Epinastine

Dược lực học

Epinastin là một chất đối kháng có ái lực liên kết cao với thụ thể histamin H1 tại chỗ. Epinastine cũng có ái lực với thụ thể alpha 1, alpha 2 và 5-HT 2. Thuốc có ái lực thấp với cholinergic, dopaminergic và một loạt các vị trí thụ thể khác. Epinastin không xuyên qua hàng rào máu não và do đó không gây ra tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương.

Thuốc ức chế sự giải phóng các chất trung gian (histamin) từ các tế bào mast, ổn định hoạt động của tế bào mast.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi dùng một giọt epinastin vào mỗi mắt hai lần mỗi ngày, nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương là 0,042 ng/ml đạt được sau khoảng hai giờ.

Thời gian khởi phát tác động nhanh trong vòng 3 – 5 phút sau khi nhỏ và kéo dài tác động trong 8 giờ.

Không tăng hấp thu toàn thân sau nhiều lần dùng thuốc.

Phân bố

Epinastin có thể tích phân phối là 417 L và 64% liên kết với protein huyết tương,

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa dưới 10% trong cơ thể.

Thải trừ

Độ thanh thải của thuốc là 928 ml/phút và thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 8 giờ.

Epinastin được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Sự thải trừ qua thận chủ yếu qua bài tiết tích cực ở ống thận.

Epinastine được chỉ định dùng trong điều trị các triệu chứng của viêm kết mạc dị ứng.

Epinastine chống chỉ định trong các trường hợp quá mẫn với hoạt chất hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Nếu ống nhỏ giọt bị nhiễm bẩn, nó có thể gây nhiễm trùng mắt, dẫn đến mất thị lực hoặc tổn thương nghiêm trọng cho mắt, do đó không chạm đầu ống nhỏ giọt vào bất kỳ bề mặt nào. Đậy chặt nắp chai khi không sử dụng.

Epinastin chỉ dùng cho mắt tại chỗ và không dùng để tiêm hoặc uống.

Tá dược benzalkonium chlorid thường được sử dụng như một chất bảo quản trong các sản phẩm nhãn khoa và đã được báo cáo có thể (mặc dù hiếm khi) gây ra bệnh viêm giác mạc đốm và/hoặc loét giác mạc.

Không nên sử dụng epinastin để điều trị kích ứng liên quan đến kính áp tròng.

Benzalkonium chlorid có thể bị hấp thụ và làm đổi màu kính áp tròng và do đó bệnh nhân nên được hướng dẫn đợi cho đến 15 phút sau khi nhỏ thuốc rồi mới lắp kính áp tròng vào. Không nhỏ thuốc vào mắt khi đang đeo kính áp tròng, cần tháo kính áp trong ra khi nhỏ mắt.

Trong chế phẩm epinastin có chứa phosphat. Các trường hợp vôi hóa giác mạc đã được báo cáo rất hiếm khi liên quan đến việc sử dụng thuốc nhỏ mắt chứa phosphat ở một số bệnh nhân có giác mạc bị tổn thương đáng kể.

Thời kỳ mang thai

Dữ liệu về tính an toàn của epinastin còn hạn chế. AHFS xếp epinastin loại C cho phụ nữ có thai. Do đó, cần thận trọng khi kê đơn cho đối tượng này. Chỉ nên sử dụng epinastin trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mang lại cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có nghiên cứu xác định thuốc có qua sữa mẹ không. Do đó, cần thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ đang cho con bú.

Thường gặp

Khó chịu ở mắt (cảm giác bỏng rát, cay mắt, ngứa, xung huyết), nhiễm trùng (triệu chứng cảm lạnh, nhiễm trùng đường hô hấp trên), nhức đầu, viêm mũi, viêm xoang, ho nhiều và viêm họng.

Ít gặp

Đau đầu, xung huyết kết mạc/mắt, tiết dịch mắt, khô mắt, ngứa mắt, rối loạn thị giác, hen phế quản, kích ứng mũi, rối loạn vị giác.

Không xác định tần suất

Phản ứng quá mẫn bao gồm các triệu chứng hoặc dấu hiệu của dị ứng mắt và các phản ứng dị ứng ngoài mắt, bao gồm phù mạch, phát ban da và mẩn đỏ, tăng tiết nước mắt, đau mắt, sưng mắt, phù nề mí mắt.

Người lớn

Nhỏ một giọt vào mỗi mắt x 2 lần/ngày, trong thời gian có triệu chứng. Điều trị nên được tiếp tục trong suốt thời gian tiếp xúc với dị nguyên, ngay cả khi không có triệu chứng, trong thời gian tối đa 8 tuần.

Nếu sử dụng nhiều thuốc ở mắt, các thuốc này nên được dùng cách nhau ít nhất 10 phút.

Trẻ em

Trẻ em từ 12 tuổi trở lên: dùng liều lượng tương tự như ở người lớn.

Trẻ em từ 3 - 12 tuổi: có thể nhỏ 1 giọt dung dịch thuốc vào mỗi mắt x 2 lần/ngày trong tối đa 8 tuần. Tuy nhiên có rất ít dữ liệu về sự an toàn khi dùng thuốc cho cho đối tượng này.

Trẻ em < 3 tuổi: chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của epinastine cho trẻ < 3 tuổi.

Đối tượng khác

Bệnh nhân cao tuổi: Sử dụng liều tương tự người lớn, không cần hiệu chỉnh liều.

Bệnh nhân suy gan: Epinastin nhỏ mắt chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan. Dữ liệu an toàn sau khi sử dụng công thức viên nén epinastine (lên đến 20 mg x 1 lần/ngày) cho thấy tỷ lệ phản ứng có hại ở nhóm này cao hơn so với bệnh nhân người lớn không bị suy gan. Liều hàng ngày của một viên nén epinastin 10 mg cao hơn gấp 100 lần so với liều hàng ngày sau epinastin dạng nhỏ mắt. Ngoài ra, sự chuyển hóa của epinastin ở người là tối thiểu (<10%). Do đó, không cần điều chỉnh liều ở người suy gan.

Bệnh nhân suy thận: Epinastin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận. Dữ liệu an toàn sau khi lưu hành từ công thức viên nén của epinastin (lên đến 20 mg x 1 lần/ngày) chỉ ra rằng không có vấn đề an toàn cụ thể nào đối với bệnh nhân suy thận. Do đó, không cần điều chỉnh liều ở người suy thận.

Sau khi nhỏ thuốc nhỏ mắt 0,3% epinastin hydrochlorid 3 lần mỗi ngày (tương ứng với 9 lần liều khuyến cáo hàng ngày của epinastin hydrochlorid 0,05% ) không ảnh hưởng đến thị lực hoặc các thông số mắt khác, kể cả khi sử dụng hết cả chai thuốc 5 ml.

Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo.

Chưa có các nghiên cứu về tương tác thuốc được thực hiện.

Không có các tương tác thuốc-thuốc được dự đoán trên người vì nồng độ epinastine toàn thân rất thấp sau khi nhỏ mắt. Hơn nữa, ở người, epinastine chủ yếu được thải trừ dưới dạng không đổi cho thấy mức chuyển hóa tối thiểu.

Bảo quản ở nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng và nhiệt độ cao.