Thuốc trị rối loạn cương dương Vitalef 100 hộp 1 vỉ x 4 viên

Thành phần: Thuốc Vitalef 100 có chứa các thành phần sau:
Sildenafil (dưới dạng Sildenafil citrate) hàm lượng 100mg;
Ngoài ra còn bao gồm các tá dược (Microcrystalline cellulose, Copovidone, Anhydrous Dibasic calcium phosphate, Stearyl sodium fumarate, Croscarmellose sodium, Opadry blue 85F20775) vừa đủ 1 viên.

Thuốc Vitalef 100 có hoạt chất chính là Sildenafil Citrate - một dạng muối citrate của Sildenafil. Nó hoạt động bằng cách ức chế có chọn lọc guanosine monophosphate (cGMP ) - phosphodiesterase đặc hiệu loại 5 (PDE5), từ đó ức chế sự thoái biến qua trung gian PDE5 của cGMP được tìm thấy trong cơ trơn và làm tăng tác dụng của cGMP. Do đó, Vitalef có tác dụng trong việc giãn cơ trơn kéo dài trong thể hang của dương vật gây giãn mạch, ứ máu và kéo dài thời gian cương cứng của dương vật
Do đó, công dụng của viên uống Vitalef 100 bao gồm:
Kích thích tình dục.
Tăng lưu lượng máu đến dương vật.
Duy trì sự cương cứng của dương vật.

Ở người bình thường: Với hoạt chất chính là Sildenafil citrate, liều dùng được khuyến cáo của thuốc Vitalef 100 là 50mg/ngày. Dựa trên tác dụng và khả năng dung nạp thuốc của người bệnh mà có thể tăng hoặc giảm liều với liều dùng tối đa là 100mg/ngày.
Với người cao tuổi thì không cần thiết phải hiệu chỉnh liều.
Ở người bị suy thận: Với những người có Độ thanh thải từ 30-80mL/phút có thể dùng liều khuyến cáo như người bình thường. Với những người có độ thanh thải creatinin dưới 30mL/phút nên sử dụng liều khởi đầu là 25mg, sau đó từ từ tăng liều dựa trên khả năng dung nạp và hiệu quả trên mỗi người bệnh.
Ở người bị suy gan: Liều khởi đầu cân nhắc sử dụng 25mg thuốc, sau đó tăng liều từ từ dựa trên dung nạp của người bệnh.

Sản phẩm không được dùng cho người dưới 18 tuổi và phụ nữ.

Chống chỉ định Vitalef trong những trường hợp:
Dùng đồng thời với các chất kích thích Guanylate cyclase như Riociguat.
Nam giới bị đau thắt ngực không ổn định, suy tim nặng hoặc bị rối loạn tim mạch nghiêm trọng.
Bệnh nhân bị mất thị lực ở một mắt do bệnh lý thần kinh thị giác.
Người bị suy gan nặng, huyết áp thấp, có tiền sử đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim.
Người bị bệnh thoái hóa võng mạc do di truyền hoặc bị viêm võng mạc sắc tố.

