valsartan ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Liều valsartan không được vượt quá 80 mg ở những bệnh nhân này.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai:
Những thuốc tác động trực tiếp lên hệ renin-angiotensin có khả năng gây tổn thường và tử vòng cho thai nhi và trẻ sơ sinh khi dùng cho phụ nữ có thai. Nếu phát hiện có thai, nên ngừng dùng valsartan càng sớm càng tốt.
Phụ nữ cho con bú:
Chưa rõ valsartan có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng valsartan được bài tiết qua sữa của chuột nuôi con bú. Do khả năng gây ra tác dụng không mong muốn ở trẻ đang bú mẹ, nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc sau khi cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Những thuốc tác động trực tiếp lên hệ renin-angiotensin có khả năng gây tổn thường và tử vòng cho thai nhi và trẻ sơ sinh khi dùng cho phụ nữ có thai. Nếu phát hiện có thai, nên ngừng dùng valsartan càng sớm càng tốt.
Phụ nữ cho con bú:
Chưa rõ valsartan có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng valsartan được bài tiết qua sữa của chuột nuôi con bú. Do khả năng gây ra tác dụng không mong muốn ở trẻ đang bú mẹ, nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc sau khi cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có dữ liệu đề cập về ảnh hưởng của valsartan lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc cần lưu ý là thỉnh thoảng chóng mặt hoặc mệt mỏi có thể xảy ra trong thời gian điều trị với bất kỳ loại thuốc trị tăng huyết áp nào.
8. Tác dụng không mong muốn
Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng trên bệnh nhân bị tăng huyết áp, tần suất chung bị các phản ứng phụ (ADRs) được so sánh với giả dược và phù hợp với tính chất dược lý của valsartan. Tần suất của các phản ứng phụ không liên quan đến liều dùng hoặc thời gian điều trị và cũng cho thấy không có liên quan với giới tính, tuổi tác hoặc chủng tộc.
Các phản ứng phụ được báo cáo từ các nghiên cứu lâm sàng, kinh nghiệm hậu mãi và các kết quả cận lâm sàng được liệt kê trong bảng dưới đây theo nhóm hệ thống cơ quan.
Các phản ứng được xếp loại theo tần suất, đầu tiên là hay gặp nhất, sử dụng quy ước sau đây: Rất hay gặp (≥ 1/10); Hay gặp (≥ 1/100, < 1/10); Ít gặp (≥1/1000, < 1/100); Hiếm gặp (≥1/10000, < 1/1000); Rất hiếm gặp (< 1/10000); bao gồm cả các báo cáo đơn lẻ. Với mỗi nhóm tần suất, các phản ứng phụ được xếp loại theo thứ tự độ nghiêm trọng giảm dần.
Đối với các tác dụng không mong muốn được báo cáo từ kinh nghiệm sau khi đưa sản phẩm ra thị trường và các kết quả cận lâm sàng không thể sắp xếp vào bất cứ tần suất tác dụng không mong muốn nào và do đó chúng được đề cập với tần suất “chưa biết”.
Tăng huyết áp:
Rối loạn về máu và hệ bạch huyết:
Chưa biết: giảm haemoglobin, giảm tỉ lệ thể tích huyết cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.
Rối loạn về hệ miễn dịch:
Chưa biết: quá mẫn cảm bao gồm bệnh huyết thanh.
Rối loạn về chuyển hóa và dinh dưỡng:
Chưa biết: tăng kali huyết thanh.
Rối loạn về tai và mê đạo:
Ít gặp: chóng mặt.
Rối loạn về mạch:
Chưa biết: viêm mạch.
Rối loạn về hô hấp, ngực và trung thất:
Ít gặp: ho.
Rối loạn về dạ dày ruột:
Ít gặp: đau bụng.
Rối loạn về gan mật:
Chưa biết: tăng các chỉ số về chức năng gan bao gồm cả tăng bilirubin huyết thanh.
Rối loạn về da và mô dưới da:
Chưa biết: phù mạch, ban, ngứa.
Rối loạn về cơ xương và mô liên kết:
Chưa biết: đau cơ.
Rối loạn về thận và tiết niệu:
Chưa biết: giảm chức năng thận và suy thận, tăng creatinin huyết thanh.
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc:
Ít gặp: mệt mỏi.
Suy tim và/hoặc sau nhồi máu cơ tim:
Rối loạn về máu và hệ bạch huyết:
Chưa biết: giảm tiểu cầu.
Rối loạn về hệ miễn dịch:
Chưa biết: quá mẫn cảm bao gồm bệnh huyết thanh.
Rối loạn về chuyển hóa và dinh dưỡng:
Ít gặp: tăng kali huyết.
