Thuốc tim mạch HYPOLIP-10 hộp 3 vỉ x 10 viên

Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất: Atorvastatin calci trihydrat tương đương atorvastatin 10mg
Tá dược: Cellulose vi tinh thể , calci carbomat, lactoza monohydrat, natri croscarmellose, polysorbat 80, hydroxypropyl methylcellulose, magesi stearat, Opadry trắng YS-1-7040.

Atorvastatin được chỉ định làm thuốc phụ trợ chế độ ăn kiêng để làm giảm sự tăng cao mức cholesterol toàn phần, lipoprotein tỷ trong thấp-cholesterol, apo B, mức triglycerid ở những bệnh nhân tăng cholesterol huyết nguyên phát (dị hợp tử cùng họ và khác họ) và bệnh nhân bị chứng rối loạn hỗm hợp mỡ trong máu (Fredrickson tuýp IIa và IIb).
Atorvastatin được chỉ định làm thuốc phụ trợ cho chế độ ăn kiêng để điều trị những bệnh nhân có mức triglycerid trong huyết thanh tăng cao (Fredrickson tuýp IV).
Atorvastatin được chỉ định ở những bệnh nhân rối loạn betalipoprotein huyết nguyên phát (Fredrickson tuýp III) mà chế độ ăn kiêng không giải quyết được triệt để.
Atorvastatin được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần và lipoprotein tỷ trọng thấp-cholesterol ở những bệnh nhân tăng cholesterol huyết đồng hợp tử cùng họ và là thuốc phụ trợ trong các liệu pháp giảm lipid khác hoặc khi những liệu pháp này không đạt hiệu quả.

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 10mg ngày 1 lần. Nếu cần thiết có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng bệnh nhân bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần.
Cách dùng: Có thể dùng độc nhất 1 lần vào bất kỳ lúc nào, ngoài hoặc trong bữa ăn. Liệu pháp cho từng cá nhân có thể khác nhau tùy theo mục đích và kết quả điều trị. Sau khi khởi đầu và /hoặc căn cứ vào việc định lượng atrovastatin, phải phân tích mức lipid trong vòng 2 đến 4 tuần để điều chỉnh liều dùng cho phù hợp.

Quá mẫn với bất kì thành phần nào của thuốc
Phụ nữ có thai, cho con bú
Bệnh gan hoặc có sự tăng dai dẳng transaminase huyết thanh không rõ nguyên căn.

Trước khi bắt đầu liệu pháp atorvastatin, cần thực hiện việc hạn chế hiện tượng tăng cholesterol huyết bằng chế độ ăn kiêng thích hợp, bằng thể dục, bằng giảm trọng lượng ở bệnh nhân béo phì, và điều trị bằng các biện pháp y tế cơ bản khác. Khuyễn cáo nên làm xét nghiệm enzyme gan trước khi bắt đầu điều trị bằng atorvastatin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó
Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong các trường hợp:
Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thận hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh di truyền, tiền sử bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và /hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (>70 tuổi) có những nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK>5 lần giới hạn trên mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ,...Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp. Cần theo doĩ chặt chẽ các tác dụng không mong muốn trong quá trình dùng thuốc

Cholesterol và các sản phẩm khác của sự tổng hợp sinh học cholesterol là thành phần thiết yếu cho sự phát triển của bào thai, bao gồm sự tổng hợp steroid và màng tế bào. Vì những chất ức chế HMG-CoA reductase làm giảm sự tổng hợp cholesterol, những chất ức chế nàu có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ có thai. Do đó phải chống chỉ định các chất ức chế HMG-CoA reductase cho phụ nữ có thai và phụ nữ đàng thời kỳ cho con bú. Chỉ được dùng cho phụ nữ đang ở độ tuổi sinh đẻ khi những bệnh này thật sự không muốn có thai và đã được thông báo về khả năng nguy cơ. Nếu bệnh nhân có thai trong thời gian dùng thuốc, phải ngừng thuốc ngay và phải thông báo cho bệnh nhên vê fnguy cơ đối với thai nhi.

Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

-Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: phổ biến: viêm mũi họng.
-Rối loạn máu và bạch huyết: hiếm: giảm tiểu cầu
-Rối loạn hệ miễn dịch: phổ biến: phản ứng dị ứng; rất hiếm: sốc phản vệ.
-Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: phổ biến: tăng đường huyết; không phổ biến: hạ đường huyết, tăng cân, chán ăn.
--Rối loạn tâm thần: không phổ biến: gặp ác mộng, mất ngủ
-Rối loạn hệ thần kinh: phổ biến: đau đầu; không phổ biến: chóng mặt, mất cảm giác, buồn ngủ, rối loạn tâm thần; hiếm: bệnh lý thần kinh ngoại vi
-Rối loạn thị lực: không phổ biến: thị lực mờ; hiếm: rối loạn thị giác
-Rối loạn tai và tai trong: không phổ biến: ù tai; rất hiếm: mất thính giác
--Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: phổ biến: đau thắt vòm họng, chứng đau thắt ngực
-Rối loạn tiêu hóa: phổ biến: táo bón, đầy hơi, chứng khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy; không phổ biến: nôn mửa, đau bụng trên và dưới, chảy máu, viêm tụy
-Rối loạn chức năng gan: không phổ biến: viêm gan; hiếm: chứng ứ mật; rất hiếm: suy gan
-Rối loạn da và mô dưới da: không phổ biến: nỗi mày đay, phát ban, ngứa, rụng tóc; hiếm: viêm khớp, viêm da mũi bao gồm hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử thượng bì nhiễm độc.
-Rối loạn cơ xương kớp và mô liên kết: phổ biến: đau cơ, đau khớp, đau tay chân, co thắt cơ, sưng khớp, đau lưng; không phổ biến: đau cổ, mỏi cơ; hiếm: chứng đau cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân, thoái hóa gân, đôi khi trầm trọng hơn như đứt dây chằng
-Rối loạn vú và hệ sinh sản: rất hiếm: nữ hóa tuyến vú (rối loạn phát triển tuyến vú ở nam)
-Rối loạn chung và tình trạng tại vị trí điều trị: không phổ biến: mệt mỏi, suy nhược, đau ngực, phù ngoại biên, sốt huyết.
-Kết quả xét nghiệm: phổ biến: xét nghiệm chức năng gan bất thường, nồng độ creatinin kinase trong máu tăng lên; không phổ biến: tế bào bạch cầu dương tính.
-Cũng như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, tăng transaminase huyết thanh đã được ghi nhận ở những bệnh nhân dùng atorvastatin. Những thay đổi này thường nhẹ, thoáng qua, và không phải gián đoạn điều trị. Tình trạng nồng độ transaminase tăng nghiêm trọng về mặt lâm sàng (>3 lần) so với giới hạn bình thường) xảy ra ở 0.8% bệnh nhân dùng atorvastatin. Những chỉ số tăng cao này có liên quan đến liều lượng và có thể hồi phục ở tất cả bệnh nhân.
-Nồng độ CK trong huyết thanh tăng gấp 3 lần so với bình thường xảy ra 2.5% bệnh nhân dùng atorvastatin, tương tự như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác trong các thử nghiệm lâm sàng. Mức độ tăng lên trên 10 lần so với bình thường xảy ra ở 0.4% bệnh nhân điều trị với atorvastatin
-Bệnh nhân nhi: cơ sở dữ liệu lâm sàng về tính an toàn thuốc bao gồm thông tin về tính an toàn của thuốc đối với 249 bệnh nhân nhi sử dụng thuốc atorvastatin, trong đó có 7 bệnh nhân dưới 6 tuổi, 14 bệnh nhân trong độ tuổi từ 6 đến 9 tuổi, và 228 bệnh nhân từ 10 đến 17 tuổi
-Rối loạn hệ thần kinh: phổ biến: đau đầu
-Rối loạn tiêu hóa: phổ biến: đau bụng bất thường
-Kết quả xét nghiệm: phổ biến: nồng độ alanin aminotransferase, creatin phospho kinat trong máu tăng.
-Dựa vào các dữ liệu cơ sở, tấn suất, thể loại và mức độ của các tác dụng không mong muốn ở các bệnh nhân nhi được dự đoán cũng giống như xảy ra trên bệnh nhân trưởng thành. Hiện tại, chức có đủ dữ liệu về tính an toàn khi dùng thuốc dài hạn ở các bệnh nhân nhi
-Những tác dụng không mong muốn sau đây cũng đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân khi dùng một số thuốc nhóm statin: rối loạn chức năng tình dục, trầm cảm, những trường hợp đặc biệt của bệnh phổi kẽ, đặc biệt phải điều trị lâi dài, đái tháo đường (tần suất bệnh phụ thuộc vào việc vó hay không có các yếu tố nguy cơ như đường huyết lúc đói >=5.6mmol/L, BMI>30 kg/m2, tăng triglycerid, tiền sử cao huyết áp, tăng HbA1c.
-Đã có báo cáo về từ hợp hiếm gặp của bệnh hoại tử cơ qua miễn dịch không gian có liên quan với việc sử dụng statin. Tình trạng suy giảm nhận thức liên quan đến viễ sử dụng statin cũng đã được ghi nhận từ các báo cáo khi phân phối thuốc trên thị trường như giảm trí nhớ, hay quên, mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ, lú lẫn. Tất cả các vấn đề về nhận thức này đã được báo cáo đều có liên quan tới việc sử dụng thuốc statin .Các tình trạng này được ghi nhận nhìn chung không nghiêm trọng và tình trạng của bệnh nhân sẽ trả lại bình thường sau khi ngưng dùng thuốc, với thời gian khởi phát các triệu chứng khác nhau( từ 1 ngày đến nhiều năm) và thời gian phục hồi triệu chứng khác nhau (trung bình là 3 tuần)

