Insulin Human

Dược lực học

Insulin cũng tác dụng trực tiếp đến chuyển hóa mỡ và protein.

Hấp thu

Insulin do bản chất là một protein nên bị phá hủy ở đường tiêu hóa và thường phải tiêm.

Thời gian khởi phát tác động ngắn khoảng 0,5 – 1 giờ. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1,5 – 2,5 giờ sau khi tiêm dưới da.

Khi insulin glulisine được tiêm dưới da vào bụng, cơ delta và đùi, sự hấp thu nhanh hơn một chút khi tiêm ở bụng so với đùi. Sinh khả dụng tuyệt đối (70%).

Phân bố

Insulin human cho thấy sự gắn kết với protein huyết tương thấp.

Chuyển hóa

Chuyển hóa nhanh chủ yếu ở gan và ở mức độ ít hơn ở thận và mô cơ.

Thải trừ

Insulin human có thời gian bán hủy trong huyết tương là vài phút ở những người khỏe mạnh.

Thời gian bán hủy có thể kéo dài ở bệnh nhân đái tháo đường, có thể là do sự gắn kết của hormone với kháng thể.

Sau khi tiêm dưới da, insulin human có thời gian bán thải là 2-5 giờ, bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa.

Tất cả các đái tháo đường typ 1 và đái tháo đường typ 2 để kiểm soát đường huyết.

Nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Đái tháo đường thai kì.

Quá mẫn với hoạt chất insulin hoặc với thành phần của thuốc.

Hạ glucose huyết.

Thuốc này chỉ được dùng theo đơn của bác sĩ.

Hạ đường huyết:

Tăng ở người đái tháo đường typ 1, bệnh thần kinh thực vật hoặc ăn uống thất thường nhất là sau bữa tiệc hoặc đang dùng liệu pháp tăng cường insulin hoặc tập thể dục ngay sau bữa ăn.

Hạ glucose huyết cũng có thể xảy ra do hấp thu insulin nhanh (như nhiệt độ ở da tăng lên do tắm nắng hoặc tắm nước nóng), bệnh đồng thời, đặc biệt là các bệnh nhiễm trùng và sốt, các bệnh kèm theo ở thận, gan hoặc ảnh hưởng đến tuyến thượng thận, tuyến yên hoặc tuyến giáp có thể yêu cầu thay đổi liều insulin.

Hạ đường huyết có thể xảy ra nếu liều insulin quá cao so với nhu cầu insulin.

Tăng đường huyết: Việc điều trị bằng insulin không đủ liều hoặc không liên tục hoặc ngưng điều trị, đặc biệt trong đái tháo đường phụ thuộc insulin, có thể dẫn đến tăng đường huyết và nhiễm toan ceton do đái tháo đường, các điều kiện có khả năng gây chết người.

Phản ứng tại chỗ tiêm: Cũng như các trị liệu insulin khác, có thể phản ứng tại chỗ tiêm và bao gồm đau, đỏ, nổi mề đay, viêm, thâm tím, sưng và ngứa. Thay đổi liên tục chỗ tiêm trong vùng tiêm có thể giúp làm giảm hoặc phòng tránh các phản ứng trên. Các phản ứng trên thường qua đi trong vài ngày đầu tuần. Trường hợp hiếm gặp, phản ứng tại chỗ tiêm có thể cần phải ngừng sử dụng thuốc.

Rối loạn da và mô dưới da: Bệnh nhân phải được hướng dẫn thực hiện tiêm luân phiên liên tục vị trí tiêm để giảm nguy cơ phát triển chứng loạn dưỡng mỡ và bệnh amyloidosis ở da.

Kháng thể insulin: Sử dụng insulin có thể hình thành kháng thể insulin.

Phải thận trọng khi chuyển dùng typ insulin khác (nhanh, isophan, kẽm, v.v.), nhãn mác (nhà sản xuất), loại (động vật, người, thuốc tương tự insulin người), phương pháp sản xuất (tái tổ hợp DNA hoặc nguồn gốc động vật). Có thể cần thiết phải thay đổi liều.

Cần tăng cường kiểm soát glucose huyết và theo dõi phụ nữ mang thai bị đái tháo đường trong suốt quá trình mang thai và khi dự định có thai. Nhu cầu insulin thường giảm trong ba tháng đầu thai kỳ và tăng lên trong ba tháng giữa và cuối thai kỳ.

Không có hạn chế nào đối với việc điều trị bệnh tiểu đường bằng insulin trong thời kỳ mang thai, vì insulin không vượt qua được hàng rào nhau thai.

Phụ nữ cho con bú có thể phải điều chỉnh liều lượng insulin và chế độ dinh dưỡng.

Cách dùng: Tiêm dưới da bằng cách tiêm vào thành bụng, đùi, vùng mông hoặc vùng cơ delta. Các vị trí tiêm phải luôn được luân chuyển trong cùng một vùng để giảm nguy cơ loạn dưỡng mỡ và bệnh amyloidosis ở da. Phải tiêm insulin ở nhiệt độ phòng. Tiêm trong khoảng thời gian 2-4 giây.

Có thể được tiêm tĩnh mạch. Điều này nên được thực hiện trong bệnh viện bởi nhân viên y tế. Insulin human là dạng insulin người duy nhất có thể được sử dụng qua đường tĩnh mạch.

Không sử dụng khi thuốc vón cục, đóng băng hoặc kết tủa.

Nhu cầu insulin khác nhau đáng kể giữa các bệnh nhân, điều chỉnh riêng theo từng cá thể và nhu cầu của bệnh nhân, yêu cầu theo dõi thường xuyên và giám sát y tế chặt chẽ nồng độ glucose trong máu tĩnh mạch toàn phần.