Chưa biết: tăng kali huyết thanh.
Rối loạn về hệ thần kinh:
Hay gặp: chóng mặt, chóng mặt khi thay đổi tư thế.
Ít gặp: ngất, đau đầu.
Rối loạn về tai và mê đạo:
Ít gặp: chóng mặt.
Rối loạn về tim:
Ít gặp: suy tim.
Rối loạn về mạch:
Hay gặp: hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế đứng.
Chưa biết: viêm mạch.
Rối loạn về hô hấp, ngực và trung thất:
Ít gặp: ho.
Rối loạn về dạ dày ruột:
Ít gặp: buồn nôn, tiêu chảy.
Rối loạn về gan mật:
Chưa biết: tăng các chỉ số về chức năng gan.
Rối loạn về da và mô dưới da:
Ít gặp: phù mạch.
Chưa biết: ban, ngứa.
Rối loạn về cơ xương và mô liên kết:
Chưa biết: đau cơ.
Rối loạn về thận và tiết niệu:
Hay gặp: giảm chức năng thận và suy thận.
Ít gặp: suy thận cấp, tăng creatinin huyết thanh.
Chưa biết: tăng nitơ urê huyết.
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc:
Ít gặp: suy nhược, mệt mỏi.
Các phản ứng phụ được báo cáo từ các nghiên cứu lâm sàng, kinh nghiệm hậu mãi và các kết quả cận lâm sàng được liệt kê trong bảng dưới đây theo nhóm hệ thống cơ quan.
Các phản ứng được xếp loại theo tần suất, đầu tiên là hay gặp nhất, sử dụng quy ước sau đây: Rất hay gặp (≥ 1/10); Hay gặp (≥ 1/100, < 1/10); Ít gặp (≥1/1000, < 1/100); Hiếm gặp (≥1/10000, < 1/1000); Rất hiếm gặp (< 1/10000); bao gồm cả các báo cáo đơn lẻ. Với mỗi nhóm tần suất, các phản ứng phụ được xếp loại theo thứ tự độ nghiêm trọng giảm dần.
Đối với các tác dụng không mong muốn được báo cáo từ kinh nghiệm sau khi đưa sản phẩm ra thị trường và các kết quả cận lâm sàng không thể sắp xếp vào bất cứ tần suất tác dụng không mong muốn nào và do đó chúng được đề cập với tần suất “chưa biết”.
Tăng huyết áp:
Rối loạn về máu và hệ bạch huyết:
Chưa biết: giảm haemoglobin, giảm tỉ lệ thể tích huyết cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.
Rối loạn về hệ miễn dịch:
Chưa biết: quá mẫn cảm bao gồm bệnh huyết thanh.
Rối loạn về chuyển hóa và dinh dưỡng:
Chưa biết: tăng kali huyết thanh.
Rối loạn về tai và mê đạo:
Ít gặp: chóng mặt.
Rối loạn về mạch:
Chưa biết: viêm mạch.
Rối loạn về hô hấp, ngực và trung thất:
Ít gặp: ho.
Rối loạn về dạ dày ruột:
Ít gặp: đau bụng.
Rối loạn về gan mật:
Chưa biết: tăng các chỉ số về chức năng gan bao gồm cả tăng bilirubin huyết thanh.
Rối loạn về da và mô dưới da:
Chưa biết: phù mạch, ban, ngứa.
Rối loạn về cơ xương và mô liên kết:
Chưa biết: đau cơ.
Rối loạn về thận và tiết niệu:
Chưa biết: giảm chức năng thận và suy thận, tăng creatinin huyết thanh.
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc:
Ít gặp: mệt mỏi.
Suy tim và/hoặc sau nhồi máu cơ tim:
Rối loạn về máu và hệ bạch huyết:
Chưa biết: giảm tiểu cầu.
Rối loạn về hệ miễn dịch:
Chưa biết: quá mẫn cảm bao gồm bệnh huyết thanh.
Rối loạn về chuyển hóa và dinh dưỡng:
Ít gặp: tăng kali huyết.
Chưa biết: tăng kali huyết thanh.
Rối loạn về hệ thần kinh:
Hay gặp: chóng mặt, chóng mặt khi thay đổi tư thế.
Ít gặp: ngất, đau đầu.
Rối loạn về tai và mê đạo:
Ít gặp: chóng mặt.
Rối loạn về tim:
Ít gặp: suy tim.
Rối loạn về mạch:
Hay gặp: hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế đứng.
Chưa biết: viêm mạch.
Rối loạn về hô hấp, ngực và trung thất:
Ít gặp: ho.