-Việc sử dụng đồng thời atorvastatin với gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (>1 gam/ngày) và colchicin làm tăng nguy cơ tổn thương cơ.
-Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong
-Tránh sử dụng atorvastatin với tipranavir+ritonavir và telaprevir
-Nếu sử dụng atorvastatin đồng thời với lopinavir+ritonavir thì phải thận trọng và nếu cần thiết nên sử dụng liều atorvastatin thấp nhất.
-Không dùng quá 20mg atorvastatin/ ngày khi sử dụng đồng thời với các thuốc sau: darunavir+ritonavir; fosamprenavir+ritonavir; saquinavir+ritonavir
-Không dùng gói 40 mg atorvastatin/ ngày khi sử dụng đồng thời với nelfinavir.
-Nguy cơ xảy ra bệnh cơ khi điều trị bằng các loại thuốc khác cùng loại này bị tăng lên ngay khi dùng cùng lúc với cyclosporin, các dẫn chất của axit fibric, niacin (acid nicotinic), erythromycin, các azol chống nấm.
-Việc dùng cùng với các thuốc ức chế enzyme CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ của atorvastatin trong huyết tương dẫn đến tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ. Khi dùng phối hợp với amiodaron, không nên dùng quá 20mg/ngày vì làm tăng nguy cơ gây ra chứng tiêu cơ vân. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 20mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác.
-Các chất kháng acid: khi dùng atorvastatin cùng lúc với các chất kháng acid, nồng độ atorvastatin trong huyết tương giảm khoảng 35%. Tuy nhiên sự giảm LDL-C không bị ảnh hưởng.
-Antipyrin: vì atorvastatin không ảnh hưởng tới dược động học của antipyrin, tương tác với các thuốc khác bị chuyển hóa qua cùng loại isoenzyme cytochrom không xảy ra.
-Colestipol: khi dùng colestipol cùng với atorvastatin, nồng độ trong huyết tường của atorvastatin giảm khoảng 25%. Tuy nhiên mức giảm LDL-C lại tăng hơn khi dùng atorvastatin với colestipol so với khi dùng riêng rẽ từng thứ thuốc.
-Cimetidine: khi dùng cùng lúc, nồng độ atorvastatin trong huyết tương và mức giảm LDL-C không bị ảnh hưởng
-Digoxin: khi dùng cùng, nồng độ trong huyết tương của digoxin ở trạng thái bền vững tăng lên khoảng 20%. Bệnh nhân dùng digoxin cần được theo dõi một các thích hợp
-Erythromycin: ở người khỏe mạnh, khi dùng atorvastatin cùng với erythromycin, một chất ức chế đẫ biết của cyp P4503A4, nồng độ trong huyết tương của atorvastatin tăng khoảng 40%
-Thuốc tránh thai: dùng atorvastatin cùng lúc với thuốc uống tránh thai làm tăng trị số AUC của norethindron và ethinyl estradiol khoảng 30% và 20%. Hiện tượng này cần được quan tâm khi chọn thuốc tránh thai cho người phụ nữ đang dùng atorvastatin.
-Wafarin: atorvastatin không có tác động lâm sàng đáng kể đến thời gian prothrombin khin dùng cho những bệnh nhân dùng thường xuyên Wafarin.

Cơ chế tác dụng: Atorvastatin là chất cạnh tranh, ức chế chọn lọc HMG-CoA reductase, là enzyme chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A thành mevalonat, tiền chất của sterol, bao gồm cả cholesterol. Cholesterol và triglycerid lưu thông trong máu như một phần của các phức hợp lipoprotein. Bằng siêu ly tâm, các phức hợp này bị tách thành HDL, IDL,LDL, VLDL. Triglycerid và cholesterol trong gan hợp nhất với VLDL và được giải hóa chủ yếu thông qua thị thể LDL, có ái lực cao. Các nghiên cưu lâm sàng và bệnh học chứng tỏ sự tăng cao trong huyết tương mức cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol và apolipoprotein B gây nên xơ cứng động mạch ở người và là các yếu tố nguy cơ tạo nên bệnh tim mạch, trong khi đó sự tăng mức HDL-C lại liên qua đến sự giảm nguy cơ bệnh tim mạch.
Dược lực học:
Atorvastatin cũng như vài chất chuyển hóa của nó đều có tác dụng dược lý trong cơ thể. Gan là vị trí tác dụng đầu tiên và là vị trí chính của sự tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL. Liều dùng của thuốc có liên quan tốt hơn đến sự giảm LDL-C hơn là nồng độ thuốc trong cơ thể. Liều dùng cho từng các nhân cần căng cứ vào sự đáp ứng của việc điều trị.

Không có cách điều trị đặc biệt khi quá liều atorvastatin. Khi xảy ra quá liều, phải điều trị triệu chứng và thực hiện các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Do atorvastatin gắn nhiều vào protein huyết tương, thẩm tách máu không có hiệu quả đáng kể trong việc thải trừ atorvastatin

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30⁰C.