Người lớn

Typ 1: Tổng liều hàng ngày khoảng 0,2–1 đơn vị/kg.

Typ 2: Tổng liều ban đầu hàng ngày dao động từ 0,2–0,4 đơn vị/kg.

Nhiễm toan ceton do đái tháo đường nhẹ: Liều tải 0,4–0,6 đơn vị/kg, duy trì 0,1 đơn vị/kg mỗi giờ.

Nhiễm toan xeton do tiểu đường từ trung bình đến nặng: Liều tải 0,15 đơn vị/kg insulin thông thường bằng cách tiêm IV trực tiếp, tiếp theo là truyền IV liên tục 0,1 đơn vị/kg mỗi giờ.

Trẻ em

Typ 1: Tổng liều insulin hàng ngày là 0,5–1 đơn vị/kg.

Typ 2: Tổng liều ban đầu hàng ngày dao động từ 0,2–0,4 đơn vị/kg.

Nhiễm toan ceton do đái tháo đường ở trẻ em và thanh thiếu niên < 20 tuổi, ban đầu nên IV insulin thường xuyên với tốc độ 0,1đơn vị/kg mỗi giờ. Không khuyến cáo tiêm insulin trực tiếp vào tĩnh mạch ban đầu cho những bệnh nhân này.

Khi sử dụng Insulin Human bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn.

Thường gặp

Hạ glucose huyết.

Ít gặp

Tăng glucose huyết phản ứng (tăng glucose huyết sau hạ glucose huyết, hiệu ứng Somogyi), hiện tượng bình minh.

Phản ứng tại chỗ: Dị ứng ban đỏ, ngứa ở chỗ tiêm, phát triển mô mỡ (thường do tiêm thuốc dưới da nhiều lần tại một vị trí).

Hiếm gặp

Kháng insulin, toàn thân: Nổi mày đay, phản ứng phản vệ, phù mạch, hạ kali huyết, teo mô mỡ ở chỗ tiêm thuốc dưới da.

Insulin không có các định nghĩa đặc hiệu về quá liều, vì nồng độ glucose trong huyết thanh là kết quả các tương tác phức tạp giữa hàm lượng insulin, tính có ích của glucose cũng như với các quá trình chuyển hóa khác. Các triệu chứng hạ đường huyết: nhược cơ, cảm giác đói, vã mồ hôi toàn thân, nhức đầu, run, rối loạn thị giác, dễ bị kích thích, lú lẫn và rồi hôn mê

Xử trí: Hạ glucose huyết nhẹ (vã mồ hôi, nhợt nhạt, đánh trống ngực, run, nhức đầu, thay đổi hành vi) có thể cho ăn thức ăn chứa carbohydrat (bánh ngọt, viên đường, kẹo) hoặc uống (nước ép trái cây, cam). Hạ glucose huyết nặng (hôn mê, co giật) đòi hỏi phải điều trị bằng glucagon hoặc dung dịch glucose tĩnh mạch. Hạ glucose huyết nặng do insulin ít xảy ra nhưng là một cấp cứu nội khoa đòi hỏi phải điều trị ngay, người bệnh phải có sẵn một lọ glucagon trong gia đình để tiêm trong trường hợp cấp cứu. Nếu người bệnh không đáp ứng hoặc không có glucagon, phải cho khoảng 10 - 25 g glucose dưới dạng dung dịch glucose tiêm tĩnh mạch 50%, 20 - 50 ml.

Trong trường hợp nặng (cố ý quá liều), có thể cần glucose tĩnh mạch liều cao hơn hoặc lặp lại nhiều lần. Tiếp tục truyền glucose tĩnh mạch liên tục 5 - 10 g/giờ để duy trì nồng độ glucose huyết thỏa đáng cho tới khi người bệnh tỉnh và ăn được. Để phòng phản ứng hạ glucose huyết, phải cho ăn ngay carbohydrat khi người bệnh tỉnh.

Ở trẻ em và thiếu niên bị hạ glucose huyết nặng, glucagon với liều 30 microgam/kg tiêm dưới da, tối đa 1 mg (1 đơn vị) làm tăng nồng độ glucose huyết trong 5 - 10 phút nhưng có thể gây nôn hoặc buồn nôn.

Tương tác với các thuốc khác

Các chất sau đây có thể làm giảm nhu cầu insulin của bệnh nhân: Các sản phẩm thuốc trị tiểu đường dạng uống, chất ức chế monoamine oxidase (MAOI), thuốc chẹn beta, chất ức chế men chuyển angiotensin (ACE), salicylat, steroid đồng hóa và sulfonamid.

Các chất sau đây có thể làm tăng nhu cầu insulin của bệnh nhân: Thuốc uống tránh thai, thiazide, glucocorticoid, hormone tuyến giáp, thuốc cường giao cảm, hormone tăng trưởng và danazol.

Thuốc chẹn beta có thể che dấu các triệu chứng của hạ đường huyết.

Octreotide/Lanreotide có thể làm tăng hoặc giảm nhu cầu insulin.

Rượu có thể tăng cường hoặc làm giảm tác dụng hạ đường huyết của insulin.

Tương kỵ thuốc

Insulin human có thể pha với các chế phẩm insulin khác có pH xấp xỉ trung tính (như insulin người isophan [NPH]). Insulin humani khi pha với bất cứ chế phẩm insulin nào cũng phải hút đầu tiên vào bơm tiêm để tránh truyền chế phẩm insulin biến đổi sang lọ Insulin human.

Insulin human có thể pha với bất cứ tỷ lệ nào với nước để tiêm, dung dịch natri clorid 0,9% để tiêm, dùng cho bơm truyền dưới da. Nhưng dịch pha loãng phải dùng trong vòng 24 giờ sau khi pha.