Thuốc trị hen phế quản Meyerlukast 10 (Montelukast) hộp 3 vỉ x 10 viên

Montelukast (Montelukast natri) 10 mg
Tá dược: Lactose, Microcrystallin cellulose 101, Manitol, Aspartam, PVP K30, Allura red, Brown, Talc, Magnesi stearat, Bột hương dâu vừa đủ 1 viên.

Phòng ngừa và điều trị lâu dài bệnh hen suyễn ở người lớn và trẻ em từ 12 tháng tuổi trở lên.
Giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên và viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).

Từ 15 tuổi trở lên, bị hen hoặc viêm mũi dị ứng: mỗi ngày 10 mg (2 viên).
Trẻ em từ 6 – 14 tuổi bị hen hoặc viêm mũi dị ứng: 5 mg ( 1 viên) x 1 lần/ ngày.
Trẻ em 2 – 5 tuổi bị hen hoặc viêm mũi dị ứng: 4 mg x 1 lần/ ngày.
Trẻ em 12 – 23 tháng tuổi bị hen: 4 mg x 1 lần/ ngày.
Trẻ em từ 6-23 tháng bị viêm mũi dị ứng: 4mg x 1 lần/ngày

Bệnh nhân mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Tính hiệu quả và an toàn điều trị ở trẻ dưới 6 tháng tuổi bị viêm mũi dị ứng quanh năm và trẻ dưới 12 tháng tuổi bị hen chưa được xác định.

- Hiệu lực điều trị của montelukast dựa vào các thông số kiểm tra hen sẽ đạt trong một ngày. Có thể uống montelukast cùng hoặc không cùng thức ăn. Cần dặn người bệnh tiếp tục dùng montelukast mặc dù cơn hen đã bị khống chế, cũng như trong các thời kỳ bị hen nặng hơn.
- Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhi trong từng nhóm tuổi, cho người cao tuổi, người suy thận, người suy gan nhẹ và trung bình, hoặc cho từng giới tính.
* Điều trị montelukast liên quan tới các thuốc chữa hen khác:
- Montelukast có thể dùng phối hợp cho người bệnh đang theo các chế độ điều trị khác.
- Giảm liều các thuốc phối hợp:
+ Thuốc giãn phế quản: Có thể thêm montelukast vào chế độ điều trị cho người bệnh chưa được kiểm soát đầy đủ chỉ bằng thuốc giãn phế quản. Khi có chứng cớ đáp ứng lâm sàng, thường sau liều đầu tiên, có thể giảm liều thuốc giãn phế quản nếu dung nạp được.
+ Corticosteroid dạng hít: Cùng dùng montelukast mang thêm lợi ích điều trị cho người bệnh đang dùng corticosteroid dạng hít. Có thể giảm liều corticosteroid nếu dung nạp được. Tuy nhiên, liều corticosteroid phải giảm dần dần dưới sự giám sát của bác sĩ. Ở một số người bệnh, liều lượng corticosteroid dạng hít có thể rút khỏi hoàn toàn. Không nên thay thế đột ngột thuốc corticosteroid dạng hít bằng montelukast.

Phụ nữ có thai: Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ có thai. Do các nghiên cứu về sự sinh sản ở thủ không luôn luôn dự đoán được đáp ứng ở người, chỉ nên dùng montelukast nếu thật sự cần thiết.
- Phụ nữ cho con bú: Chưa biết montelukast có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng montelukast ở người mẹ đang cho con bú

Người lái xe hay vận hành máy móc cần thận trọng khi sử dụng thuốc, vì thuốc có thể gây kích động, hoa mắt, mệt mỏi.

