Thuốc điều trị động kinh PHENTINIL hộp 6 vỉ x 10 viên

Thành phần chính: Phenytoin hàm lượng 100mg.
Tá dược: vừa đủ 1 viên.

Thuốc Phentinil được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Ðiều trị động kinh cơn lớn, động kinh cục bộ, có thể dùng cho trạng thái động kinh.
Điều trị động kinh tâm thần – vận động.
Điều trị loạn nhịp nhanh thất và nhịp nhanh nhĩ kịch phát do nhiễm độc digitalis, đặc biệt trên bệnh nhân không đáp ứng với các thuốc chống loạn nhịp thông thường.

Dùng đường uống. Để giảm bớt kích ứng dạ dày, phenytoin phải uống cùng hoặc sau bữa ăn.
Liều dùng
Người lớn và thiếu niên
Liều ban đầu là: 100 – 125 mg/lần, 3 lần/ngày. Cần điều chỉnh liều theo khoảng cách 7 – 10 ngày.
Liều duy trì: 300 – 400 mg/ngày.
Trẻ em
Liều ban đầu là 5 mg/kg/ngày, chia 2 – 3 lần. Điều chỉnh liều khi cần, nhưng không được vượt 300 mg/ngày.
Liều duy trì: 4 – 8 mg/kg/ngày, chia 2 – 3 lần.
Điều trị loạn nhịp nhanh thất và nhĩ kịch phát: 100 mg/lần, 2 – 4 lần/ngày, tùy theo mức độ kiểm soát nhịp tim.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Quá mẫn với các dẫn chất hydantoin và các thành phần của thuốc.

Suy gan, suy thận, đái tháo đường.
Ngừng điều trị nhanh có thể gây nguy cơ tăng số cơn động kinh, thậm chí nguy cơ xảy ra trạng thái động kinh.
Nguy cơ tăng sản lợi, do đó cần vệ sinh miệng tốt. Suy nghĩ và hành vi tự tử có thể xảy ra trên bệnh nhân sử dụng phenytoin, vì vậy nhất thiết cần phải theo dõi và giám sát các dấu hiệu trong thời gian sử dụng phenytoin để có phương pháp điều trị thích hợp.

Thời kỳ mang thai
Phentinil qua nhau thai; phải cân nhắc nguy cơ/lợi ích, vì thuốc có khả năng làm tăng khuyết tật thai nhi; cơn động kinh có thể tăng trong thai kỳ đòi hỏi phải tăng liều; chảy máu có thể xảy ra ở mẹ khi sinh và ở trẻ sơ sinh. Có thể tiêm vitamin K phòng chảy máu cho mẹ lúc đẻ và cho trẻ sơ sinh ngay sau khi sinh.
Thời kỳ cho con bú
Phenytoin tiết vào sữa mẹ ở nồng độ thấp, nên mẹ dùng thuốc vẫn có thể cho con bú.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

Khi sử dụng thuốc Phentinil, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp, ADR > 1/100
Buồn ngủ, chóng mặt.
Nồng độ acid folic huyết thanh thấp.
Rối loạn điều phối, rung giật nhãn cầu, run ngọn chi.
Tăng sản lợi.
Ngoại ban, mày đay, rậm lông.
Tăng transaminase.
Rối loạn thị giác.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Khó tiêu, buồn nôn, nôn.
Bệnh hạch lympho (sốt, ngoại ban, hạch bạch huyết to).
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Lupus ban đỏ toàn thân.
Giảm bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, giảm bạch cầu, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, giảm tiểu cầu.
Blốc nhĩ – thất.
Hội chứng Stevens – Johnson.
Viêm gan.
Tăng glucose huyết, nhuyễn xương.
Lú lẫn.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Coumarin hoặc dẫn chất indandion, cloramphenicol, cimetidin, isoniazid, phenylbutazon, ranitidin, salicylat, sulfonamid: Gây tăng nồng độ phenytoin trong huyết thanh do giảm chuyển hóa.
Amiodaron: Làm tăng nồng độ phenytoin trong huyết thanh.
Carbamazepin, estrogen, corticosteroid (glucocorticoid, mineralocorticoid), ciclosporin, glycosid của digitalis, doxycyclin, furosemid, levodopa, saquinavir bị giảm tác dụng khi dùng đồng thời với phenytoin, do tăng chuyển hóa.
Thuốc chống trầm cảm ba vòng, haloperidol, chất ức chế monoaminoxidase, phenothiazin có thể hạ thấp ngưỡng gây co giật và làm giảm tác dụng chống co giật của phenytoin.
Các muối calci: Giảm sinh khả dụng của cả hai thuốc.
Fluconazol, ketoconazol, miconazol: Làm giảm chuyển hóa phenytoin, dẫn đến tăng nồng độ phenytoin trong máu.
Verapamil, Nifedipin: Có thể làm thay đổi nồng độ phenytoin tự do trong huyết thanh. Omeprazol làm giảm chuyển hóa phenytoin ở gan do ức chế cytochrom P450.
Rifampicin kích thích chuyển hóa phenytoin.
Acid valproic đấy phenytoin ra khỏi liên kết với protein huyết tương và ức chế chuyển hóa phenytoin.
Xanthin (aminophylin, cafein, theophylin): Ức chế hấp thu phenytoin và kích thích chuyển hóa các xanthin ở gan.

