Montelukast

Hoạt chất: Montelukast

Loại thuốc: Thuốc đối kháng thụ thể leukotriene.

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nhai: Montelukast natri 4mg, 5mg.
• Viên nén bao phim: Montelukast natri 10mg.
• Cốm pha hỗn dịch uống: montelukast natri 4mg.

Dược lực học

Montelukast là một chất đối kháng thụ thể leukotriene chọn lọc với thời gian tác dụng kéo dài. Nó ức chế thụ thể cysteinyl leukotriene type-1 (CysLT1) được tìm thấy trong đường thở của con người và trên các tế bào tiền viêm. Sự gắn kết của CysLTs trong các thụ thể leukotriene có liên quan đến sinh lý bệnh của bệnh hen suyễn, bao gồm co cơ trơn, phù nề đường thở và viêm; CysLTs được giải phóng khỏi niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với chất gây dị ứng, có liên quan đến các triệu chứng của viêm mũi dị ứng.

Dược động học

Hấp thu: Hấp thu nhanh chóng. Khả dụng sinh học: 64% (tab thông thường); 73% (viên nén nhai được), 63% (với bữa ăn tiêu chuẩn). Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 3-4 giờ (viên nén thông thường, lúc đói); 2 giờ (4 mg viên nhai, lúc đói); 2-2,5 giờ (viên nhai 5 mg, lúc đói); 2,3 ± 1 giờ (dạng hạt, lúc đói), 6,4 ± 2,9 giờ (với bữa ăn giàu chất béo).

Phân bố: Có trong sữa mẹ. Thể tích phân bố: 8-11 L. Liên kết với protein huyết tương > 99%.

Chuyển hóa: Được chuyển hóa rộng rãi ở gan bởi CYP3A4, CYP2C8 và CYP2C9.

Bài tiết: Chủ yếu qua phân (86%); qua nước tiểu (< 0,2%). Thời gian bán thải: 2,7-5,5 giờ.

Chỉ định của Montelukast

Cắt cơn và dự phòng hen

Giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng (hắt hơi và ngạt mũi, chảy nước mũi hoặc ngứa mũi)

Dùng đường uống

Dự phòng hen suyễn do gắng sức

Người lớn: Dạng viên nén bao phim: uống 10 mg trước khi tập thể dục 2 giờ; không có liều bổ sung được thực hiện trong vòng 24 giờ.

Trẻ em:

• 2-5 tuổi: Dạng hạt hoặc viên nhai: 4 mg.
• 6-14 tuổi. Viên nén nhai: 5 mg; ≥ 15 tuổi: Giống như liều người lớn.
• Liều dùng 2 giờ trước khi tập thể dục; không có liều bổ sung được thực hiện trong vòng 24 giờ. Đánh giá bệnh nhân sau 2-4 tuần điều trị.

Viêm mũi dị ứng

Người lớn: Dạng viên nén bao phim: 10 mg x 1 lần/ngày (uống vào buổi tối đối với bệnh nhân hen; đối với bệnh nhân hen suyễn, có thể dùng liều vào buổi sáng hoặc buổi tối).

Trẻ em ≥ 15 tuổi: Giống như liều người lớn.

Hen suyễn mãn tính

Người lớn: Dạng viên nén bao phim: 10 mg x 1 lần/ngày vào buổi tối.

Trẻ em:

• 6 tháng - < 2 tuổi Dạng hạt: 4 mg x 1 lần/ngày.
• 2-5 tuổi: Ở dạng hạt hoặc viên nhai: 4 mg x 1 lần/ngày.
• 6-14 tuổi: Dạng viên nhai: 5 mg x 1 lần/ngày.
• ≥ 15 tuổi: Giống như liều người lớn.

Tất cả các liều được thực hiện vào buổi tối. Đánh giá bệnh nhân sau 2-4 tuần điều trị.

Triệu chứng: Đau bụng, buồn ngủ, khát nước, nhức đầu, nôn mửa, rối loạn tâm thần vận động.

Xử trí: Điều trị hỗ trợ.

Chống chỉ định

Quá mẫn với montelukast

Thận trọng

• Bệnh nhân hen nhạy cảm với aspirin phải tiếp tục tránh dùng aspirin và các NSAID khác.
• Không dùng để điều trị cơn hen suyễn cấp tính.
• Không được khuyến khích dùng đơn trị liệu trong điều trị hen suyễn mãn tính mức độ trung bình.
• Tránh dừng đột ngột corticosteroid dạng uống hoặc dạng hít.
• Trẻ em.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Lưu ý:

• Thuốc này có thể gây chóng mặt hoặc buồn ngủ, nếu bị ảnh hưởng, không được lái xe hoặc vận hành máy móc.
• Theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của thay đổi hành vi.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Thận trọng dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

• Đáng kể: Thay đổi hành vi (ví dụ: kích động, lo lắng, trầm cảm, giấc mơ bất thường, rối loạn ám ảnh cưỡng chế).
• Hiếm khi tăng bạch cầu ái toan toàn thân, viêm mạch máu với u hạt tăng bạch cầu ái toan với viêm đa tuyến (hội chứng Churg - Strauss).
• Rối loạn tai và mê cung: Đau tai, viêm tai giữa.
• Rối loạn mắt: Cận thị, viêm kết mạc.
• Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu, viêm dạ dày ruột.
• Rối loạn chung: Sốt.
• Nhiễm trùng và nhiễm trùng: Nhiễm virus, nhiễm trùng răng.
• Rối loạn chức năng gan: Tăng nồng độ transaminase huyết thanh (ALT, AST).
• Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt.
• Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho, viêm phế quản cấp, cúm, viêm thanh quản, viêm họng, viêm họng hạt, viêm xoang, đau đầu do xoang, viêm phổi.
• Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, viêm da dị ứng, chàm, nhiễm trùng da, mày đay.
• Rối loạn mạch máu: Chảy máu cam.

Giảm nồng độ trong huyết tương với các chất cảm ứng CYP450 (ví dụ như phenytoin, phenobarbital, rifampicin).

Gemfibrozil có thể làm tăng nồng độ montelukast trong huyết thanh.