- Rối loạn hệ máu và bạch huyết: gia tăng xu hướng chảy máu.
- Rối loạn hệ miễn dịch: các phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ, sự thâm nhiễm bạch cầu ái toan ở gan.
- Rối loạn tâm thần: bất thường về giấc mơ như ác mộng, ảo giác, chứng quá hiếu động tâm thần vận động (gồm tính dễ bị kích thích, hiếu động, lo âu như hành vi hung hăng và run), trầm cảm, mất ngủ.
- Rối loạn hệ thần kinh: hoa mắt, ngủ lơ mơ, dị cảm/giảm cảm giác, co giật.
- Rối loạn tim: đánh trống ngực.
- Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, khô miệng, khó tiêu, buồn nôn, nôn
- Rối loạn gan mật: tăng nồng độ các transaminase trong huyết thanh (ALT, AST), viêm gan ứ mật.
- Rối loạn da và mô dưới da: phù mạch, vết thâm tím, mề đay, ngứa, phát ban.
- Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau khớp, đau cơ gồm có cứng cơ.
- Các rối loạn thông thường: suy nhược/mệt mỏi, khó chịu, phù
Thông báo cho bác sĩ, dược sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Trong các nghiên cứu tương tác thuốc, liều lâm sàng khuyến cáo của montelukast không có ảnh hưởng quan trọng về mặt lâm sàng trên dược động học của các thuốc sau: theophyllin, prednison, prednisolon, thuốc ngừa thai dạng uống (ethinyl estradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin và warfarin.
- Diện tích dưới đường cong (AUC) của montelukast giảm khoảng 40% ở những người dùng đồng thời với phenobarbital. Do montelukast được chuyển hóa bởi CYP 3A4, nên dùng thận trọng, đặc biệt ở trẻ em, khi dùng đồng thời với các chất cảm ứng CYP 3A4 như phenytoin, phenobarbital và rifampicin.
- Các nghiên cứu in vitro cho thấy montelukast là chất ức chế mạnh CYP 2C8. Tuy nhiên, thông tin từ một nghiên cứu tương tác thuốc trên lâm sàng liên quan giữa montelukast và rosiglitazon (chất nền thăm dò đại diện cho các thuốc chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C8) đã chứng minh montelukast không ức chế CYP 2C8 in vivo. Do đó, không đoán trước được montelukast có làm thay đổi đáng kể sự chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa bởi men này (như paclitaxel, rosiglitazon và repaglinid)

Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT týp-1 (CysLT1) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào gây viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào thân tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm phù đường hô hấp, co cơ trơn và làm biến đổi hoạt động tế bào liên quan đến tiến trình gây viêm. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi phơi nhiễm dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi. Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tỉnh chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc ß-adrenergic). Montelukast ức chế tác động sinh lý của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào. Dược động học: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của montelukast đạt được trong 3 - 4 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống trung bình là 64%. Montelukast gắn kết với protein huyết tương trên 99%. Thuốc được chuyển hóa rộng rãi ở gan nhờ các isoenzym của cytochrom P450 là CYP3A4, CYP2A6 và CYP2C9, và bài tiết chủ yếu vào phân thông qua mật.

Quá liều và cách xử trí: Không có thông tin đặc biệt trong điều trị quá liều montelukast. Trong các nghiên cứu về hen suyễn mãn tính, montelukast được dùng ở liều lên đến 200 mg/ngày cho những bệnh nhân người lớn trong 22 tuần và trong các nghiên cứu ngắn hạn, 900 mg/ngày cho bệnh nhân trong khoảng 1 tuần mà không có phản ứng phụ nghiêm trọng về mặt lâm sàng. Trong trường hợp quá liều, có thể dùng các biện pháp hỗ trợ thông thường; như loại trừ các chất không hấp thu ở đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng và khởi đầu điều trị nâng đỡ, nếu cần thiết. Có báo cáo về quá liều cấp xảy ra ở bệnh nhân trẻ em dùng montelukast ít nhất 150 mg/ngày. Các phát hiện lâm sàng và thực nghiệm phù hợp với mô tả sơ lược về tính an toàn ở những bệnh nhân người lớn và trẻ em lớn. Không có tác dụng phụ nào được báo cáo trong đa số các trường hợp quá liều. Tác dụng phụ thường gặp nhất là khát nước, buồn ngủ, giãn đồng tử, chứng tăng vận động và đau bụng. Chưa biết montelukast có được loại trừ bằng cách thẩm tách màng bụng hoặc thẩm tách máu hay không.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng mặt trời và độ ẩm.