Các cảnh báo: Đối với những bệnh nhân đã có sẵn bệnh tim mạch, việc quan hệ tình dục có thể tạo nguy cơ với tim. Vì vậy, việc điều trị chứng rối loạn chức năng cương dương, trong đó có liệu pháp dùng sildenafil, nói chung là không được tiến hành ở những người mà việc quan hệ tình dục cần tránh do có bệnh tim mạch.
Sildenafil làm dãn mạch toàn thân, nên gây giảm tạm thời huyết áp do ở tư thế nằm trên những người tình nguyện khỏe mạnh (độ cực đại trung bình là 8,4/5,5mmHg). Trong khi sự giảm này bình thường chỉ có hậu quả không đáng kể đối với phần lớn bệnh nhân, nhưng dù sao trước khi kê đơn sildenafil, thầy thuốc phải cân nhắc cẩn thận với những bệnh nhân có bệnh về tim mạch xem họ có thể không chịu được tác dụng dãn mạch này, nhất là lại kết hợp với việc quan hệ tình dục.
Những bệnh nhân có những trạng thái bệnh lý sau đây có thể đặc biệt nhạy cảm với các thuốc dãn mạch, trong đó có sildenafil: các bệnh nhân mà đường tống máu ra từ thất trái bị nghẽn (như hẹp động mạch chủ, hẹp phần dưới động mạch chủ do phì đại không rõ nguyên nhân) và những bệnh nhân mà hệ tự động điều hòa huyết áp bị hư hại nặng.
Khi dùng cùng với chất ức chế protease ritonavir (là một chất ức chế CYP3A4 mạnh), làm tăng đáng kể nồng độ sildenafil trong huyết thanh, cho nên không khuyến nghị dùng kết hợp sildenafil với ritonavir.
Sildenafil có tính chất gây dãn mạch, nên gây hạ huyết áp nhẹ và trong thời gian ngắn.
Trước khi kê đơn dùng sildenafil, thầy thuốc phải xem xét cẩn thận là bệnh nhân với trạng thái bệnh đang có, có thể bị ảnh hưởng mạnh do tác dụng dãn mạch này không, thí dụ như với những bệnh nhân hạ huyết áp khi nằm (huyết áp 90/50), những bệnh nhân thiếu hụt thể dịch, những bệnh nhân nghẽn mạch đưa máu ra từ thất trái, hay rối loạn chức năng tự động.
Các chất gây dãn mạch phổi có thể làm nặng lên đáng kể tình trạng bệnh tim mạch ở những bệnh nhân nghẽn tĩnh mạch phổi (PVOD). Vì không có những dữ liệu lâm sàng về việc dùng sildenafil cho những bệnh nhân nghẽn tĩnh mạch phổi nên không khuyến nghị dùng sildenafil cho những bệnh nhân này. Khi thấy xuất hiện những dấu hiệu phù phổi khi dùng sildenafil, thì phải xem ngay xem có liên quan đến bệnh PVOD không.
Chưa có những dữ liệu đã được kiểm tra kỹ về tính an toàn hay về hiệu quả của sildenafil khi dùng cho những nhóm bệnh nhân kê dưới đây. Nếu cần, phải rất thận trọng trong việc kê đơn cho những bệnh nhân này:
- Những bệnh nhân trong vòng 6 tháng vừa qua đã bị nhồi máu cơ tim, đột quỵ hay loạn nhịp đến mức nguy hiểm đến tính mạng.
- Những bệnh nhân có bệnh động mạch vành, gây ra đau thắt ngực không ổn định.
- Những bệnh nhân tăng huyết áp (huyết áp > 170/110)
- Những bệnh nhân viêm võng mạc sắc tố (có một tỷ lệ nhỏ những bệnh nhân này có bệnh di truyền về phosphodiesterase võng mạc).
- Những bệnh nhân đang dùng liệu pháp bosentan.
Những điều cần thận trọng:
Trước khi kê đơn dùng sildenafil, cần phải chú ý những điều sau:
Phải thận trọng nếu có dùng đồng thời những chất ức chế phosphodiesterase tuýp 5 (PDE5) với các thuốc chẹn alpha. Vì các chất ức chế PDE5, trong đó có sildenafil, và các thuốc chẹn alpha-adrenergic đều là những chất có tác dụng dãn mạch, gây hạ huyết áp. Khi dùng sildenafil cùng với các thuốc gây dãn mạch, có thể dự đoán sẽ có sự cộng hưởng các tác dụng trên huyết áp. Ở một số bệnh nhân, việc dùng đồng thời 2 thuốc thuộc hai họ này có thể làm giảm huyết áp một cách đáng kể, gây triệu chứng hạ huyết áp. Trong những công trình nghiên cứu tương tác thuốc giữa sildenafil với các thuốc chẹn alpha, đã có những trường hợp hạ huyết áp có triệu chứng như hoa mắt, chóng mặt. Không có trường hợp choáng hay ngất xảy ra trong những công trình nghiên cứu này. Cần phải chú ý là tính an toàn của việc dùng đồng thời các chất ức chế PDE5 với các chất chẹn alpha chịu ảnh hưởng của nhiều thông số khác, như vấn đề giảm thể tích nội mạch, và việc dùng đồng thời các thuốc chống tăng huyết áp.
Phải dùng sildenafil một cách thận trọng đối với những bệnh nhân mà dương vật có cấu tạo dị dạng (như gẫy góc, xơ hóa thể hang hay bệnh Peyronie), hay những bệnh nhân có những trạng thái, những hoàn cảnh có thể gây đau dương vật khi cương cứng (như thiếu máu tế bào hình lưỡi liềm, đa u tủy hay bệnh bạch cầu). Trong trường hợp có sự cố dương vật cương cứng lâu hơn 4 giờ, bệnh nhân cần được đưa tới bệnh viện để giải quyết. Nếu hiện tượng cương cứng gây đau (cương cứng gây đau lâu hơn 6 giờ) mà không được điều trị ngay, thì có thể tổn thương mô dương vật và có thể mất vĩnh viễn khả năng giao hợp.
Thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc vì thuốc có thể gây choáng váng, giảm thị lực.

