Bromazepam

Bromazepam làm tăng tính thấm của màng tế bào thần kinh đối với ion Cl bằng cách liên kết với các thụ thể benzodiazepine đặc hiệu nổi trên tế bào thần kinh GABA sau synap trong thần kinh trung ương (bao gồm hệ limbic, hình thành lưới) và tăng cường tác dụng ức chế GABA dẫn đến tăng cực và ổn định.

Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ huyết thanh có thể giảm do thức ăn. Khả dụng sinh học: 60%. Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương ≤ 2 giờ.

Phân bố: Thể tích phân bố: 50 L. Liên kết với protein huyết tương: 70%.

Chuyển hóa: Thực hiện chuyển hóa ở gan. 3-hydroxy-bromazepam và 2- (2-amino-5-bromo-3-hydroxybenzoyl) pyridine là những chất chuyển hóa chủ yếu.

Bài tiết: Qua nước tiểu (69% dưới dạng chất chuyển hóa). Thời gian bán thải: Khoảng 20 giờ.

Các tình trạng rối loạn về cảm xúc: Lo âu, căng thẳng, loạn tính khí, mất ngủ.

Rối loạn chức năng của hệ tim mạch, hệ tiêu hoá, tiết niệu và hô hấp do nguyên nhân căng thẳng.

Cách dùng: Có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn.

Liều dùng:

Người lớn: Ban đầu, 6-18 mg mỗi ngày chia làm nhiều lần. Liều lên đến 60 mg mỗi ngày đã được sử dụng.

Người cao tuổi: Liều ban đầu tối đa: 3 mg mỗi ngày chia làm nhiều lần.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân suy nhược: Liều ban đầu tối đa: 3 mg mỗi ngày chia làm nhiều lần.

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều lượng.

Suy gan:

Nhẹ đến trung bình: Bắt đầu điều trị một cách thận trọng; điều chỉnh một cách thận trọng.

Nặng: Chống chỉ định.

Bệnh nhân mắc bệnh nhược cơ.

Suy hô hấp nặng bao gồm bệnh tắc nghẽn đường thở mãn tính với suy hô hấp mới bắt đầu, hội chứng ngưng thở khi ngủ.

Người suy gan nặng.

Bệnh nhân có bệnh lý tim mạch hoặc mạch máu não, bệnh viêm màng đệm từ trước hoặc bệnh màng đệm, bệnh tăng nhãn áp góc hẹp cấp tính, suy giảm phản xạ hầu họng, tiền sử lạm dụng rượu hoặc ma túy, người có nguy cơ bị ngã.

Thuốc không nhằm mục đích điều trị chính cho chứng trầm cảm, lo âu và / hoặc rối loạn tâm thần.

Tránh ngưng thuốc đột ngột.

Suy thận và suy gan nhẹ đến trung bình.

Bệnh nhân cao tuổi, suy nhược.

Mang thai và cho con bú.

Lưu ý:

Có thể làm suy giảm khả năng thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần và sự phối hợp vận động (ví dụ: vận hành máy móc, lái xe).

Theo dõi tình trạng nhịp thở, tim mạch và tinh thần.

Giám sát định kỳ công thức máu và các chỉ số chức năng gan.

Buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu, mất điều hòa, giảm tỉnh táo, co giật, run rẩy, tiểu không kiểm soát, chứng hay quên (anterograde amnesia), trạng thái nhầm lẫn, rối loạn cảm xúc, rối loạn ham muốn tình dục, yếu và co thắt cơ, trầm cảm; rối loạn hành vi, lời nói và giấc ngủ, bồn chồn, kích động, ảo tưởng, cáu kỉnh, hung hăng, ác mộng, tức giận, rối loạn tâm thần, ảo giác, nhìn đôi, ngứa và phát ban, mệt mỏi, suy tim, trầm cảm, chán ăn, rối loạn tiêu hóa (ví dụ: buồn nôn, nôn).

Có thể tăng cường hoạt động của chất ức chế CYP450 (ví dụ: thuốc chống nấm azole, macrolid, chất ức chế protease HIV, thuốc chẹn kênh Ca).

Tăng nồng độ huyết tương với disulfiram hoặc cimetidine.

Gia tăng tác dụng trầm cảm thần kinh trung ương với thuốc an thần, thuốc an thần, thuốc an thần, thuốc giải lo âu, thuốc ngủ, phenothiazin, thuốc chống loạn thần khác, thuốc giãn cơ xương.

Có thể làm tăng tác dụng kháng cholinergic của atropine, thuốc kháng histamine và thuốc chống trầm cảm.

Tăng sự lệ thuộc vào ma túy tâm thần với thuốc giảm đau gây nghiện.

Thức ăn có thể làm giảm sự phơi nhiễm toàn thân và làm chậm sự khởi phát của các tác dụng lâm sàng.

Gia tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương với rượu.

Có thể làm tăng nồng độ huyết thanh với nước bưởi.

Thận trọng ở phụ nữ mang thai và cho con bú.

Triệu chứng: Buồn ngủ, lú lẫn tâm thần, hôn mê, rối loạn nhịp tim, ngưng thở, mất điều hòa, giảm trương lực cơ, hạ huyết áp, suy nhược cơ tim và hôn mê.

Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Than hoạt tính quản trị nếu uống trong 1-2 giờ. Có thể dùng flumazenil thận trọng đối với bệnh trầm cảm thần kinh trung ương nghiêm trọng.

Bảo quản dưới 30°C.