Sucralfate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Sucralfate.

Loại thuốc: Thuốc bảo vệ niêm mạc dạ dày; điều trị loét dạ dày, tá tràng.

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén: 1g/viên.
• Hỗn dịch: 0,5 g và 1 g/5 ml.

Dược lực học

Sucralfat là một muối nhôm của sulfat disacarid, dùng điều trị ngắn ngày loét hành tá tràng, dạ dày. Thuốc có tác dụng tại chỗ (ổ loét) hơn là tác dụng toàn thân. Khi có acid dịch vị, thuốc tạo thành một phức hợp giống như bột hồ dính vào vùng niêm mạc bị tổn thương. Sucralfat không trung hòa nhiều độ acid dạ dày. Liều điều trị của sucralfat không có tác dụng kháng acid, tuy vậy khi bám dính vào niêm mạc dạ dày - tá tràng, tác dụng trung hòa acid của sucralfat có thể trở thành quan trọng để bảo vệ tại chỗ loét. Thuốc có ái lực mạnh (gấp 6 - 7 lần so với niêm mạc dạ dày bình thường) đối với vùng loét và ái lực đối với loét tá tràng lớn hơn loét dạ dày. Sucralfat đã tạo ra một hàng rào bảo vệ ổ loét. Hàng rào này đã ức chế tác dụng tiêu protein của pepsin bằng cách ngăn chặn pepsin gắn vào albumin, fibrinogen… có trên bề mặt loét. Hàng rào này cũng ngăn cản khuyếch tán trở lại của các ion H+ bằng cách tương tác trực tiếp với acid ở trên bề mặt ổ loét. Sucralfat cũng hấp thụ các acid mật, ức chế khuyếch tán trở lại acid glycocholic và bảo vệ niêm mạc dạ dày không bị tổn hại do acid taurocholic. Tuy nhiên tác dụng của sucralfat đối với acid mật trong điều trị loét dạ dày tá tràng chưa rõ ràng. Sucralfat được coi là thuốc bảo vệ tế bào niêm mạc đường tiêu hóa với ý nghĩa là đã tạo một hàng rào ở ổ loét để bảo vệ ổ loét không bị pepsin, acid và mật gây loét và do đó ổ loét có thể liền được. Thuốc được coi là thuốc bảo vệ tế bào niêm mạc đường tiêu hóa.

Thuốc xuất hiện tác dụng sau 1 - 2 giờ và thời gian tác dụng tới 6 giờ.

Dược động học

Hấp thu: Thuốc hấp thu rất ít (< 5%) qua đường tiêu hóa. Hấp thu kém có thể do tính phân cực cao và độ hòa tan thấp của thuốc trong dạ dày.

Phân bố: Chưa xác định được.

Chuyển hóa: Thuốc không chuyển hóa.

Thải trừ: 90% bài tiết vào phân, một lượng rất nhỏ được hấp thu và bài tiết vào nước tiểu dưới dạng hợp chất không đổi.

• Điều trị ngắn ngày (tới 8 tuần) loét tá tràng, loét dạ dày lành tính, viêm dạ dày mạn tính.
• Phòng chảy máu dạ dày ruột khi loét do stress.
• Viêm loét miệng do hóa trị liệu ung thư hoặc nguyên nhân khác do thực quản, dạ dày.
• Viêm thực quản.
• Dự phòng loét dạ dày tá tràng tái phát.

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm

Dùng thận trọng ở người suy thận do nguy cơ tăng tích lũy nhôm trong huyết thanh; nhất là khi dùng dài ngày. Trường hợp suy thận nặng, nên tránh dùng

Thời kỳ mang thai

Chưa xác định được tác dụng có hại đến thai. Thuốc hấp thu rất ít qua đường tiêu hóa. Tuy nhiên, khi mang thai chỉ nên dùng thuốc trong trường hợp thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết sucralfat có bài tiết vào sữa hay không. Nếu có bài tiết vào sữa mẹ, lượng sucralfat cũng sẽ rất ít, vì thuốc được hấp thu vào cơ thể rất ít.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR >1/100: Tiêu hóa: Táo bón.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

• Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn, nôn, đầy bụng, khó tiêu, đầy hơi, khô miệng.
• Ngoài da: Ngứa, ban đỏ.
• Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, mất ngủ, buồn ngủ.
• Các tác dụng phụ khác: Đau lưng, đau đầu.

Hiếm gặp, ADR <1/1 000: Phản ứng quá mẫn: Ngứa, mày đay, phù Quincke, khó thở, viêm mũi, co thắt thanh quản, mặt phù to.

Hướng dẫn cách xử trí ADR 

Các tác dụng không mong muốn của sucralfat ít gặp và cũng hiếm trường hợp phải ngừng thuốc.

Sucralfat nên uống vào lúc đói, uống trước bữa ăn hoặc trước khi đi ngủ. Người lớn và trẻ em trên 15 tuổi:

Loét tá tràng, viêm dạ dày: 

Uống 2 g/lần, mỗi ngày 2 lần (vào buổi sáng và trước khi đi ngủ) hoặc 1 g/lần, 4 lần/ngày (uống 1 giờ trước bữa ăn và trước khi đi ngủ), trong 4 đến 8 tuần, nếu cần có thể dùng tới 12 tuần. Liều tối đa 8 g/ngày.

Loét dạ dày lành tính: 

Người lớn: 1 g/lần; ngày uống 4 lần.

Điều trị tiếp tục đến khi vết loét lành hẳn (kiểm tra bằng nội soi).

Thường cần phải điều trị 6 - 8 tuần.

Nếu người bệnh có chứng cứ rõ ràng bị nhiễm Helicobacter pylori, cũng cần được điều trị để loại trừ vi khuẩn H. pylori tối thiểu bằng metronidazol và amoxicilin, phối hợp với sucralfat và với một thuốc chống tiết acid như thuốc ức chế H2 histamin hay ức chế bơm proton.

Phòng tái phát loét tá tràng: 

1 g/lần, ngày uống 2 lần. Điều trị không được kéo dài quá 6 tháng. Loét tá tràng tái phát là do vi khuẩn Helicobacter pylori; để loại trừ Helicobacter pylori, cần cho một đợt điều trị mới bằng sucralfat phối hợp với kháng sinh.

Phòng loét do stress: 

Uống 1 g/lần, 4 lần/ngày. Liều tối đa 8 g/ngày.

Phòng chảy máu dạ dày ruột khi loét do stress. 

Uống 1 g/lần, 6 lần/ngày. Liều tối đa 8 g/ngày.

Viêm loét miệng: 

Hỗn dịch 1 g/10 ml, súc miệng và nhổ hoặc súc miệng và nuốt 4 lần/ngày.

Trẻ em < 15 tuổi:

Dự phòng loét do stress ở trẻ em đang điều trị tăng cường, điều trị loét tá tràng dạ dày lành tính ở trẻ em:

1 tháng - dưới 2 tuổi: 250 mg/lần, 4 - 6 lần/ngày.

2 - dưới 12 tuổi: 500 mg/lần, 4 - 6 lần/ngày.

12 - 15 tuổi: 1 g/lần, 4 - 6 lần/ngày.

Người suy thận: Muối nhôm được hấp thu rất ít (< 5%), tuy nhiên, thuốc có thể tích lũy ở người suy thận. Phải thận trọng khi dùng.

Bảo quản dưới 25 °C. Dạng hỗn dịch không để đóng băng.

https://media.amaassn.org/2021/02/Duoc-thu-Quoc-gia-2018.pdf page 1310