Tixocortol Pivalat

Dược lực học

Tixocortol là một glucocorticoid tổng hợp có tác dụng chủ yếu tại chỗ để làm giảm hoặc ức chế đáp ứng của tế bào với quá trình viêm, do đó làm giảm các triệu chứng của quá trình viêm mà không điều trị nguyên nhân gây viêm. Thuốc có tác dụng tại chỗ mà không có tác dụng toàn thân (do thuốc chuyển hoá rất nhanh). Thuốc có tác dụng tại chỗ giống như các glucocorticoid khác, nghÜa là chống viêm và chống dị ứng. Corticoid ức chế sự tập trung các tế bào tham gia vào quá trình viêm bao gồm các đại thực bào, bạch cầu mono, tế bào nội mô, nguyên bào sợi và các tế bào lympho tại ổ viêm, gây cảm ứng tăng tổng hợp lipocortin, một protein ức chế phospholipase A₂. Kết quả làm giảm tổng hợp và giải phóng cytokin, ức chế quá trình giáng hoá acid arachidonic tạo các sản phẩm của quá trình viêm (các leukotrien và prostaglandin) và làm giảm qúa trình thoát mạch của các bạch cầu tới vị trí bị tổn thương. Ngoài ra, tác dụng chống viêm của corticoid còn có thể do tác dụng ức chế miễn dịch của thuốc, ức chế các chức năng đặc biệt của bạch cầu.

Dược động học

Tixocortol dễ hấp thu qua da, niêm mạc. Tixocortol hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn khi sử dụng qua đường trực tràng. Thời gian đạt đến nồng độ cực đại trong huyết tương khoảng 20 phút sau khi sử dụng thuốc. Tixocortol chuyển hoá rất nhanh và chủ yếu ở gan thành dạng không còn tác dụng do đó hầu như không có tác dụng toàn thân. Tixocortol thải trừ hoàn toàn qua nước tiểu và phân trong khoảng thời gian từ 72 đến 96 giờ sau khi dùng thuốc.

Điều trị tại chỗ viêm mũi dị ứng, viêm mũi theo mùa, viêm mũi sung huyết cấp và mạn tính, viêm mũi vận mạch, viêm xoang mạn. Nếu có nhiễm khuẩn thường dùng dạng phối hợp với neomycin, kèm theo kháng sinh toàn thân nếu có biểu hiện lâm sàng toàn thân nhiễm khuẩn.

Điều trị tại chỗ viêm và dị ứng vùng răng miệng - họng - thanh quản. Nếu có nhiễm khuẩn thường dùng dạng phối hợp với clorhexidin hoặc bacitracin, kèm theo kháng sinh toàn thân nếu có biểu hiện lâm sàng toàn thân nhiễm khuẩn.

Điều trị tại chỗ viêm trực, đại tràng.

Sử dụng kết hợp trong điều trị tại chỗ bệnh Crohn.

Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Chảy máu cam.

Trong khi điều trị có nhiễm khuẩn hoặc nấm, béi nhiễm nÆng tại chỗ.

Đang bị zona, thuỷ đậu, herpes.

Tixocortol gây tác dụng toàn thân rất ít, kể cả ức chế trục hạ đåi - tuyến yên - thượng thận (trục HPA); tuy vậy, vẫn cần thận trọng khi dùng tixocortol liều cao và kéo dài, nhất là trong thụt lưu giữ thuốc tại đại tràng.

Nếu có triệu chứng toàn thân của nhiễm khuẩn, cần phải cho kháng sinh toàn thân khi dùng tixocortol.

Cần thận trọng khi dùng tixocortol cho ngươi bị viêm loét đại - trực tràng vì có nguy cơ bị thủng ruột.

Thuốc có thể cho phản ứng dương tính khi kiểm tra doping trong thể thao.

Nghiên cứu đầy đủ về sử dụng tixocortol ở phụ nữ có thai chưa được tiến hành. Không nên sử dụng các corticoid một cách phổ biến, với một lượng lớn hoặc trong một thời gian kéo dài ở phụ nữ có thai hoặc dự định mang thai.

Chưa xác định được khi dùng tixocortol qua đường trực tràng, thuốc có phân bố vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên các corticoid sử dụng qua đường toàn thân có phân bố vào sữa mẹ và gây ra các tác dụng không mong muốn như ức chế sự phát triển ở trẻ. Vì vậy không nên sử dụng các chế phẩm tixocortol dùng qua đường trực tràng ở phụ nữ nuôi con bú.

Thường gặp, ADR > 1/100

Cảm giác đau nhói như kim châm tại chỗ. Viêm da dị ứng do tiếp xúc (nóng rát, ngứa).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Cảm giác khô niêm mạc mũi họng. Viêm nang lông; nhiễm khuẩn thứ phát; kích ứng trực tràng (chảy máu, nóng rát, khô hoặc ngứa niêm mạc) khi thụt trực tràng.

Hiếm gặp ADR < 1/1000

Trên chuyển hoá: Phù da niêm mạc, có thể phù Quincke.

Trên thần kinh: Chán ăn, mệt mỏi giảm cân.

Tại chỗ: Thủng ruột tại vị trí vết loét khi thụt trực tràng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Giảm liều hoặc ngừng sử dụng thuốc.

Hạn chế sử dụng thuốc liều cao, dài ngày.

Điều trị các triệu chứng ADR bằng các liệu pháp phù hợp.  Các ADR thường hết khi ngừng thuốc.

Hỗn dịch, xịt mũi: 1 - 2 liều/ lần x 2 - 4 lần/ ngày. Thường không dùng quá 8 - 13 ngày.

Viên ngậm: Ngậm 4 - 10 viên/ ngày, chia 2 - 4 lần.

Chế phẩm dùng qua đường trực tràng: Bơm thuốc qua hậu môn vào trực tràng 250 mg, buổi tối trước khi đi ngủ. Đợt điều trị không nên kéo dài quá 21 ngày. Nếu sau 21 ngày bệnh không tiến triển nên cân nhắc biện pháp điều trị thay thế khác.

Bơm thuốc vào xoang má: Chọc rửa xoang má và để ống dẫn lưu tại chỗ. Bơm mỗi ngày vào trong xoang 5 ml thuốc. Thời gian điều trị khoảng 10 ngày, nhưng càng ngắn càng tốt. Không vượt quá 8 -15 ngày.

Chưa có thông báo.

Bảo quản trong đồ bao gói kín, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C trừ khi có chỉ dẫn khác của nhà sản xuất.

Triệu chứng: Rất ít khi xảy ra quá liều cấp do tixocortol. Đã uống 1 liều rất cao (2 g), chỉ thấy các chất chuyển hoá không còn tác dụng của glucocorticoid trong tuần hoàn do tixocortol bị chuyển hoá rất nhanh chủ yếu ở gan.

Điều trị: Hiện nay vẫn chưa có liệu pháp giải độc đặc hiệu, biện pháp điều trị bao gồm: ngừng sử dụng thuốc, điều trị các triệu chứng và hỗ trợ. Trong trường hợp ngộ độc corticoid mạn tính cần phải giảm liều corticoid dần dần, trước khi ngừng sử dụng thuốc.

Nguồn: Dược Thư 2002