Rối loạn về dạ dày ruột:
Ít gặp: buồn nôn, tiêu chảy.
Rối loạn về gan mật:
Chưa biết: tăng các chỉ số về chức năng gan.
Rối loạn về da và mô dưới da:
Ít gặp: phù mạch.
Chưa biết: ban, ngứa.
Rối loạn về cơ xương và mô liên kết:
Chưa biết: đau cơ.
Rối loạn về thận và tiết niệu:
Hay gặp: giảm chức năng thận và suy thận.
Ít gặp: suy thận cấp, tăng creatinin huyết thanh.
Chưa biết: tăng nitơ urê huyết.
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc:
Ít gặp: suy nhược, mệt mỏi.
9. Tương tác với các thuốc khác
Chẹn kép hệ Renin – angiotensin – aldosterone (RAAS) với AIIRAs, thuốc ức chế ACE hoặc aliskiren:
Dữ liệu thử nghiệm cho thấy sự chẹn kép hệ Renin – angiotensin – aldosterone (RAAS) thông qua việc sử dụng kết hợp các thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren có liên quan với tần suất cao hơn của các tác dụng không mong muốn như hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp) so với việc sử dụng duy nhất một thuốc tác dụng lên RAAS.
Sử dụng đồng thời không được khuyến cáo:
Lithi
Tăng nồng độ lithi trong huyết thanh và gây độc đã được báo cáo trong quá trình sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE. Do thiếu kinh nghiệm sử dụng đồng thời valsartan và lithi, sự kết hợp này không được khuyến cáo. Nếu sự kết hợp chứng minh cần thiết, theo dõi thận trọng nồng độ lithi trong huyết thanh. Nếu thuốc lợi tiểu cũng được sử dụng, nguy cơ ngộ độc lithi có thể tăng thêm.
Thuốc lợi tiểu giữ kali, chế phẩm bổ sung kali, chất thay thế muối có chứa kali và các thuốc khác có thể làm tăng mức kali
Nếu một sản phẩm thuốc ảnh hưởng đến mức kali được coi là cần thiết kết hợp với valsartan, nên theo dõi nồng độ kali huyết tương.
Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời:
Thuốc chống viêm không steroid (NSAID), bao gồm thuốc ức chế có lựa chọn COX-2, acid acetylsalicylic > 3 g/ngày) và NSAID ức chế không chọn lọc
Khi các thuốc đối kháng angiotensin II được dùng đồng thời với NSAID, có thể xảy ra tác dụng chống tăng huyết áp. Hơn nữa, việc sử dụng đồng thời thuốc đối kháng angiotensin II và NSAID có thể dẫn đến tăng nguy cơ làm suy giảm chức năng thận và tăng kali huyết thanh. Do đó, việc theo dõi chức năng thận lúc bắt đầu điều trị được khuyến cáo, cũng như tình trạng hydrat hóa của bệnh nhân.
Chất vận chuyển
Dữ liệu in vitro chỉ ra rằng valsartan là một chất nền của chất vận chuyển hấp thu ở gan OATP1B1/OATP1B3 và chất vận chuyển MRP2 ở gan. Sự liên quan lâm sàng của phát hiện này là không rõ. Dùng đồng thời các thuốc ức chế chất vận chuyển hấp thu (ví dụ rifampin, ciclosporin) hoặc chất vận chuyển ra (ví dụ ritonavir) có thể làm tăng sự tiếp xúc toàn thân với valsartan. Cần thận trọng khi bắt đầu hoặc kết thúc việc dùng đồng thời những thuốc như vậy.
Thuốc khác:
Trong các nghiên cứu tương tác thuốc với valsartan, không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng được tìm thấy với valsartan hoặc bất kỳ các thuốc nào sau đây: cimetidin, warfarin, furosemid, digoxin, atenolol, indometacin, hydrochlorothiazid, amlodipin, glibenclamid.
Trẻ em:
Bệnh cao huyết áp ở trẻ em và thanh thiếu niên, nơi mà những bất thường về thận thường gặp, thận trọng khi khuyến cáo sử dụng đồng thời valsartan và các thuốc ức chế hệ renin angiotensin aldosteron mà có thể làm tăng kali huyết thanh. Chức năng thận và kali huyết thanh cần được theo dõi chặt chẽ.
Dữ liệu thử nghiệm cho thấy sự chẹn kép hệ Renin – angiotensin – aldosterone (RAAS) thông qua việc sử dụng kết hợp các thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren có liên quan với tần suất cao hơn của các tác dụng không mong muốn như hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp) so với việc sử dụng duy nhất một thuốc tác dụng lên RAAS.