Dược lực học
Phenytoin là dẫn chất hydantoin có tác dụng chống co giật và gây ngủ nên được dùng chống động kinh cơn lớn và động kinh cục bộ khác và cả động kinh tâm thần – vận động. Thuốc không được dùng chống động kinh cơn nhỏ. Cơ chế tác dụng chống co giật của phenytoin vẫn chưa thật rõ ràng, tuy nhiên có thể phenytoin rút ngắn cơn phóng điện và có tác dụng ổn định kênh natri phụ thuộc điện thế ở màng nơron, làm hạn chế sự lan truyền phóng điện trong ổ động kinh.
Phối hợp với các thuốc chống động kinh khác rất phức tạp, nên tránh. Hơn nữa, phenytoin còn có tác dụng chống loạn nhịp tim tương tự như các thuốc quinidin hay procainamid. Mặc dù, phenytoin ít có tác dụng trong kích thích điện cơ tim, nhưng lại có tác dụng làm giảm sức co bóp tim, điều hòa nhịp tim, cải thiện dẫn truyền nhĩ – thất, đặc biệt trong trường hợp bị nhiễm độc digitalis.
Dược động học
Phenytoin uống thường có sinh khả dụng cao (khoảng 80 – 95%) và đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương sau 1,5 – 3 giờ. Thức ăn làm tăng hấp thu thuốc. Nửa đời sinh học phụ thuộc vào liều dùng, trung bình khoảng 13 giờ khi nồng độ thấp trong huyết thanh, nhưng tăng lên xấp xỉ 46 giờ khi nồng độ ổn định khoảng 80 micromol/lít (20 microgam/ml). Mức cân bằng ổn định ở người lớn đạt được sau 2 tuần điều trị hoặc lâu hơn. Trẻ em trước tuổi dậy thì thải trừ thuốc nhanh hơn, vì vậy liều dùng theo cân nặng cần cao hơn để đạt nồng độ điều trị trong huyết tương.
Phenytoin liên kết với protein huyết tương ở mức độ rất cao (90% hoặc hơn), nhưng có thể giảm hơn ở trẻ sơ sinh (84%), người mang thai, người bệnh tăng urê huyết hoặc giảm albumin huyết. Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan tạo thành chất chuyển hóa 5 - (p - hydroxyphenyl) - 5 - phenylhydantoin (HPPH) và đào thải ra nước tiểu dưới dạng không còn hoạt tính. Dạng không chuyển hóa bài tiết qua thận chỉ chiếm dưới 5% liều dùng.
Tác dụng điều trị tốt đạt được ở nồng độ huyết thanh 40 – 80 micromol/lít (10 – 20 microgam/ml), nhưng phải xem xét toàn bộ tình trạng lâm sàng của người bệnh để vừa kiểm soát được cơn động kinh, vừa kiểm soát các phản ứng có hại. Nồng độ trong huyết thanh từ 80 – 159 micromol/lít (20 – 40 microgam/ml) thường gây triệu chứng ngộ độc; trên 159 micromol/lít (40 microgam/ml) gây ngộ độc nặng.

Biểu hiện
Rối loạn điều phối, mờ mắt, lú lẫn, chóng mặt, u ám, buồn nôn, nôn, rung giật nhãn cầu.
Xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị hỗ trợ và triệu chứng gồm:
Gây nôn, rửa dạ dày.
Dùng than hoạt, hoặc thuốc tẩy.
Thở oxygen, dùng các thuốc co mạch.

Không bảo quản quá 30°C. Bảo quản nơi khô ráo.