Prilocaine

Gây tê thấm và gây tê ngoại vi thần kinh.

Gây tê tủy sống trong các tiểu phẫu ở người lớn.

Quá mẫn với prilocaine, thuốc gây tê cục bộ loại amide khác hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Có bệnh về dẫn truyền của tim

Thiếu máu nặng

Suy tim mất bù

Sốc tim và giảm thể tích

Đang được điều trị với thuốc chống đông

Mắc bệnh methemoglobin huyết bẩm sinh hoặc vô căn

Chống chỉ định với kỹ thuật gây tê dưới nhện.

Tiêm vào tĩnh mạch hoặc tiêm vào các vùng đang bị nhiễm khuẩn.

Trẻ em dưới 6 tháng tuổi.

Các bác sĩ nha khoa sử dụng thuốc prilocaine hoặc các thuốc gây tê cục bộ khác cần phải trang bị đầy đủ các phương tiện hồi sức cấp cứu đề phòng các tình huống khẩn cấp xảy ra.

Thận trọng khi sử dụng prilocaine ở những bệnh nhân bị thiếu hụt men glucose-6-phosphat dehydrogenase, có bệnh methemoglobin huyết bẩm sinh hoặc vô căn, tổn thương tim hoặc phổi, trẻ sơ sinh dưới 6 tháng tuổi hoặc bệnh nhân tiếp xúc đồng thời với các chất oxy hóa do có nguy cơ cao xảy ra methemoglobin huyết. Các triệu chứng của tình trạng này là màu da trở nên tím tái và / hoặc màu máu bất thường.

Không dùng prilocaine tiêm vào tĩnh mạch vì nó có thể làm phát sinh độc tính nhanh chóng, với biểu hiện bồn chồn, co giật, sau đó là hôn mê, ngừng thở và trụy tim mạch.

Prilocaine nên được dùng thận trọng trong những trường hợp sau:

• Bệnh nhân bị block tim toàn bộ hoặc một phần, vì thuốc gây tê cục bộ có thể ức chế dẫn truyền cơ tim.
• Bệnh nhân suy tim mất bù.
• Bệnh nhân bị tổn thương gan hoặc thận nặng.
• Bệnh nhân cao tuổi và suy nhược.
• Bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ amiodarone)
• Bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính
• Bệnh nhân động kinh

Các thuốc gây tê cục bộ, bao gồm cả prilocaine có thể gây giảm áp lực động mạch và giảm tần số tim.

Tiêm thuốc gây tê cục bộ vào vùng cạnh nhãn cầu có thể gây rối loạn chức năng cơ mắt dai dẳng. Mức độ nghiêm trọng của phản ứng phụ thuộc vào mức độ chấn thương, nồng độ của thuốc và thời gian tiếp xúc của mô với thuốc gây tê cục bộ. Vì vậy để tránh tác dụng phụ trên, nên sử dụng nồng độ và liều lượng thuốc gây tê thấp nhất có hiệu quả.

Khi sử dụng prilocaine trên vùng đầu và cổ có thể vô tình tiêm vào động mạch, gây ra các triệu chứng não ngay cả ở liều thấp.

Một biến chứng nghiêm trọng của gây tê tủy sống là gây tê toàn bộ tủy sống, đặc biệt bệnh nhân cao tuổi và phụ nữ trong giai đoạn cuối của thai kỳ là những đối tượng có nguy cơ cao. Hậu quả là ức chế tim mạch và hô hấp, gây ra hạ huyết áp nghiêm trọng, nhịp tim chậm đến mức ngừng tim và suy hô hấp.

Tổn thương thần kinh có thể xảy ra sau khi gây tê tủy sống với biểu hiện là dị cảm, mất cảm giác, giảm khả năng vận động và liệt.

Thời kỳ mang thai

Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng prilocaine ở phụ nữ có thai. Prilocaine có thể đi qua nhau thai và các trường hợp thiếu máu ở trẻ sơ sinh đã được báo cáo sau khi thực hiện chặn cổ tử cung hoặc gây tê vùng cổ tử cung bằng prilocaine trong các thủ thuật sản khoa. Do đó chỉ nên sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có thông tin về việc prilocaine có thể đi vào sữa mẹ. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc ở phụ nữ cho con bú.

Thường gặp

Mê man, chóng mặt, nhịp tim chậm, tăng hoặc giảm huyết áp, buồn nôn, nôn mửa.

Ít gặp

Nhiễm độc thần kinh trung ương.

Hiếm gặp

Methemoglobin huyết, phản ứng dị ứng (bao gồm nổi mày đay, phù nề, khó thở), phản vệ, bệnh thần kinh, tổn thương dây thần kinh ngoại vi, ngừng tim, rối loạn nhịp tim.