Không dùng sildenafil cho phụ nữ.

Thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc vì thuốc có thể gây choáng váng, giảm thị lực.

Nói chung những tác dụng không mong muốn chỉ ở mức thoáng qua, nhẹ hay trung bình. Trong các nghiên cứu liều cố định, tỉ lệ của một vài biến chứng tăng theo liều. Bản chất các tác dụng không mong muốn trong các nghiên cứu liều thay đổi tương tự trong các nghiên cứu liều cố định.
Các tác dụng không mong muốn thường được thông báo nhất là đau đầu và đỏ bừng mặt, xin xem thêm thông tin dưới đây.
Các tác dụng không mong muốn rất thường gặp ( ≥ 1/10):
Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu
Rối loạn mạch máu: Giãn mạch (đỏ bừng mặt)
Các tác dụng không mong muốn thường gặp ( ≥ 1/100 và < 1/10):
Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt
Rối loạn mắt: thị lực bất thường (nhìn lờ mờ, tăng nhạy cảm với ánh sáng); loạn sắc giác (nhẹ và thoáng qua)
Rối loạn tim: Tim đập nhanh
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Viêm mũi (xung huyết mũi)
Rối loạn tiêu hóa: Khó tiêu
Với liều cao hơn liều đã khuyến cáo thì các tác dụng không mong muốn cũng vẫn là các tác dụng đã liệt kê ở trên, nhưng nói chung sẽ gặp nhiều hơn.
Ngoài ra, các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo khi theo dõi sau bán hàng:
Rối loạn hệ miễn dịch: phản ứng quá mẫn (bao gồm ban ngoài da).
Rối loạn hệ thần kinh: động kinh, tái phát động kinh.
Rối loạn tim: chứng tim đập nhanh.
Rối loạn mạch: hạ huyết áp, ngất, chảy máu cam.
Rối loạn tiêu hóa: nôn.
Rối loạn mắt: đau mắt, mắt đỏ hoặc mắt có điểm chảy máu.
Rối loạn hệ sinh sản: cương cứng dương vật kéo dài hoặc cương đau dương vật.
Thông báo cho bác sĩ điều trị các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Ở những bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi (PAH), việc dùng sildenafil cùng với các thuốc kháng vitamin K làm tăng tỷ lệ xuất huyết (chảy máu cam nguyên phát) so với placebo.
Khi dùng cùng với chất ức chế protease ritonavir (là một chất ức chế CYP3A4 mạnh), làm tăng đáng kể nồng độ sildenafil trong huyết thanh, cho nên không khuyến nghị dùng kết hợp sildenafil với ritonavir.
Các chất ức chế PDE5, trong đó có sildenafil, và các thuốc chẹn alpha-adrenergic đều là những chất có tác dụng dãn mạch, gây hạ huyết áp. Vì vậy khi đùng sildenafil cùng với các thuốc gây dãn mạch, có thể dự đoán sẽ có cộng lại các tác dụng bên huyết áp.
Theo những nghiên cứu in vitro: sildenafil được chuyển hóa chủ yếu thông qua CYP3A4 (đường chính) và CYP2C9 (đường phụ), là các dạng đồng hình của cytochrom P450. Vì vậy, các chất ức chế các isoenzym này có tác dụng làm giảm sự thanh thải sildenafil, và các chất gây cảm ứng các isoenzym này làm tăng độ thanh thải sildenafil.
Trên các nghiên cứu in vivo: Các dữ liệu từ quần thể được thử nghiệm trên lâm sàng cho thấy có sự giảm độ thanh thải sildenafil và/hoặc có sự tăng sinh khả dụng của thuốc theo đường uống khi dùng cùng với các cơ chất của CYP3A4, và với hỗn hợp các cơ chất của CYP3A4 với các chất chẹn beta. Đó là những yếu tố có tác dụng có ý nghĩa thống kê bên dược động học của sildenafil.