Sử dụng đồng thời không được khuyến cáo:
Lithi
Tăng nồng độ lithi trong huyết thanh và gây độc đã được báo cáo trong quá trình sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE. Do thiếu kinh nghiệm sử dụng đồng thời valsartan và lithi, sự kết hợp này không được khuyến cáo. Nếu sự kết hợp chứng minh cần thiết, theo dõi thận trọng nồng độ lithi trong huyết thanh. Nếu thuốc lợi tiểu cũng được sử dụng, nguy cơ ngộ độc lithi có thể tăng thêm.
Thuốc lợi tiểu giữ kali, chế phẩm bổ sung kali, chất thay thế muối có chứa kali và các thuốc khác có thể làm tăng mức kali
Nếu một sản phẩm thuốc ảnh hưởng đến mức kali được coi là cần thiết kết hợp với valsartan, nên theo dõi nồng độ kali huyết tương.
Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời:
Thuốc chống viêm không steroid (NSAID), bao gồm thuốc ức chế có lựa chọn COX-2, acid acetylsalicylic > 3 g/ngày) và NSAID ức chế không chọn lọc
Khi các thuốc đối kháng angiotensin II được dùng đồng thời với NSAID, có thể xảy ra tác dụng chống tăng huyết áp. Hơn nữa, việc sử dụng đồng thời thuốc đối kháng angiotensin II và NSAID có thể dẫn đến tăng nguy cơ làm suy giảm chức năng thận và tăng kali huyết thanh. Do đó, việc theo dõi chức năng thận lúc bắt đầu điều trị được khuyến cáo, cũng như tình trạng hydrat hóa của bệnh nhân.
Chất vận chuyển
Dữ liệu in vitro chỉ ra rằng valsartan là một chất nền của chất vận chuyển hấp thu ở gan OATP1B1/OATP1B3 và chất vận chuyển MRP2 ở gan. Sự liên quan lâm sàng của phát hiện này là không rõ. Dùng đồng thời các thuốc ức chế chất vận chuyển hấp thu (ví dụ rifampin, ciclosporin) hoặc chất vận chuyển ra (ví dụ ritonavir) có thể làm tăng sự tiếp xúc toàn thân với valsartan. Cần thận trọng khi bắt đầu hoặc kết thúc việc dùng đồng thời những thuốc như vậy.
Thuốc khác:
Trong các nghiên cứu tương tác thuốc với valsartan, không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng được tìm thấy với valsartan hoặc bất kỳ các thuốc nào sau đây: cimetidin, warfarin, furosemid, digoxin, atenolol, indometacin, hydrochlorothiazid, amlodipin, glibenclamid.
Trẻ em:
Bệnh cao huyết áp ở trẻ em và thanh thiếu niên, nơi mà những bất thường về thận thường gặp, thận trọng khi khuyến cáo sử dụng đồng thời valsartan và các thuốc ức chế hệ renin angiotensin aldosteron mà có thể làm tăng kali huyết thanh. Chức năng thận và kali huyết thanh cần được theo dõi chặt chẽ.
10. Dược lý
Valsartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II có hoạt tính mạnh và đặc hiệu dùng đường uống. Nó tác động một cách chọn lọc lên tiểu thụ thể AT1 chịu trách nhiệm đối với các tác dụng đã biết của angiotensin II. Nồng độ của angiotensin II trong huyết tương tăng lên sau khi thụ thể AT1 bị ức chế bằng valsartan có thể kích thích thụ thể AT2 không bị ức chế, có tác dụng làm cân bằng với tác dụng của thụ thể AT1. Valsartan không cho thấy bất kỳ hoạt tính nào của chất chủ vận tại thụ thể AT1 và có ái lực cao hơn nhiều đối với thụ thể AT1 so với thụ thể AT2.
Valsartan không ức chế men chuyển angiotensin (ACE), còn được biết là kininase II chuyển angiotensin I thành angiotensin II và làm thoái biến bradykinin.
Valsartan không ức chế men chuyển angiotensin (ACE), còn được biết là kininase II chuyển angiotensin I thành angiotensin II và làm thoái biến bradykinin.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Mặc dù chưa có kinh nghiệm nào về quá liều valsartan, dấu hiệu chính có thể thấy là hạ huyết áp nặng. Nếu mới uống thuốc, nên gây nôn. Mặt khác, điều trị thông thường là tiến hành truyền tĩnh mạch dung dịch muối sinh lý.
Valsartan không có khả năng được loại trừ bằng lọc máu.
Valsartan không có khả năng được loại trừ bằng lọc máu.
12. Bảo quản
Nơi khô mát, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 30°C