Không xác định tần suất

Nhìn đôi, suy hô hấp, sưng và dị cảm dai dẳng ở môi và các mô miệng.

Người lớn

Gây tê tủy sống: Liều prilocaine thường dùng ở người lớn có chiều cao và cân nặng trung bình (khoảng 70 kg) là 40 – 60 mg để cho thời gian tác động trung bình là 100 – 130 phút. Liều tối đa được khuyến cáo là 80 mg.

Gây tê thấm hoặc gây tê ngoại vi thần kinh trong thủ thuật nha khoa: Liều thường dùng là 40 – 80mg. Liều tối đa với bệnh nhân < 70 kg là 8mg/kg mỗi 2 giờ và với bệnh nhân ≥ 70 kg là 600 mg mỗi 2 giờ.

Trẻ em

Gây tê thấm hoặc gây tê ngoại vi thần kinh trong thủ thuật nha khoa: Liều prilocaine thường dùng cho trẻ < 10 tuổi là 40 mg. Liều tối đa ở trẻ em trên 6 tháng tuổi tính theo cân nặng là 5 mg/kg.

Đối tượng khác

Nên giảm liều ở bệnh nhân cao tuổi hoặc suy nhược, bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận.

Quá liều và độc tính

Trong trường hợp quá liều prilocaine, độc tính toàn thân xuất hiện 15 – 60 phút sau khi tiêm với các triệu chứng sau: Dị cảm ở vùng miệng, cảm giác tê lưỡi, choáng váng, các vấn đề về thính giác, ù tai, co giật; hạ huyết áp, nhịp tim chậm, loạn nhịp tim, ngừng tim và có thể gây methemoglobin huyết.

Cách xử lý khi quá liều

Bước xử trí đầu tiên nếu bệnh nhân bị co giật do quá liều prilocaine là duy trì đường thở thông thoáng, cho bệnh nhân thở oxy và có thể thông khí nhân tạo nếu cần thiết. Nếu bệnh nhân bị co giật không ngừng dù đã được hỗ trợ hô hấp thì có thể dùng thuốc chống co giật tiêm tĩnh mạch (ví dụ như thiopental, thiamylal hoặc diazepam). Bệnh nhân bị suy tuần hoàn thì cần được truyền dịch và dùng thuốc vận mạch (như ehpedrine) nếu cần. Lọc máu không hiệu quả trong điều trị quá liều thuốc prilocaine.

Thuốc Prilocaine có thể làm tăng sự hình thành methemoglobin bởi các sản phẩm thuốc được biết là tạo ra methemoglobin (ví dụ như sulfonamid, thuốc chống sốt rét, natri nitroprussiate và nitroglycerin, thuốc chống co giật như phenobarbital, phenytoin).

Trong trường hợp sử dụng đồng thời prilocaine và các thuốc gây tê cục bộ khác hoặc các sản phẩm thuốc có cấu trúc hóa học tương tự như prilocaine, ví dụ một số thuốc chống loạn nhịp tim như aprindine, lidocain, mexiletine và tocainide, có thể làm tăng các tác dụng không mong muốn.

Các nghiên cứu về tương tác cụ thể giữa thuốc prilocaine và thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ như amiodarone) chưa được thực hiện, nhưng nên thận trọng khi sử dụng chung.

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ

Dược lực học

Prilocaine là một loại thuốc gây tê cục bộ thuộc loại amide hoạt động bằng cách ngăn chặn sự truyền xung động dọc theo các sợi thần kinh và ở các đầu dây thần kinh do ức chế thuận nghịch quá trình khử cực và trao đổi ion. Thuốc Prilocaine làm giảm tính thấm của màng đối với natri, làm giảm tính kích thích của các sợi thần kinh thông qua việc ức chế sự gia tăng nồng độ natri nội bào đột ngột. Hiệu quả của thuốc phụ thuộc vào pH của chế phẩm và pH của môi trường.

Dược động học

Hấp thu

Tỷ lệ hấp thu toàn thân của prilocaine phụ thuộc vào các yếu tố như vị trí sử dụng và sự hiện diện hay không có epinephrine trong công thức. Sinh khả dụng của thuốc prilocaine tại vị trí sử dụng là 100%.

Phân bố

Prilocaine vượt qua hàng rào máu não và nhau thai. Liên kết với protein huyết tương là khoảng 55%.

Chuyển hóa

Prilocaine được chuyển hóa ở cả gan và thận. Nó không bị chuyển hóa bởi các esterase huyết tương. Ở gan, prilocaine được chuyển hóa chủ yếu bằng cách thủy phân amide thành orthotoluidine và N-propylamine. Các chất chuyển hóa có thời gian bán hủy dài và có xu hướng tích lũy là nguyên nhân gây methemoglobin.

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa. Thời gian bán thải của prilocaine là 1,6 giờ.