Nhóm dược - điều trị học: thuốc dùng trong rối loạn chức năng cương cứng - theo mã hiệu ATC là: G04B E03. Sản phẩm thuốc này được cấp phép trong “hoàn cành đặc biệt”. Điều này có nghĩa là, do bệnh hiếm gặp, nên chưa thể thu được đầy đủ thông tin về thuốc này khi phê duyệt.
Sildenafil là chất ức chế phosphodiesterase tuýp 5 (PDE5) của guanosin monophosphat vòng (cGMP) mạnh và đặc hiệu, enzym này có nhiệm vụ làm thoái biển cGMP. Enzym này tồn tại, ngoài thể hang dương vật, còn ở hệ mạch máu phổi. Như vậy, sildenafil làm tăng cGMP bên trong tế bào cơ trơn ở mạch máu phổi, gây thư dãn. Ở những bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi, điều này có thể dẫn tới dãn mạch ở các mạch máu lớp mô nền ở phổi, và ở mức độ ít hơn, dãn mạch ở toàn thân.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy sildenafil là đặc hiệu với PDE5. Nó có tác dụng mạnh đối với PDE5 hơn là đối với các phosphodiesterase đã biết khác. Tính đặc hiệu với PDE5 cao gấp 10 lần so với PDE6, là enzym tham gia trong quá tình quang tải nạp (phototransduction) ở võng mạc. Tính đặc hiệu với PDE5 cũng cao gấp 80 lần với PDEl, gấp trên 700 lần với PDE2.3.4.7.8.9.10 và 11. Đặc biệt tính đặc hiệu của sildenafil với PDE5 cao gấp 4000 lần so với PDE3, là dạng đồng đẳng của phosphodiesterase đặc hiệu với cAMP, tham gia trong sự co bóp cơ tim.

Trong những công trình nghiên cứu trên người tình nguyện với liều đơn nhất tới 800mg, thì các tác dụng phụ giống như khi dùng với liều thấp hơn, nhưng tỷ lệ xuất hiện nhiều hơn và mức độ nghiêm trọng hơn. Dùng một liều đơn nhất 200mg, thì tỷ lệ gặp các tác dụng phụ (nhức đầu, bốc hỏa, chóng mặt, khó tiêu, xung huyết ở mũi, thị giác bị giảm) tăng lên.
Trong trường hợp quá liều, các liệu pháp điều trị nâng đỡ tiêu chuẩn cần được thực hiện nếu cần. Việc chạy thận nhân tạo không đẩy nhanh được sự đào thải sildenafil, vì chất này liên kết với các protein của huyết tương và không đào thải qua nước tiểu.

Nơi khô ráo thoáng mát, tránh ánh nắng mặt trời