Indacaterol

Indacaterol là một chất chủ vận β2-adrenergic tác dụng kéo dài. Nó hoạt động bằng cách kích thích adenyl cyclase nội bào do đó làm tăng mức độ cyclic 5’-adenosine monophosphate (AMP) dẫn đến làm giãn cơ trơn phế quản. Indacaterol là một chất chủ vận ß2-adrenergic tác dụng kéo dài. Nó hoạt động bằng cách kích thích adenyl cyclase nội bào, do đó làm tăng mức độ cyclic 5’-adenosine monophosphate (AMP) dẫn đến làm giãn cơ trơn phế quản.

Hấp thu: Khả dụng sinh học: 43-45%. Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương: Khoảng 15 phút.

Phân bố: Thể tích phân phối: 2,557 L (tiêm IV). Liên kết với protein huyết tương: Xấp xỉ 95%.

Chuyển hóa: Được chuyển hóa ở gan bởi CYP3A4, CYP2D6 và CYP1A1 thành indacaterol hydroxyl hóa và bởi UGT1A1 thành phenolic O-glucuronid.

Bài tiết: Qua phân (> 90%; 54% dưới dạng thuốc không thay đổi, 23% dưới dạng chất chuyển hóa hydroxyl hóa); nước tiểu (< 2% dưới dạng thuốc không thay đổi). Thời gian bán thải: 40-56 giờ.

Điều trị duy trì dãn phế quản đối với tình trạng tắt nghẽn đường dẫn khí thở cho bệnh nhân bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính COPD.

Hít qua đường hô hấp

Người lớn: Duy trì: Dưới dạng viên nang hít: 1 viên nang (150 mcg) một lần mỗi ngày qua thiết bị hít vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Nặng: 300 mcg x 1 lần/ngày. Tối đa: 300 mcg mỗi ngày.

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Đơn trị liệu trong điều trị hen suyễn.

Sử dụng đồng thời với các chất chủ vận ß2-adrenergic tác dụng kéo dài khác.

Bệnh nhân bị rối loạn tim mạch (ví dụ như bệnh mạch vành, nhồi máu cơ tim cấp, rối loạn nhịp tim, tăng huyết áp, kéo dài khoảng QT đã biết hoặc nghi ngờ); rối loạn co giật, cường giáp, đái tháo đường, hạ kali máu.

Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Không được chỉ định để giảm co thắt phế quản cấp tính.

Lưu ý:

Theo dõi thể tích thở ra cưỡng bức trong giây đầu tiên (FEV1), khả năng sống cưỡng bức (FVC), các xét nghiệm chức năng phổi khác; Kali huyết thanh, đường huyết, huyết áp, nhịp tim.

Theo dõi sự xấu đi của COPD và đánh giá lại liệu pháp khi cần thiết.

Đáng kể: Phản ứng quá mẫn (như sưng lưỡi, môi và mặt, phát ban, nổi mày đay, khó thở hoặc nuốt), hạ kali máu, tăng đường huyết, mới khởi phát hoặc đợt cấp của bệnh đái tháo đường, tăng nhịp mạch hoặc huyết áp, thay đổi điện tâm đồ (ví dụ như dẹt của sóng T, kéo dài khoảng QT, đoạn ST bị lõm xuống).

Rối loạn tim: Đau ngực, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Phù ngoại vi.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Co thắt cơ, đau cơ xương.

Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mũi họng, viêm xoang, ho, đau hầu họng, viêm họng hạt.

Có thể gây tử vong: Co thắt phế quản nghịch lý.

Tác dụng giao cảm có thể được tăng cường với các chất giống giao cảm.

Tăng cường tác dụng hạ kali huyết của các dẫn xuất methylxanthine, steroid hoặc thuốc lợi tiểu không tiết kiệm kali (thuốc lợi tiểu quai hoặc thiazide).

Tăng nguy cơ kéo dài khoảng QTc với MAOIs, TCA, hoặc các tác nhân khác được biết là kéo dài khoảng QTc.

Tác dụng đối kháng với thuốc chẹn ß-adrenergic.

Tăng nồng độ trong huyết thanh với các chất ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein (ví dụ: ketoconazole, erythromycin, verapamil, ritonavir).

Thận trọng ở phụ nữ mang thai và cho con bú.

Triệu chứng: Tăng nhịp mạch, huyết áp tâm thu, khoảng QTc; các tác dụng ngoại ý phóng đại khác (ví dụ nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, nhức đầu, loạn nhịp thất, hạ kali máu, tăng đường huyết).

Xử trí: Điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Dùng thuốc chẹn β có chọn lọc tim dưới sự giám sát của bác sĩ. Theo dõi chức năng tim.